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5-（6-（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）喹啉

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15897
    LDN-212854
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Cancer
    5-（6-（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）喹啉 LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂，可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症，如肝细胞癌 (HCC)。
    LDN-212854
  • HY-78428
    CDK-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK-IN-6，是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。
    CDK-IN-6
  • HY-126136
    ML303

    		Influenza Virus Infection
    ML303 是一种吡唑并吡啶类化合物， 是流感病毒非结构蛋白 1 (NS1) 的拮抗剂 (IC90 为 155 nM)，其对流感病毒H1N1亚型的 EC50 值为0.7 μM。
    ML303
  • HY-117882
    Piperiacetildenafil

    Piperidino-acetildenafil

    		 Others Others
    Piperiacetildenafil (compound 3) 是一种制备吡唑并嘧啶类化合物的中间体。
    Piperiacetildenafil
  • HY-118657
    Ripazepam

    Cl-683; Pyrazapon

    		 Others Neurological Disease
    Ripazepam (Cl-683) 是一种潜在的抗焦虑剂。Ripazepam 也是一种吡唑并二氮杂酮衍生物，具有抗焦虑作用。
    Ripazepam
  • HY-108436
    Deltazinone 1

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮，是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂，KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
    Deltazinone 1
  • HY-163267
    ZNL0325

    		Others Others
    ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链，该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键，包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
    ZNL0325
  • HY-130070
    QO-40

    		Potassium Channel Neurological Disease
    QO-40 是吡唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-one (PPO)衍生物，是 KCNQ2/3基因编码的电压门控 M 型钾通道 KCNQ 的激活剂 (EC50: 1.25 μM)。
    QO-40
  • HY-157487
    Anticancer agent 185

    		Others Cancer
    Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性，IC50 值为 15.3 μM。
    Anticancer agent 185
  • HY-103645
    GW779439X

    		Bacterial Aurora Kinase Apoptosis Infection Cancer
    GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    GW779439X
  • HY-153246
    ALK2-IN-5

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物，是一种 ALK2 抑制剂。 ALK2-IN-5 可抑制 ALK2 活性和 FGFR 活性。 ALK2-IN-5 可用于研究与 ALK2 活性和/或 FGFR 活性相关的疾病，例如癌症。
    ALK2-IN-5
  • HY-100936
    Etazolate hydrochloride

    SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride

    		 Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
    Etazolate hydrochloride
  • HY-117857
    MRT00033659

    		Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Early 2 Factor (E2F) Cancer
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-117822
    BRD0209

    		GSK-3 Neurological Disease
    BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α/β 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
    BRD0209
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4

    		IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-139327
    CDK12-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-4
  • HY-139329
    CDK12-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-6
  • HY-139328
    CDK12-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-5

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