2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. PHA-767491 hydrochloride

PHA-767491 hydrochloride  (Synonyms: CAY-10572 hydrochloride)

目录号: HY-13461A 纯度: 98.06%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PHA-767491 hydrochloride Chemical Structure

PHA-767491 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 942425-68-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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PHA-767491 hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PHA-767491 hydrochloride is a dual Cdc7/Cdk9 inhibitor, with IC50s of 10 nM and 34 nM, respectively.

IC50 & Target[4]

CDK9

34 nM (IC50)

CDK2

240 nM (IC50)

CDK1

250 nM (IC50)

CDK5

460 nM (IC50)

GSK3-β

220 nM (IC50)

Mk2

470 nM (IC50)

Plk1

980 nM (IC50)

Chk2

1100 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PHA-767491 hydrochloride 抑制两种细胞系的增殖，IC50 在 HCC1954 细胞中为 0.64 μM，在 Colo -205 细胞中为 1.3 μM。PHA-767491 hydrochloride 在体外是有效的 DDK 抑制剂，IC50 值为 18.6 nM。PHA-767491 hydrochloride (2 μM) 在 HCC1954 细胞中完全消除 Mcm2 磷酸化 24 小时[1]。
PHA-767491 hydrochloride 与 5-FU 结合表现出更强的细胞毒性并诱导显著的细胞凋亡，表现为 HCC 细胞中半胱天冬酶 3 活化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶片段化的显著增加。PHA-767491 hydrochloride 直接抵消 5-FU 诱导的 Chk1 磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞 1ine 的表达[2]。
PHA-767491 hydrochloride (0-10 μM) 以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力，对 U87-MG 和 U251-MG 细胞的 IC50 约为 2.5 μM。PHA-767491 hydrochloride 诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖、细胞迁移和细胞侵袭[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PHA-767491 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PHA-767491 hydrochloride 在从裸鼠 HCC 异种移植物切片的肿瘤组织中降低 Chk1 磷酸化并增加原位细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

249.70

Formula

C12H12ClN3O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (200.24 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 17.33 mg/mL (69.40 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0048 mL 20.0240 mL 40.0481 mL
5 mM 0.8010 mL 4.0048 mL 8.0096 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (200.24 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 µCi (γ)-32P ATP and 1.5 µM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 µL of this suspension is mixed with 30 µL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PHA-767491 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.0048 mL 20.0240 mL 40.0481 mL 100.1201 mL
5 mM 0.8010 mL 4.0048 mL 8.0096 mL 20.0240 mL
10 mM 0.4005 mL 2.0024 mL 4.0048 mL 10.0120 mL
15 mM 0.2670 mL 1.3349 mL 2.6699 mL 6.6747 mL
20 mM 0.2002 mL 1.0012 mL 2.0024 mL 5.0060 mL
25 mM 0.1602 mL 0.8010 mL 1.6019 mL 4.0048 mL
30 mM 0.1335 mL 0.6675 mL 1.3349 mL 3.3373 mL
40 mM 0.1001 mL 0.5006 mL 1.0012 mL 2.5030 mL
50 mM 0.0801 mL 0.4005 mL 0.8010 mL 2.0024 mL
60 mM 0.0667 mL 0.3337 mL 0.6675 mL 1.6687 mL
H2O 80 mM 0.0501 mL 0.2503 mL 0.5006 mL 1.2515 mL
100 mM 0.0400 mL 0.2002 mL 0.4005 mL 1.0012 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PHA-767491942425-68-5CAY-10572PHA767491PHA 767491CAY10572CAY 10572CDKApoptosisCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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