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BT474

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By Targets:	Akt (4) AMPK (2) Apoptosis (4) ATM/ATR (1) Autophagy (2) CDK (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA-PK (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (2) EGFR (11) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (2) HSP (2) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (1) PROTACs (1) Proteasome (1) Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (1) SHP2 (1) Survivin (1) Toll-like Receptor (TLR) (3) γ-secretase (1)
By Research Areas:	Cancer (31) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1)

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Akt (4)

AMPK (2)

Apoptosis (4)

ATM/ATR (1)

Autophagy (2)

CDK (1)

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DNA-PK (1)

Drug-Linker Conjugates for ADC (2)

EGFR (11)

Epigenetic Reader Domain (1)

Estrogen Receptor/ERR (1)

Fatty Acid Synthase (FASN) (2)

HSP (2)

MDM-2/p53 (1)

Microtubule/Tubulin (1)

PROTACs (1)

Proteasome (1)

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (1)

SHP2 (1)

Survivin (1)

Toll-like Receptor (TLR) (3)

γ-secretase (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-108931

AG 1406	EGFR	Cancer
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂，在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC₅₀ 为 10.57 μM，在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC₅₀ >50 μM。

HY-111551

FT113 2 篇文献验证	Fatty Acid Synthase (FASN)	Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC₅₀ 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC₅₀ 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。

HY-163428

ZN-A-1041	EGFR	Inflammation/Immunology Cancer
ZN-A-1041 抑制 BT474 细胞中的 HER2 和 H838 细胞中的 wt-EGFR，IC₅₀s 分别为 9.5 nM 和 12 μM。ZN-A-1041 可用于癌症和炎症研究。

HY-160613

EGFR/HER2-IN-11	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC₅₀ 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI₅₀ 为 601 nM。

HY-155098

CNBCA	SHP2	Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。

HY-164399

SST0116CL1	HSP EGFR CDK Akt	Cancer
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC₅₀: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC₅₀: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。

HY-W087187

DOTAGA-anhydride	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) EGFR	Cancer
DOTA衍生试剂 DOTAGA-anhydride 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTAGA-anhydride 螯合铟-111后，可以在温和条件下 (PBS pH 7.4、25 °C、30 分钟) 下标记单克隆抗体 (mAb)，如曲妥珠单抗 (靶向 HER2/neu 受体，亲和力为 5.5 nM)。[111In-DOTAGA]-曲妥珠单抗注射 72 小时后，在乳腺癌 BT-474 异种移植瘤的小鼠中的肿瘤摄取量达到 65%ID/g，具有良好的 SPECT/CT 成像和生物分布研究的价值。

HY-160899A

Thailanstatin A cyclohexane diamine formic	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 是 Spliceostatin (HY-16466) 的类似物。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可抑制细胞 N87 (IC₅₀ 为 0.33 μM)、BT474 (IC₅₀=0.34 μM)、MDA-MB-361-DYT2 (IC₅₀=0.88 μM) 和 MDA-MB-468 (IC₅₀=0.27 μM) 的增殖。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可以用作 ADC 分子的药物-连接子偶合物。

HY-N3626

Coronalolide	Others	Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性，IC₅₀ 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。

HY-161781

HVH-2930	HSP EGFR Akt Survivin	Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC₅₀ 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。

HY-163453

HER2-IN-19	EGFR	Cancer
HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性， IC₅₀^NCI-N87 = 1.63 nM, IC₅₀^BT474= 15.17 nM, IC₅₀^{BaF3-HER2YVMA} = 1.49 nM。

HY-164088

DBM-C5-VC-PAB-MMAE	Drug-Linker Conjugates for ADC Microtubule/Tubulin	Cancer
DBM-C5-VC-PAB-MMAE (Compound 3a) 是一种药物-连接子偶联物，可用于 ADC 合成。DBM-C5-VC-PAB-MMAE 由带有马来酰亚胺基团 DBM 的连接子和 ADC 毒素 MMAE (HY-15162) 组成。

HY-107226

Crovatin	Others	Cancer
Crovatin 是从巴豆 C. oblongifolius 的茎皮中分离出来的，具有抗肿瘤活性。

HY-158649

Fasnall benzenesulfonate	Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis	Cancer
Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN) 的抑制剂，IC₅₀ 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。

HY-141478

Antitumor agent-28	ATM/ATR	Cancer
Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。

HY-163134

DNA-PK-IN-12	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC₅₀值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。

HY-161630

TLR8 agonist 8	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC₅₀ 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC₅₀ <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。

HY-161631

TLR8 agonist 9	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC₅₀ 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC₅₀ <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。

HY-161629

TLR8 agonist 7	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC₅₀ <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC₅₀ <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。

HY-32721

Neratinib 最多引用文献 19 篇文献验证 HKI-272	EGFR	Cancer
来那替尼 Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-32721B

Neratinib maleate 最多引用文献 19 篇文献验证 HKI-272 maleate	EGFR	Cancer
马来酸来那替尼 Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-32721R

Neratinib (Standard)	EGFR	Cancer
来那替尼(Standard) Neratinib (Standard)是 Neratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-120234

Z-LLNle-CHO Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII	γ-secretase Proteasome Apoptosis	Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。

HY-13260

CCT128930 5 篇文献验证	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC₅₀ 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

HY-B2099

Buformin 1-Butylbiguanide	AMPK	Metabolic Disease Cancer
丁双胍 Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。

HY-B2099A

Buformin hydrochloride 3 篇文献验证 1-Butylbiguanide hydrochloride	AMPK	Cancer
盐酸丁双胍 Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。

HY-141890

BAZ1A-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 K_D 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。

HY-13260A

CCT128930 hydrochloride 5 篇文献验证	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC₅₀=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

HY-103441

JNJ28871063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

HY-135312

AZ'6421	Estrogen Receptor/ERR PROTACs	Cancer
AZ'6421 充当靶向蛋白水解嵌合体 (PROTAC) 以选择性降解雌激素受体 α。AZ'6421 具有有效的抗肿瘤作用，可抑制由恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ'6421 可用于乳腺癌等癌症的研究。

HY-U00447

PK11000	MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-120234

Z-LLNle-CHO Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII	γ-secretase Proteasome Apoptosis	Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。

Coronalolide	Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Rubiaceae Gardenia sootepensis hutchins. Plants	Others
Coronalolide 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性，IC₅₀ 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。

Crovatin	Structural Classification Natural Products Croton mangelong Y. T. Chang Source classification Euphorbiaceae Plants	Others
Crovatin 是从巴豆 C. oblongifolius 的茎皮中分离出来的，具有抗肿瘤活性。

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