1. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling
  2. PROTACs EGFR
  3. MS9427

MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

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MS9427 Chemical Structure

MS9427 Chemical Structure

CAS No. : 2772613-37-1

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规格 价格 是否有货
1 mg ¥2182
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MS9427 is a potent PROTAC EGFR degrader with Kds of 7.1 nM and 4.3 nM for EGFR WT and EGFR L858R, respectively. MS9427 selectively degrades the mutant but not the WT EGFR through both the ubiquitin/proteasome system (UPS) and autophagy/lysosome pathways. MS9427 potently inhibits the proliferation of NSCLC cells. MS9427 can be used for researching anticancer[1].

IC50 & Target[1]

EGFR (WT)

7.1 nM (Kd)

EGFR L858R

4.3 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

MS9427 对 HCC-827 细胞具有抗增殖活性,GI50 为 0.87 ± 0.27 μM [1]
MS9427 (0-10μM, 16 h) 有效诱导 EGFRdel19降解 (DC50=82 ± 73 nM),并在 HCC-827 细胞中以浓度依赖的方式抑制EGFR磷酸化(p-EGFR)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC-827 cells
Concentration: 1, 10, 50, 100, 200, 500, 100, and 10000 nM
Incubation Time: 16 h
Result: Inhibited EGFR phosphorylation (p-EGFR) in a concentration-dependent manner in HCC-827 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC-827 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48 h
Result: Induced EGFR degradation in a time-dependent manner and through the UPS and autophagy/lysosome system.
分子量

993.47

Formula

C48H58ClFN8O12

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 70 mg/mL (70.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0066 mL 5.0329 mL 10.0657 mL
5 mM 0.2013 mL 1.0066 mL 2.0131 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0066 mL 5.0329 mL 10.0657 mL 25.1643 mL
5 mM 0.2013 mL 1.0066 mL 2.0131 mL 5.0329 mL
10 mM 0.1007 mL 0.5033 mL 1.0066 mL 2.5164 mL
15 mM 0.0671 mL 0.3355 mL 0.6710 mL 1.6776 mL
20 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5033 mL 1.2582 mL
25 mM 0.0403 mL 0.2013 mL 0.4026 mL 1.0066 mL
30 mM 0.0336 mL 0.1678 mL 0.3355 mL 0.8388 mL
40 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6291 mL
50 mM 0.0201 mL 0.1007 mL 0.2013 mL 0.5033 mL
60 mM 0.0168 mL 0.0839 mL 0.1678 mL 0.4194 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MS9427
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HY-147941
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