2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. ROCK ERK CDK Apoptosis
  4. PT-262

PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PT-262 Chemical Structure

PT-262 Chemical Structure

CAS No. : 86811-36-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥6200
In-stock
100 mg ￥9800
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

PT-262 相关抗体

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查看 ROCK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
ROCK ROCK1 ROCK2

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PT-262 is a potent ROCK inhibitor with an IC50 value of around 5 μM. PT-262 induces the loss of mitochondrial membrane potential and elevates the caspase-3 activation and apoptosis. PT-262 inhibits the ERK and CDC2 phosphorylation via a p53-independent pathway. PT-262 blocks cytoskeleton function and cell migration. PT-262 has anti-cancer activity[1][2].

IC50 & Target[1][2]

ROCK

5 μM (IC50)

ERK

 

CDK2

 

体外研究
(In Vitro)

PT-262 (5-40 μM; 24 h) induces cytotoxicity and proliferation inhibition in human lung cancer cells[1].
PT-262 (2-20 μM; 4-24 h) induces caspase-3 activation, mitochondrial dysfunction and apoptosis in lung cancer cells[1].
PT-262 (10-20 μM; 24 h) induces the accumulation of G2/M phases in both the p53-wild type and p53-null lung cancer cells, and inhibits the phosphorylation of CDC2 proteins[1].
PT-262 (0-10 μM; 24 h) represses ERK phosphorylation in lung cancer cells[1].
PT-262 (2 μM; 24 h) induces the cytoskeleton alteration and cell elongation in lung carcinoma A549 cells[2].
PT-262 (2-10 μM; 6 h) significantly blocks the cell migration in a concentration-dependent manner[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PT-262 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 5-40 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced the cell viability via a concentration-dependent manner in A549 cells.
The IC50 value toward human normal lung fibroblast was >20 μM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 2-20 μM
Incubation Time: 4-24 h
Result: The apoptotic cells were increased after treatment at 10 μM for 8-24 h.
The active forms of caspase-3 (12 and 17 kD) were induced following treatment with 2-20 μM for 24 h.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: A549 and H1299 cells
Concentration: 10-20 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly decreased the G1 fractions while increased the G2/M fractions in both A549 and H1299 cells with 10 μM for 24 h.
Decreased the protein levels of cyclin B1 and phospho-CDC2 at Thr14, Tyr15, and Thr161 via a concentration-dependent manner in A549 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly inhibited the phosphorylation of ERK.
分子量

276.72

Formula

C14H13ClN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Brown to reddish brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (361.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6138 mL 18.0688 mL 36.1376 mL
5 mM 0.7228 mL 3.6138 mL 7.2275 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PT-262 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6138 mL 18.0688 mL 36.1376 mL 90.3440 mL
5 mM 0.7228 mL 3.6138 mL 7.2275 mL 18.0688 mL
10 mM 0.3614 mL 1.8069 mL 3.6138 mL 9.0344 mL
15 mM 0.2409 mL 1.2046 mL 2.4092 mL 6.0229 mL
20 mM 0.1807 mL 0.9034 mL 1.8069 mL 4.5172 mL
25 mM 0.1446 mL 0.7228 mL 1.4455 mL 3.6138 mL
30 mM 0.1205 mL 0.6023 mL 1.2046 mL 3.0115 mL
40 mM 0.0903 mL 0.4517 mL 0.9034 mL 2.2586 mL
50 mM 0.0723 mL 0.3614 mL 0.7228 mL 1.8069 mL
60 mM 0.0602 mL 0.3011 mL 0.6023 mL 1.5057 mL
80 mM 0.0452 mL 0.2259 mL 0.4517 mL 1.1293 mL
100 mM 0.0361 mL 0.1807 mL 0.3614 mL 0.9034 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PT-26286811-36-1PT262PT 262ROCKERKCDKApoptosisRho-associated protein kinaseRho-associated kinaseRho-kinaseROKExtracellular signal regulated kinasesCyclin dependent kinasemitochondrial membrane potentialcaspase-3p-ERKp-CDC2p53-independent cytoskeletonmigrationG2/MG1Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PT-262
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HY-100035
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