药物筛选

药物筛选 (Drug Screening) 就是通过测试大量化合物以明确它们是否产生适当的生化或细胞效应，这通常是新药发现 (Drug Discovery) 途径的重要步骤。小分子药物筛选是十分耗时且花费昂贵的过程，才能实现从大量的天然或合成化合物中挑选出有作用潜力的候选药物。对于药物筛选来说，质量比数量更重要，整个行业的重点正在发生转变：从尽快筛选最大数量的化合物，转变为筛选出药物特性稳健的高质量化合物。

高通量筛选 (High-Throughput Screening) 是药物筛选中使用的常用技术之一，用于从化合物库中发现具有成药性的先导化合物。HTS 目前已成为全球大多数制药公司和生物技术公司药物发现新药的重要方法。

不仅如此，目标验证、检测开发、二次筛选、ADME/Tox 和先导化合物优化等领域也开始越来越多地使用 HTS 技术。HTS 已经被应用于筛选已知结构的小分子化合物、化学混合物、天然产物提取物、寡核苷酸和抗体等等。

HTS 筛选中可用于化合物分析的方法有很多，其中包括：细胞实验、生化实验、以及体内实验等。较为常用的是基于细胞水平的筛选，此方法可以检测到无法从生化测定中获得的数据，例如：化合物在特定靶点上是否存在药理活性等。因此，基于细胞的筛选有望成为研究细胞生长和分化、检测小分子和细胞生长条件对细胞功能和生理特性的影响以及了解动物细胞信号通路的重要工具。

药物发现中使用的 HTS 分析方法的分类^[3]