2. MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR
  3. Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
  4. M2698

M2698  (Synonyms: MSC2363318A)

目录号: HY-100501 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

M2698 Chemical Structure

M2698 Chemical Structure

CAS No. : 1379545-95-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥880
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg ￥7000
In-stock
50 mg   询价  
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M2698 相关抗体

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查看 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 亚型特异性产品:

查看所有亚型
p70S6K RSK1 RSK2 RSK3 RSK4

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查看所有亚型
Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

M2698 (MSC2363318A) is an orally active, ATP competitive, selective p70S6K and Akt dual-inhibitor with IC50s of 1 nM for p70S6K, Akt1 and Akt3. M2698 can cross the blood-brain barrier and has anti-cancer activity[1].

IC50 & Target[1]

p70S6K

1 nM (IC50)

Akt1

1 nM (IC50)

Akt3

1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

M2698 (0.3 nM 至 50 M；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制乳腺肿瘤细胞系的增殖，IC50 为 0.02-8.5 μM[1]。
M2698 (0.3，1 μM；24 小时) 抑制 p70S6K 活性并诱导 Akt 反馈环磷酸化并抑制乳腺癌细胞系中的 Akt 活性[1]。
M2698 间接抑制 pGSK3β (IC50=17 nM) 和 pS6 (IC50=15 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

M2698 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Breast tumors cell lines
Concentration: 0.3 nM to 50 M
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited proliferation in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC1419 and MDA-MB-453 cells
Concentration: 0.3, 1 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited p70S6K activity and induced feedback loop phosphorylation on Akt and suppressed Akt activity in breast cancer cell lines.
体内研究
(In Vivo)

M2698 (10-30 mg/kg/天；口服28 天) 导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并导致肿瘤消退，最高剂量为 30 mg/kg[1]。
M2698 (20 mg/kg/天；口服4 天) 在 24 小时内肿瘤：血浆暴露比为 12:1，并导致肿瘤组织中 pAkt 水平升高[1]。
大鼠输注 16 小时后，脑和血浆中 M2698 的平均总浓度分别为 1750 ng/g 和 175 ng/mL[1]。
M2698 (口服；1、5、10 或 20 mg/kg/天；持续 7 天) 在单次给药或每日处理超过 7 天后，随时间以剂量成比例的方式抑制 S6 的磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice bearing MDA-MB-468 tumors[1]
Dosage: 10, 20 and 30 mg/kg
Administration: PO; daily; for 28 days
Result: Resulted in dose-dependent inhibition of tumor growth and resulted in tumor regression with the highest dose of 30 mg/kg.
Animal Model: Female SCID Beige mice with MDA-MB-453 xenografted[1]
Dosage: 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Daily; for 4 days
Result: Had a tumor:plasma exposure ratio of 12:1 over 24 hours.
Clinical Trial
分子量

449.86

Formula

C21H19ClF3N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (277.86 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2229 mL 11.1146 mL 22.2291 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2229 mL 4.4458 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (198 KB) HNMR (285 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

M2698 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2229 mL 11.1146 mL 22.2291 mL 55.5728 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2229 mL 4.4458 mL 11.1146 mL
10 mM 0.2223 mL 1.1115 mL 2.2229 mL 5.5573 mL
15 mM 0.1482 mL 0.7410 mL 1.4819 mL 3.7049 mL
20 mM 0.1111 mL 0.5557 mL 1.1115 mL 2.7786 mL
25 mM 0.0889 mL 0.4446 mL 0.8892 mL 2.2229 mL
30 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7410 mL 1.8524 mL
40 mM 0.0556 mL 0.2779 mL 0.5557 mL 1.3893 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2223 mL 0.4446 mL 1.1115 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1852 mL 0.3705 mL 0.9262 mL
80 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2779 mL 0.6947 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1111 mL 0.2223 mL 0.5557 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

M26981379545-95-5MSC2363318AM 2698M-2698Ribosomal S6 Kinase (RSK)AktS6KPKBProtein kinase BorallypGSK3βpS6blood-brainbarrieranti-cancerATPcompetitivebreasttumorsInhibitorinhibitorinhibit

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