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ABC-DLBCL

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  • HY-121282
    Mepazine
    2 篇文献验证

    Pecazine

    		 MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
    Mepazine
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride
    2 篇文献验证

    Pecazine hydrochloride

    		 MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪盐酸盐 Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
    Mepazine hydrochloride
  • HY-131902
    MLT-231

    		MALT1 Cancer
    MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    MLT-231
  • HY-162268
    MALT1-IN-13

    		MALT1 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1)抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis)。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
    MALT1-IN-13
  • HY-160698
    SGR-1505

    		MALT1 Cancer
    SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    SGR-1505
  • HY-146113
    IRAK4-IN-15

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-146112
    IRAK4-IN-14

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
    IRAK4-IN-14
  • HY-142648A
    (R)-MLT-985

    		MALT1 Cancer
    (R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
    (R)-MLT-985
  • HY-15805
    KIN-8194

    		Src Btk Cancer
    KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
    KIN-8194
  • HY-122882
    HOIPIN-8
    1 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
    HOIPIN-8
  • HY-151394
    Tubulin polymerization-IN-33

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-33 是一种 [1,2] 恶唑洛异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对 NCI 系列癌细胞具有高抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-33
  • HY-151395
    Tubulin polymerization-IN-34

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-34 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。
    Tubulin polymerization-IN-34
  • HY-151396
    Tubulin polymerization-IN-35

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-35 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。
    Tubulin polymerization-IN-35

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