2. Metabolic Enzyme/Protease NF-κB
  3. MALT1
  4. MLT-943

MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MLT-943 Chemical Structure

MLT-943 Chemical Structure

CAS No. : 1832576-04-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3520
In-stock
1 mg ￥1219
In-stock
5 mg ￥3200
In-stock
10 mg ￥4900
In-stock
50 mg   询价  
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MLT-943 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MLT-943 is a potent, selective and orally active MALT1 protease inhibitor. MLT-943 inhibits stimulated-IL-2 secretion in PBMC or in whole blood with a similar IC50 across species (0.07-0.09 μM in PBMC, 0.6-0.8 μM in whole blood). MLT-943 has anti-inflammatory activities and can be used for FcgR-mediated inflammation research[1].

体外研究
(In Vitro)

MLT-943 在体外显示出高效力和选择性。MLT-943 抑制 PBMC 或全血中刺激的 IL-2 分泌，具有相似的跨物种 IC50 (PBMC 中为 0.07-0.09 μM，全血中为 0.6-0.8 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MLT-943 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MLT-943 (口服灌胃；10 mg/kg；QD) 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中的预防性处理可抑制抗胶原抗体的产生，充分防止爪肿胀，并使大鼠模型中的关节组织学评分正常化[1]。
MLT-943 (口服灌胃；5 mg/kg；QD；连续 10 天) 有效抑制 MALT1 蛋白酶活性并降低循环 CD4+ T 细胞中的 Foxp3+CD25+ Treg 细胞的频率，并在处理 7 天后达到最大值。在第 10 天停止 MLT-943 处理会导致 Treg 频率在 4 天内逐渐恢复到其原始值。MLT-943 的次优剂量 (0.1 和 0.5 mg/kg QD；po) 不会影响 Treg 频率[1]。
MLT-943 (口服强饲；0、5、20 或 80 mg/kg/天；4-13 周) 导致在所有剂量水平的 4 周和 13 周大鼠毒性研究中，Treg 减少和总 T 细胞计数增加。虽然 4-Longer 处理会在多个器官中诱发严重的免疫介导病理，大鼠的临床发病时间约为第 9 周[1]。
MLT-943 (口服给药；3 mg/kg；单剂量) 在体内表现出良好的 PK 参数。在大鼠和小鼠中的 Cmax 值分别为 0.7 nM 和 0.5 nM。大鼠和小鼠的 F% 分别为 86% 和 50%[1]。
注：静脉给药的溶剂为 NMP:PEG200 (30/70) 溶液，口服给药的溶剂为 MC:Tween 80:Water (0.5:0.5:99) 溶液 (来源于文献，仅供参考)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Naïve rats[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral gavage; 5 mg/kg, 10 consecutive days or 0.1 mg/kg MLT-943
Result: Induced a severe immune-mediated pathology after a prolonged treatment
分子量

414.77

Formula

C16H14ClF3N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (602.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4110 mL 12.0549 mL 24.1097 mL
5 mM 0.4822 mL 2.4110 mL 4.8219 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

COA (190 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MLT-943 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4110 mL 12.0549 mL 24.1097 mL 60.2744 mL
5 mM 0.4822 mL 2.4110 mL 4.8219 mL 12.0549 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2055 mL 2.4110 mL 6.0274 mL
15 mM 0.1607 mL 0.8037 mL 1.6073 mL 4.0183 mL
20 mM 0.1205 mL 0.6027 mL 1.2055 mL 3.0137 mL
25 mM 0.0964 mL 0.4822 mL 0.9644 mL 2.4110 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4018 mL 0.8037 mL 2.0091 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6027 mL 1.5069 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4822 mL 1.2055 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2009 mL 0.4018 mL 1.0046 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7534 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1205 mL 0.2411 mL 0.6027 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MLT-9431832576-04-1MLT943MLT 943MALT1mucosa associated lymphoid tissue lymphoma translocation gene 1anti-inflammatoryinflammationpaw swellingInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MLT-943
目录号：
HY-134820
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