2. 一站式药筛
  3. 基于靶点通路的药物开发

基于靶点通路的药物开发

信号传导参与了细胞所有的生命活动，具有调节细胞增殖、代谢、防御适应等作用。细胞信号传导的异常是所有疾病发生发展的分子基础。其过程主要包括三步，第一是细胞接收信号分子，第二是细胞内信号通路的激活，第三是细胞功能、活性的调节。基于靶点通路的药物开发更加注重从分子机制研究探索药物功能，有利于阐明疾病的病理机制，为新药筛选开发提供新的思路和目标靶点。

常见的靶点通路介绍：

1.细胞凋亡（Apoptosis）
细胞凋亡是细胞为维护内环境稳态而发生的一种程序性死亡。细胞凋亡的主要特征包括染色质浓缩、核碎裂、细胞膜皱缩以及凋亡小体的形成。区别于细胞坏死，细胞凋亡并不会引起炎症反应。细胞凋亡是多个基因共同调控的过程，生物学机制非常复杂，包括肿瘤坏死因子受体家族、Caspase 家族、Bcl-2 蛋白家族、P53 等。目前细胞凋亡在生物医学领域被广泛研究于于癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病等。

2.自噬（Autophagy）
自噬是真核细胞在自噬基因的调控下，通过溶酶体降解错误折叠的蛋白及受损细胞器的过程。自噬的调控主要涉及到 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，调控机制较为复杂。根据运送方式可将自噬分为三种：巨自噬（Macroautophagy）、微自噬（Microautophagy）和分子伴侣介导的自噬 (Chaperone-mediated autophagy)。近年来，自噬已经成为生物医学领域的研究热点之一，与衰老、肿瘤、神经退行性疾病、微生物感染等疾病有关。

3.激酶/磷酸酶
激酶是一类将磷酸基团转移到底物分子上的酶，这一过程被称为磷酸化。激酶参与了细胞内各项生命活动，是调控细胞内信号通路的重要开关。近年来，激酶的异常激活被证实是肿瘤、炎症、自身免疫性疾病的重要治疗指标，激酶也成为了新药开发的热门靶点。目前全球范围内，经 FDA 批准的小分子激酶抑制剂已超 100+ 种。
MCE 靶点通路化合物库系列涵盖了各种热门、新颖的药物靶点及信号通路，根据不同的靶点通路可分为四十余种化合物库，产品覆盖面广，为您在疾病的病理机制研究、基于靶点通路的药物开发提供强有力的工具。

客户使用 MCE 靶点通路化合物库系列发表的文献

1. Liu Y, et al. J Exp Med. 2023 Jun 5;220(6):e20221068.

2. Li J, et al. Cell Rep. 2023 May 24;42(6):112566.

3. Zhou SL, et al. Biomed Pharmacother. 2023 Mar 159:114242.

4. Zheng JR, et al. Int Immunopharmacol. 2023 Feb 2;116:109753.

5. Liu HB, et al. Plant Biotechnol J. 2022 Sep 19.

6. De Simone, et al. Sci Rep. 2022 Oct 25;12(1):17877.

7. Hartleben G, et al. EMBO Mol Med. 2021 Mar 5;e12461.

8. Ni M, et al. Oncogene. 2021 Mar 12.

9. Wang WY, et al. EMBO J. 2021 Apr 28;e106771.

10. Yuan S, et al. Science Advance. 14 Aug 2020:eaba7910.

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