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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-145708
HY-151386
HY-N5077
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂,对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-152111
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-139974
HY-111263
HY-153189
HY-P5940
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 是一种淀粉样前体蛋白。β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1060A
HY-147608
HY-120596
PPAR
Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
HY-155620
HY-N8453
Methyl 3,5-dicaffeoyl quinic acid
p38 MAPK
Neurological Disease
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-163283
HY-157400
HY-155822
HY-146405
HY-146669
HY-P99648
BMS-986168; IPN007; BIIB092
Tau Protein
Neurological Disease
Gosuranemab (BMS-986168) 是一种人源化 IgG4 抗 tau 单克隆抗体。Gosuranemab 与人 N 端 tau 残基 15-22 结合。Gosuranemab 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-154970
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-162076
HY-154970A
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-110291
Others
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-N0450
HY-103479
HY-N5077B
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-100550
HY-146068
Others
Neurological Disease
AEP-IN-1 (Compound 13e) 是一种 CNS 活性分子样非共价天冬酰胺内肽酶 (AEP ) 抑制剂,IC50 为 89 nM。AEP-IN-1 可用于研究多种神经系统疾病,例如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-P4281
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-N7046
HY-143464
HY-162303
HY-143413
HY-114303
HY-W008947
HY-50682
HY-108681
HY-P3908
HY-N12027
HY-W742564
HY-B0107R
HY-151389
HY-147134
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-B1786A
HY-151348
HY-101185
HY-117983
Amyloid-β
Neurological Disease
RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ )-纤维蛋白原相互作用抑制剂,在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-150702
HY-N3963
HY-151405
HY-N11641
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Methyl ganoderate A acetonide,羊毛甾烷三萜类化合物,是一种可从灵芝子实体中分离得到天然产物。Methyl ganoderate A acetonide 是一种有效的 AChE 抑制剂,IC50 值为 18.35 μM。Methyl ganoderate A acetonide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-113616A
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-161331
HY-108022
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-P5967
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-100604
HY-N4005
HY-157087
HY-13779A
HY-163382
HY-114320
HY-103076
Others
Neurological Disease
EZ-482 是载脂蛋白 (apoE ) 的新型配体,与 apoE 的 C-末端域上的位点结合,对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-112700
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-W091734
HY-149087
HY-155621
HY-155622
HY-157441
HY-161156
HY-146035
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-117259
ALZ-801
Amyloid-β
Neurological Disease
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-146039
HY-N10701
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂,AChE 和 BChE 的 IC50 值为分别为 70 和 71 μM。AChE/BChE-IN-11 是一种天然产物,可以从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-125962
HY-156435
α-synuclein
Neurological Disease
tau protein/α-synuclein-IN-1 是 tau protein 和 α-synuclein 的双重抑制剂。tau protein/α-synuclein-IN-1 减少 M17D 神经母细胞瘤细胞 α-syn 包涵体的发育。tau protein/α-synuclein-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-14930A
HY-123033A
HY-123033
HY-14930
HY-122080
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-N0690
Schizandrin-C; Wuweizisu-C
Apoptosis
Virus Protease
Cancer
五味子丙素
Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan )。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-114331
MAP3K
Neurological Disease
DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-137315
HY-145845
HY-146315
HY-150585
HY-151368
HY-W286743
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-123033B
HY-123033C
HY-146347
HY-149279
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-111935
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 是一种花青染料,也是一种 tau 聚集 抑制剂,对 tau 的 IC50 为 0.28 μM。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可导致微管细胞骨架功能失调。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-151536
Fluorescent Dye
Neurological Disease
meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 是一种基于硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 的荧光探针,具有良好的粘度响应和聚集诱导发射 (AIE) 特性。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可监测细胞黏度变化和自噬。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可用于阿尔茨海默病、溶酶体贮积病和神经退行性疾病的研究。
HY-149280
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的,具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-115498
HY-155687
HY-160481
Tau Protein
MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用,对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用,通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL),具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-128594
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-151885
HY-P1051
Amyloid β-Protein (12-28)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (Amyloid β-Protein (12-28)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-10863
HY-134968
HY-111262
HY-P3781
Amyloid-β
Neurological Disease
(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 是 Aβ42 的氧化形式 (Met35位点)。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可以产生与 Aβ40 相似的寡聚体大小和分布特征。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-152110
HY-156348
HY-19369
L-685,458
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
HY-144790
HY-151562
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-13779
HY-P1051A
Amyloid β-Protein (12-28) (TFA); Amyloid Beta-Peptide (12-28) (human) TFA; β-Amyloid protein fragment(12-28) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (TFA) (Amyloid β-Protein (12-28) (TFA)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) (TFA) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) (TFA) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-146478
HY-149211
HY-162036
HY-17387S1
HY-N2413
Others
Metabolic Disease
戈米辛 D
Gomisin D 是一种从五味子 (Fructus Schisandra ) 中分离出来的木脂素化合物,潜在的抗糖尿病药和抗阿尔茨海默病药。 Gomisin D 可以抑制 UDP-葡糖醛酸基转移酶活性,清除 ABTS(+) 自由基。 Gomisin D 被用作生脉散和参芪降糖颗粒的质量标志物。
HY-17368
S-Rivastigmine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-147955
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-126124
HY-119689
CNP520
Beta-secretase
Neurological Disease
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-101282
Amyloid-β
Neurological Disease
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物,是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂,其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度,并恢复认知功能。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147954
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-10009
HY-17368S1
HY-17368S2
S-Rivastigmine-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-150563
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-16531
HY-16531A
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-147846
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-149542
Tau Protein
Apoptosis
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 15 (Compound 54) 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50 : 3.4 nM)。GSK-3β inhibitor 15 抑制 Aβ1-42 诱导的 GSK-3β 和 tau 蛋白 磷酸化GSK-3β inhibitor 15 抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达。GSK-3β inhibitor 15 对 Aβ1-42 诱导的神经毒性具有神经保护作用。GSK-3β inhibitor 15 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-50845
BMS-708163
γ-secretase
Notch
Cancer
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-156011
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-1 (Compound (+)-13b) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-1 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 19 和 5.5 nM。PSEN1-IN-1 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-156012
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-2 (Compound 13K) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-2 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 6.9 和 2.4 nM。PSEN1-IN-2 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-136813
Beta-secretase
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1 =41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ =3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物,具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146619
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
HY-150537
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-152113
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 显示出显着的抗氧化活性,并具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-144388
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-149288
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Amyloid-β
hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 hAChE /hBChE /hBACE-1 三重抑制剂,IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。hAChE/hBACE-1-IN-2 具有抗氧化活性。hAChE/hBACE-1-IN-2 也抑制 Aβ11-42 聚集。hAChE/hBACE-1-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-152114
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 显示出显着的抗氧化活性,并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-N0226
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N0226A
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-L069
1390 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer ’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1390 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L028
858 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 858 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L086
2255 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2255 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L070
1068 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1068 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L068
519 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 519 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1267A
HY-P1567
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (10-35), amide 是一种含有 26 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 10-35 残基组成。β-Amyloid (10-35) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer ’s disease) 的主要组成成分。
HY-P2562
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-38), mouse, rat是一种含有38 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 1-38残基组成。β-Amyloid (1-38) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer ’s disease) 的主要组成成分。
HY-P5334
HY-P1267
HY-P1389
HY-P1389A
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P1060
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P5940
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 是一种淀粉样前体蛋白。β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1060A
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P4281
HY-P3908
HY-P5967
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W091734
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-P10247
Peptides
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-P1051
Amyloid β-Protein (12-28)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (Amyloid β-Protein (12-28)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P3781
Amyloid-β
Neurological Disease
(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 是 Aβ42 的氧化形式 (Met35位点)。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可以产生与 Aβ40 相似的寡聚体大小和分布特征。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-P5509
Peptides
Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要,其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)
HY-P1051A
Amyloid β-Protein (12-28) (TFA); Amyloid Beta-Peptide (12-28) (human) TFA; β-Amyloid protein fragment(12-28) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (TFA) (Amyloid β-Protein (12-28) (TFA)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) (TFA) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) (TFA) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
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Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015229S
3-Indolepropionic acid-d2 是 3-Indolepropionic acid 的氘代物。3-Indolepropionic acid 是一个强效的抗氧化剂,有研究阿尔兹海默症的潜能。
HY-17368S1
(rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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