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2-HG

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18767
    Ivosidenib
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    AG-120

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease Cancer
    Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。
    Ivosidenib
  • HY-128888B
    (S,R)-GSK321

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    (S,R)-GSK321
  • HY-112289
    IDH889

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-112289B
    (1R)-IDH889

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    (1R)-IDH889
  • HY-129079
    TFMB-(R)-2-HG
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG，急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
    TFMB-(R)-<em>2-HG</em>
  • HY-129079A
    TFMB-(S)-2-HG
    1 篇文献验证

    		 DNA Methyltransferase Cancer
    TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    TFMB-(S)-<em>2-HG</em>
  • HY-103641
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate
    2 篇文献验证

    (2R)-Octyl-2-HG

    		 Others Cancer
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。
    (<em>2</em>R)-Octyl-α-hydroxyglutarate
  • HY-103641A
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate
    1 篇文献验证

    (2S)-Octyl-2-HG

    		 Others Cancer
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
    (<em>2</em>S)-Octyl-α-hydroxyglutarate
  • HY-104042
    Vorasidenib
    3 篇文献验证

    AG-881

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
    Vorasidenib
  • HY-156158
    IDH2R140Q-IN-2

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    IDH<em>2</em>R140Q-IN-<em>2</em>
  • HY-114226
    Olutasidenib
    1 篇文献验证

    FT-2102

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Inflammation/Immunology Cancer
    Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
    Olutasidenib
  • HY-103641B
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium
    2 篇文献验证

    (2R)-Octyl-2-HG sodium

    		 Others Others
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (sodium) 是(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 的钠盐形式。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 具有抗炎作用。
    (<em>2</em>R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium
  • HY-143306
    IDH1 Inhibitor 5

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
    IDH1 Inhibitor 5

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