NNC 05-2090 

NNC 05-2090 is aGABA uptake inhibitor and inhibitor of the β-GABA transporter (BGT-1) (IC₅₀ sub>: 10.6 μM). NNC 05-2090 also inhibits mGAT2 with a K_i value of 1.4 μM. NNC 05-2090 has anticonvulsant activity and can be used in the study of epilepsy and neurological diseases^[1][2][3].

NNC 05-2090 与 prazosin 和 spiperone 结合的 IC₅₀ 值分别为 266 nM 和 1632 nM^[1]。
NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 抑制大鼠皮层突触小体 [³H]GABA 的摄取，IC₅₀ 值为 4.4 μM^[1]。
NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 下丘突触小体中抑制 [³H]GABA 的摄取 IC₅₀ 值为 2.5 μM^[1]。
NNC 05-2090 抑制血清素、去甲肾上腺素、多巴胺转运蛋白和 BGT-1 的 IC₅₀ 值分别为 5.29，7.91，4.08 和 10.6 μM^[1]。
NNC 05-2090 抑制 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3 的 IC₅₀ 分别为 29.62，45.29 和 22.51 μM^[1]。
NNC 05-2090 呈剂量依赖性，对DBA/2小鼠的声诱发强直和阵挛惊厥有抑制作用，其ED₅₀值为19 μmol/kg^[2]。
NNC 05-2090 呈剂量依赖性，在最大电休克（MES）实验中拮抗强直后肢扩展反应，其ED₅₀值为73 mmol/kg^[2]。
NNC 05-2090 在最高剂量（72-242 mmol/kg）明显（P<0.05）降低了全身性癫痫的严重程度（癫痫分级为3-5级），并且在这些剂量下NNC 05-2090也显著缩短了后放电持续时间（P<0.05）^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NNC 05-2090 (腹腔注射) 剂量依赖性地保护小鼠的最大电击 (MES) ED₅₀ 值为 73 μmol/kg，并对 DBA/2 小鼠的强直性和阵挛性抽搐的 ED₅₀ 值为 19 μmol/kg 和 26 μmol/kg^[1].
NNC 05-2090 (0.01，0.1，0.3 mg/kg；腹腔注射或鞘内注射，1 次) 可逆转部分坐骨神经结扎小鼠的机械性异常痛。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

414.54

C₂₇H₃₀N₂O₂

184845-43-0

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• [1]. C Thomsen, et al. 1-(3-(9H-carbazol-9-yl)-1-propyl)-4-(2-methoxyphenyl)-4-piperidinol, a novel subtype selective inhibitor of the mouse type II GABA-transporter. Br J Pharmacol. 1997 Mar;120(6):983-5.  [Content Brief]

  [2]. N O Dalby, et al. Anticonvulsant properties of two GABA uptake inhibitors NNC 05-2045 and NNC 05-2090, not acting preferentially on GAT-1. Epilepsy Res. 1997 Jul;28(1):51-61.  [Content Brief]