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786-O

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145835
    PERK-IN-5

    		PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH
    4 篇文献验证

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis Cancer
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
    DIM-C-pPhOH
  • HY-153016
    HIF-2α agonist 2

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
    HIF-2α agonist 2
  • HY-161096
    Antitumor agent-127

    		ROR Cancer
    Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
    Antitumor agent-127
  • HY-149388
    Anticancer agent 139

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性，PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性，PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
    Anticancer agent 139
  • HY-P10222
    Cyclo(CRLLIF)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
    Cyclo(CRLLIF)
  • HY-P10223
    Cyclo(CRVIIF)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo CRVIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 65 和 123 μM。
    Cyclo(CRVIIF)
  • HY-P10221
    Cyclo(CKLIIF)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo CKLIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 2.6 和 2.2 μM。
    Cyclo(CKLIIF)
  • HY-126710
    OU749

    		Others Cancer
    OU749 是一种有效的 γ-谷氨酰转肽酶 (γ-glutamyl transpeptidase (GGT) 抑制剂，Ki值为 17.6 µM。OU749 具有细胞毒性。
    OU749
  • HY-50879
    Elacridar
    20 篇以上引用文献

    GF120918; GW0918; GG918; GW120918

    		 P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达 Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    GF120918A

    		 P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
    Elacridar hydrochloride
  • HY-111547
    M1001

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，其 Kd 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
    M1001
  • HY-139287
    M1002

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
    M1002
  • HY-138556
    GPX4-IN-2

    		Glutathione Peroxidase Cancer
    GPX4-IN-2 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4 显示出抗增殖活性。GPX4-IN-2具有癌症研究的潜力。
    GPX4-IN-2
  • HY-146420
    GRP78-IN-2

    		HSP Cardiovascular Disease Cancer
    GRP78-IN-2 (Compound FL5) 是一种葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂。GRP78-IN-2 优先靶向细胞表面 GRP78 ，在不影响其他正常细胞的情况下表现出强大的抗血管生成和抗癌活性。
    GRP78-IN-2
  • HY-P2324
    Gramicidin A
    1 篇文献验证

    		 Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic Infection Cancer
    Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。
    Gramicidin A
  • HY-110021
    Fenoldopam hydrochloride

    SKF 82526 hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Histone Demethylase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    非诺多泮盐酸盐 Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Fenoldopam hydrochloride
  • HY-P2324A
    Gramicidin A TFA

    		Antibiotic Bacterial Infection
    Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。
    Gramicidin A TFA
  • HY-112780
    UC2288
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
    UC2288
  • HY-145835A
    (S)-PERK-IN-5

    		PERK Infection Cancer
    (S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
    (S)-PERK-IN-5
  • HY-10331
    Regorafenib
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    BAY 73-4506

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie Cancer
    瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    BAY 73-4506 monohydrate

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie Cancer
    瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-B0735A
    Fenoldopam mesylate
    4 篇文献验证

    Fenoldopam methanesulfonate; SKF-82526 mesylate

    		 Dopamine Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    非诺多泮甲磺酸盐 Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D1 receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡。
    Fenoldopam mesylate
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate

    BAY 73-4506 mesylate

    		 VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie Cancer
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate

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