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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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生化试剂

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多肽产品

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120210
    XY018

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-138102
    SSAA09E3

    		SARS-CoV Infection
    SSAA09E3 是一种 SARS-CoV 进入抑制剂，抑制 SARS/HIV 假型病毒进入 293T 细胞，EC50 为 9.7 μM。也抑制 Vero 细胞中的 SARS-CoV 感染，EC50 为 0.15 μM。
    SSAA09E3
  • HY-N0041
    Ginsenoside Rb3

    Gypenoside IV

    		 NF-κB COX NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rb3 Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
    Ginsenoside Rb3
  • HY-101775A
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride

    		Topoisomerase Cardiovascular Disease Cancer
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride
  • HY-158058
    WYJ-2

    		Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-N0041R
    Ginsenoside Rb3 (Standard)

    Gypenoside IV (Standard)

    		 NF-κB COX NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rb3（标准品） Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
    Ginsenoside Rb3 (Standard)
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-145879
    Nrf2 activator-2

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    Nrf2 activator-2
  • HY-108317
    ABL127

    		Others Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-153132
    mGluR3 modulator-1

    		mGluR Metabolic Disease
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
    mGluR3 modulator-1
  • HY-116895
    JJH260

    		Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-15888
    PTC-209
    5 篇以上引用文献

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    5 篇以上引用文献

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-122716
    PTGR2-IN-1

    		PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-P5820
    ω-Conotoxin Bu8

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素，由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba2+ 电流 (IC50= 89 nM)。
    ω-Conotoxin Bu8
  • HY-150089
    SRI-37240

    		CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-P5157
    BmP02

    		Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
    BmP02
  • HY-160050
    CD63-1 aptamer sodium

    		Others Cancer
    CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
    CD63-1 aptamer sodium
  • HY-160051
    CD63-2 aptamer sodium

    		Others Cancer
    CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
    CD63-2 aptamer sodium
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA

    		GHSR
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA is a high affinity and potent ghrelin receptor inverse agonist (Ki values are 4.9 and 31 nM in COS7 and HEK293T cells, respectively). K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 blocks ghrelin receptor-mediated Gq- and G13-dependent signaling pathways.
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-151466
    HIF-1α-IN-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-19744
    T6167923
    10 篇以上引用文献

    		 MyD88 Inflammation/Immunology
    T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7  μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。
    T6167923
  • HY-15592
    Cabotegravir
    5 篇文献验证

    GSK-1265744; S/GSK1265744

    		 HIV HIV Integrase Infection
    卡博特韦 Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir
  • HY-107404
    SID 7969543

    		Others Endocrinology
    SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 (类固醇生成因子 1，NR5A1) 抑制剂，IC50 为 760 nM。SID 7969543 抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，IC50 为 30 nM。
    SID 7969543
  • HY-137458
    Vevorisertib

    ARQ 751

    		 Akt Ser/Thr Protease Cancer
    Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
    Vevorisertib
  • HY-147219
    SIAIS164018

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018
  • HY-147219A
    SIAIS164018 hydrochloride

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018 hydrochloride
  • HY-110315
    Ischemin sodium

    		Apoptosis MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease
    Ischemin sodium 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，能抑制 p53 与 CBP 的相互作用和细胞中的转录活性。Ischemin sodium salt 能抑制 p53 诱导的 p21 激活，其 IC50 值为 5 µM。Ischemin sodium salt 还能防止缺血心肌细胞凋亡 (apoptosis)。Ischemin sodium salt 可用于心血管疾病 (如心肌缺血) 的研究。
    Ischemin sodium
  • HY-161342
    CTSL/CAPN1-IN-2

    		Cathepsin SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    CTSL/CAPN1-IN-2 (Compound 14b) 是一种具有口服活性的 CTSL 和 CAPN1 抑制剂，IC50 值分别为 6.88 nM 和 347.6  nM。CTSL/CAPN1-IN-2 具有抗炎和良好的药代动力学特性。CTSL/CAPN1-IN-2 能通过阻断病毒的进入表现出广谱抗冠状病毒的活性。
    CTSL/CAPN1-IN-2
  • HY-17605A
    Bictegravir sodium
    5 篇以上引用文献

    GS-9883 sodium

    		 HIV Integrase HIV Infection
    Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
    Bictegravir sodium
  • HY-157136
    LFS-1107

    		CRM1 COX c-Myc Survivin Cancer
    LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
    LFS-1107
  • HY-137458A
    Vevorisertib trihydrochloride

    ARQ 751 trihydrochloride

    		 Akt Cancer
    Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
    Vevorisertib trihydrochloride
  • HY-149696
    IR-Crizotinib

    		NF-κB Cancer
    IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
    IR-Crizotinib
  • HY-N0565A
    Doxycycline hydrochloride
    最多引用文献
    65 篇文献验证

    		 MMP Bacterial Antibiotic Parasite Infection Cancer
    盐酸多西环素 Doxycycline hydrochloride 是一种具有口服活性的四环素抗生素，是广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性。
    Doxycycline hydrochloride
  • HY-N0565B
    Doxycycline hyclate
    最多引用文献
    65 篇文献验证

    Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate; WC2031

    		 Antibiotic MMP Bacterial Parasite Infection Cancer
    多西环素盐酸盐半乙醇半水合物 Doxycycline hyclate 是一种具有口服活性的四环素抗生素，是广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性。
    Doxycycline hyclate
  • HY-N0565
    Doxycycline
    最多引用文献
    65 篇文献验证

    		 MMP Bacterial Antibiotic Parasite Infection Cancer
    多西环素 Doxycycline 是一种具有口服活性的四环素抗生素，是广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性。
    Doxycycline
  • HY-144318
    CREB-IN-1 TFA

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    CREB-IN-1 TFA 是一种有效的，具有口服活性的 CREB 抑制剂 (IC50=0.18 µM)。CREB-IN-1 TFA 能够抑制乳腺癌细胞的生长。
    CREB-IN-1 TFA
  • HY-144316
    ZLWH-23

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM)，具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    ZLWH-23
  • HY-N0565C
    Doxycycline calcium

    		MMP Bacterial Antibiotic Parasite Infection Cancer
    Doxycycline calcium 是一种具有口服活性的四环素抗生素，是广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性。
    Doxycycline calcium
  • HY-150221
    DB008

    		PARP Cancer
    DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DB008
  • HY-112764
    DMG-PEG 2000
    4 篇文献验证

    		 Liposome Metabolic Disease
    DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery) 的脂质体的制备，能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备，用于口服质粒 DNA 的体内传递途径，DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
    DMG-PEG 2000
  • HY-150687
    ZINC12409120

    		ERK Metabolic Disease
    ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性，IC50 为 5.0 μM。
    ZINC12409120
  • HY-N10537
    Shishijimicin A

    		Others Cancer
    Shishijimicin A 是一种新型的抗肿瘤剂，它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin A 表现出抗肿瘤活性，具有高度的细胞毒性。
    Shishijimicin A

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