Search Result
Results for "
Brain-Penetrant
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
HY-110056
-
|
CRFR
|
Neurological Disease
|
NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
|
-
-
HY-151195
-
|
Proteasome
Parasite
|
Infection
|
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂,对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
|
-
-
HY-14781
-
-
-
HY-123857
-
-
-
HY-12981
-
-
-
HY-137442A
-
EOS-850 hydrochloride
|
Adenosine Receptor
|
Cancer
|
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-103378
-
|
CRFR
|
Neurological Disease
|
NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
|
-
-
HY-134968A
-
|
Tau Protein
|
Neurological Disease
|
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
|
-
-
HY-144267
-
-
-
HY-108703
-
PXT002331
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
|
-
-
HY-134661A
-
-
-
HY-139144
-
-
-
HY-16425
-
RGFP109
|
HDAC
|
Cancer
|
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
|
-
-
HY-104003
-
-
-
HY-104003A
-
-
-
HY-132240
-
-
-
HY-111520
-
|
DNA/RNA Synthesis
|
Neurological Disease
|
NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂,对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
|
-
-
HY-108703A
-
PXT002331 monohydrochloride
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
|
-
-
HY-129586
-
AT-007
|
Aldose Reductase
|
Metabolic Disease
|
Govorestat (AT-007) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂, 其 IC50 值为 100 pM。Govorestat 具有用于半乳糖-1-磷酸尿苷基转移酶缺陷研究的潜力。
|
-
-
HY-B0534
-
-
-
HY-109024
-
-
-
HY-118010
-
-
-
HY-W015309S
-
-
-
HY-121488
-
-
-
HY-W015309S2
-
-
-
HY-W015309S1
-
-
-
HY-W015309S3
-
|
iGluR
|
|
癸酸-d5
Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
|
-
-
HY-B0979
-
α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride
|
nAChR
Dopamine Transporter
|
Neurological Disease
|
盐酸洛贝林
Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
|
-
-
HY-112612
-
|
GPR88
|
Neurological Disease
|
RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
|
-
-
HY-112612A
-
|
GPR88
|
Neurological Disease
|
RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
|
-
-
HY-134829
-
LX-9211; AAK1-IN-1
|
AAK1
|
Neurological Disease
|
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的,高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
|
-
-
HY-B1423
-
-
-
HY-13058
-
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
|
-
-
HY-W014941
-
-
-
HY-115383
-
-
-
HY-137440A
-
-
-
HY-15370A
-
-
-
HY-15370
-
-
-
HY-128420
-
-
-
HY-100999
-
-
-
HY-12215
-
PF-06463922
|
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
|
Cancer
|
劳拉替尼
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
|
-
-
HY-12768
-
BLZ945
|
c-Fms
|
Cancer
|
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
|
-
-
HY-14781S2
-
-
-
HY-12768A
-
BLZ945 hydrochloride
|
c-Fms
|
Cancer
|
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
|
-
-
HY-13459
-
|
Smo
|
Cancer
|
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
|
-
-
HY-13459A
-
|
Smo
|
Cancer
|
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
|
-
-
HY-14602
-
Homotaurine; 3-Amino-1-propanesulfonic acid
|
Amyloid-β
|
Cancer
|
3-氨基丙烷磺酸
Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。
|
-
-
HY-16743
-
-
-
HY-B0534S1
-
-
-
HY-14781S1
-
-
-
HY-108683
-
-
-
HY-117626
-
-
-
HY-16743B
-
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
|
Glucosylceramide Synthase (GCS)
|
Neurological Disease
|
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
|
-
-
HY-144301
-
|
AAK1
|
Neurological Disease
|
AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 可用于神经性疼痛的研究。
|
-
-
HY-137472
-
|
GSK-3
|
Neurological Disease
|
SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
|
-
-
HY-155103
-
|
Proteasome
Parasite
|
Infection
|
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome) 抑制剂,对克氏锥虫和人蛋白酶体的 pIC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性,可用于恰加斯病的研究。
|
-
-
HY-101111
-
-
-
HY-16743A
-
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
|
Glucosylceramide Synthase (GCS)
|
Metabolic Disease
|
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
|
-
-
HY-107365
-
|
PI3K
mTOR
|
Cancer
|
PQR530 是一种有效,ATP竞争性的,具有口服活性,可透过血脑屏障的,PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-119226
-
|
mAChR
|
Neurological Disease
|
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
|
-
-
HY-144301A
-
|
AAK1
|
Neurological Disease
|
AAK1-IN-2 TFA (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 TFA 可用于神经性疼痛的研究。
|
-
-
HY-150050
-
|
Amyloid-β
|
Neurological Disease
|
gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs),可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生,其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。
|
-
-
HY-131971
-
|
Cholinesterase (ChE)
|
Neurological Disease
|
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase) 的双重抑制剂,对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
|
-
-
HY-103493
-
-
-
HY-105692
-
|
PARP
|
Neurological Disease
|
DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
|
-
-
HY-108626
-
-
-
HY-118256
-
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM),其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
|
-
-
HY-14602S
-
Homotaurine-d6; 3-Amino-1-propanesulfonic acid-d6
|
Amyloid-β
|
Cancer
|
高牛磺酸 d6
Tramiprosate-d6 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。
|
-
-
HY-126244
-
|
CDK
|
Cancer
|
CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
|
-
-
HY-116451
-
|
Others
|
Neurological Disease
|
PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的,不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
|
-
-
HY-103558
-
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂,EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
|
-
-
HY-N10183
-
-
-
HY-152292
-
NVL-520
|
ROS Kinase
|
Cancer
|
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性,口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂,对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM,并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-107727
-
-
-
HY-15023
-
PF-3274167
|
Oxytocin Receptor
|
Endocrinology
|
Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂,与加压素受体相比具有很好的选择性,对 V1b 和 V1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的生理性射精。
|
-
-
HY-154957
-
|
mTOR
|
Neurological Disease
|
mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50
: 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D,IC50分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
|
-
-
HY-112601
-
-
-
HY-109052
-
JNJ-54861911
|
Beta-secretase
|
Neurological Disease
|
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
|
-
-
HY-106003
-
-
-
HY-109192
-
SAR442168; PRN2246
|
Btk
|
Neurological Disease
|
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
|
-
-
HY-131891
-
|
mAChR
|
Neurological Disease
|
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
|
-
-
HY-14325
-
|
Dopamine Receptor
|
Neurological Disease
|
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
|
-
-
HY-14325B
-
|
Dopamine Receptor
|
Neurological Disease
|
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
|
-
-
HY-131881
-
|
mAChR
|
Neurological Disease
|
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
|
-
-
HY-12959
-
BAY x 3702 free base
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
|
-
-
HY-12495A
-
-
-
HY-100719
-
-
-
HY-12439
-
|
mAChR
|
Neurological Disease
|
ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
|
-
-
HY-110254
-
-
-
HY-117046A
-
|
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
|
Neurological Disease
|
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
|
-
-
HY-B0568
-
-
-
HY-19752A
-
CID-25010775
|
mAChR
|
Neurological Disease
|
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
|
-
-
HY-106634
-
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
|
HIV
Apoptosis
|
Infection
Cancer
|
米托瓜酮
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
|
-
-
HY-B0612
-
-
-
HY-B0612A
-
-
-
HY-59201A
-
|
nAChR
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
|
-
-
HY-134923
-
|
Autophagy
|
Neurological Disease
|
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
|
-
-
HY-145196
-
-
-
HY-17363S1
-
-
-
HY-12829
-
-
-
HY-104036
-
|
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
|
Cancer
|
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
|
-
-
HY-136569
-
|
Phosphodiesterase (PDE)
|
Neurological Disease
|
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
|
-
-
HY-162002
-
-
-
HY-12868
-
PQR309
|
PI3K
mTOR
|
Cancer
|
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
|
-
-
HY-146077
-
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 (化合物 42) 是一种可透过血脑屏障的 5-HT6/5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 25 nM 和 32 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 具有促认知特性。
|
-
-
HY-13796
-
-
-
HY-12477
-
-
-
HY-100026
-
|
mTOR
|
Cancer
|
PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。
|
-
-
HY-103534
-
|
GABA Receptor
|
Neurological Disease
|
CI-966 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
|
-
-
HY-123240
-
|
GABA Receptor
|
Neurological Disease
|
CI-966 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
|
-
-
HY-154852
-
|
GSK-3
CDK
|
Neurological Disease
|
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3,CDK2 和 CDK5的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β),0.45 nM (GSK-3α),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
|
-
-
HY-104028
-
-
-
HY-125880
-
-
-
HY-103169
-
|
Adenosine Receptor
|
Neurological Disease
|
SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R,A2BR 和 A3R (Ki=1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
|
-
-
HY-105670
-
|
nAChR
|
Neurological Disease
|
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
|
-
-
HY-105670B
-
|
nAChR
|
Neurological Disease
|
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
|
-
-
HY-153369
-
-
-
HY-154851
-
|
GSK-3
CDK
Tau Protein
|
Neurological Disease
|
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
|
-
-
HY-131002
-
-
-
HY-12624
-
ON123300
|
CDK
AMPK
PDGFR
|
Cancer
|
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6,IC50 为 9.82 nM。
|
-
-
HY-112623
-
-
-
HY-107731
-
-
-
HY-110123
-
-
-
HY-106968
-
-
-
HY-W171983
-
|
Others
|
Cancer
|
Notum-IN-1 (compound 6b) 是一种口服有效的、选择性、脑渗透性的 Notum 抑制剂。Notum-IN-1 在小鼠体内阻断 Wnt 信号。
|
-
-
HY-100182
-
-
-
HY-114396
-
|
MMP
|
Cancer
|
BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。
|
-
-
HY-10622
-
-
-
HY-139624
-
|
JNK
|
Others
|
JNK3 inhibitor-1 是一种有效和选择性的 JNK3 抑制剂(IC50 = 0.005 μM)。JNK3 inhibitor-1 具有口服生物利用度和脑渗透性。
|
-
-
HY-111351
-
-
-
HY-154958
-
-
-
HY-17001
-
-
-
HY-112157
-
-
-
HY-112217A
-
-
-
HY-G0016
-
MADDS; Monoacetyldapsone
|
Drug Metabolite
|
Others
|
N-乙酰氨苯砜
N-Acetyl dapsone (MADDS) 是 Dapsone (HY-B0688) 的主要代谢物。Dapsone 是一种具有口服活性的血脑渗透磺胺类抗生素,具有抑细菌、抑分支杆菌和抗原虫活性。
|
-
-
HY-100732
-
-
-
HY-118301
-
-
-
HY-119061
-
-
-
HY-13662
-
-
-
HY-152943
-
-
-
HY-163150
-
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
|
-
-
HY-15608
-
-
-
HY-43586
-
|
MMP
|
Cancer
|
BR351 precursor是BR351的前体。BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。
|
-
-
HY-133016A
-
|
MetAP
|
Others
|
(R)-M8891 (compound R-9) 是 M8891 低活性的异构体。M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂。
|
-
-
HY-120576
-
VU0405652
|
mAChR
|
Neurological Disease
|
ML169 (VU0405652) 是一种有效的,选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 值为1.38 µM,ML169 是一个 MLPCN 探针,可被用于研究 Alzheimer’s disease。
|
-
-
HY-120596
-
|
PPAR
|
Neurological Disease
|
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
|
-
-
HY-104028B
-
|
Others
|
Neurological Disease
|
(S)-BAY 73-6691 是 BAY 73-6691 (HY-104028) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
|
-
-
HY-162076
-
-
-
HY-117508
-
-
-
HY-12206
-
-
-
HY-12206A
-
-
-
HY-13662B
-
-
-
HY-111669
-
Sigma-2 receptor antagonist 1
|
Sigma Receptor
|
Neurological Disease
|
CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂,Ki 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
|
-
-
HY-108234
-
VU 255035
|
mAChR
|
Neurological Disease
|
VU 0255035 是一种高度选择性、竞争性、可透过血脑屏障的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,IC50 为 130 nM。VU 0255035 可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU 0255035 用于检测 M1 受体在不同情况下的作用。
|
-
-
HY-107559
-
-
-
HY-14569
-
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
|
-
-
HY-153963
-
|
Oxytocin Receptor
|
Endocrinology
|
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
|
-
-
HY-14450
-
-
-
HY-112855
-
|
LRRK2
|
Neurological Disease
|
PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
|
-
-
HY-13662C
-
-
-
HY-102050
-
-
-
HY-131997
-
-
-
HY-117516
-
-
-
HY-10936
-
|
iGluR
|
Neurological Disease
|
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
|
-
-
HY-124713
-
-
-
HY-116565
-
SUVN-D4010
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
|
-
-
HY-105896
-
-
-
HY-103530
-
-
-
HY-120878A
-
|
CXCR
|
Inflammation/Immunology
|
(R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体,是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂,在 TANGO 试验中 pIC50 为 9,在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
|
-
-
HY-10847
-
-
-
HY-116565A
-
SUVN-D4010 free base
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
|
-
-
HY-119033
-
|
MAGL
|
Inflammation/Immunology
|
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
|
-
-
HY-19962
-
GDC-0084
|
PI3K
mTOR
|
Cancer
|
Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki 值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
|
-
-
HY-13662BS
-
-
-
HY-151248
-
|
HDAC
|
Neurological Disease
|
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
|
-
-
HY-120619
-
-
-
HY-114452A
-
BTRX-246040 tartrate
|
Opioid Receptor
|
Neurological Disease
|
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
|
-
-
HY-153963A
-
|
Oxytocin Receptor
|
Endocrinology
|
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
|
-
-
HY-14859
-
ADX48621
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
|
-
-
HY-B0688
-
-
-
HY-114153A
-
|
c-Fms
|
Neurological Disease
|
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 µM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
|
-
-
HY-133016
-
|
MetAP
|
Cardiovascular Disease
Cancer
|
M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-P1061
-
|
STAT
Amyloid-β
|
Neurological Disease
|
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
|
-
-
HY-B0113
-
-
-
HY-B0688S
-
-
-
HY-B0113A
-
-
-
HY-P1061A
-
|
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
|
Neurological Disease
|
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
|
-
-
HY-114226
-
-
-
HY-124634
-
|
Others
|
Neurological Disease
|
PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。
|
-
-
HY-109118A
-
SUVN-502 mesylate
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
|
-
-
HY-134188
-
-
-
HY-145804
-
|
PPAR
|
Neurological Disease
|
AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
|
-
-
HY-136390
-
|
Dopamine Receptor
|
Neurological Disease
|
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
|
-
-
HY-155366
-
-
-
HY-B0688S1
-
-
-
HY-103565
-
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
|
-
-
HY-118140
-
-
-
HY-109086
-
JNJ-40346527; JNJ-527
|
c-Fms
|
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
|
-
-
HY-114153
-
|
c-Fms
|
Neurological Disease
|
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM; Ki= 5.9 nM),可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的清除。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
|
-
-
HY-136233
-
|
Adenosine Receptor
|
Inflammation/Immunology
|
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
|
-
-
HY-107479
-
|
Neuropeptide Y Receptor
|
Neurological Disease
|
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
|
-
-
HY-109118
-
SUVN-502 free base
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
|
-
-
HY-136233A
-
|
Adenosine Receptor
|
Inflammation/Immunology
|
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
|
-
-
HY-152107
-
|
LRRK2
|
Neurological Disease
|
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
|
-
-
HY-152107A
-
|
LRRK2
|
Neurological Disease
|
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
|
-
-
HY-B0113S1
-
-
-
HY-103565A
-
|
mGluR
|
Neurological Disease
|
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
|
-
-
HY-B0688S2
-
-
-
HY-156167
-
|
LRRK2
|
Neurological Disease
|
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
|
-
-
HY-N6948S
-
|
Isotope-Labeled Compounds
|
Inflammation/Immunology
|
乙酸芳樟酯-d6
Linalyl acetate-d6 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
|
-
-
HY-B0113S4
-
-
-
HY-B0113S3
-
-
-
HY-112289
-
|
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
|
Cancer
|
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
|
-
-
HY-156772
-
-
-
HY-120878
-
|
CXCR
|
Inflammation/Immunology
|
CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
|
-
-
HY-104042
-
AG-881
|
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
|
Cancer
|
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
|
-
-
HY-112289B
-
|
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
|
Cancer
|
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
|
-
-
HY-101478
-
|
mGluR
Apoptosis
|
Neurological Disease
Cancer
|
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
|
-
-
HY-120179
-
|
AAK1
|
Neurological Disease
|
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
|
-
-
HY-120179A
-
|
AAK1
|
Neurological Disease
|
LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
|
-
-
HY-134494
-
|
GPR68
|
Neurological Disease
|
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
|
-
-
HY-18137
-
|
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
|
-
-
HY-131181
-
-
-
HY-106345
-
-
-
HY-101834
-
-
Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
- HY-P99849
-
ABT-806
|
EGFR
|
Cancer
|
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-W015309S
-
|
Decanoic acid-d3 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
|
-
-
- HY-W015309S1
-
|
Decanoic acid-d199是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
|
-
-
- HY-W015309S3
-
|
Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
|
-
-
- HY-W015309S2
-
|
Decanoic acid-d2 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
|
-
-
- HY-14781S2
-
|
Levomefolic acid-13C5 是 13C 标记的 Levomefolic acid。 Levomefolic acid (5-MTHF) 是一种具有口服活性、可通过血脑屏障的天然叶酸活性形式,最广泛使用的一种叶酸食品补充剂。
|
-
-
- HY-B0534S1
-
|
Moclobemide-d4 是 Moclobemide 氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。
|
-
-
- HY-14781S1
-
|
Levomefolic acid-13C,d3 是 13C 和氘代标记的 Levomefolic acid (HY-14781)。Levomefolic acid (5-MTHF) 是一种口服活性、可渗透大脑的叶酸天然活性形式,是最广泛使用的叶酸食品补充剂之一。
|
-
-
- HY-14602S
-
|
Tramiprosate-d6 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。
|
-
-
- HY-17363S1
-
|
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
|
-
-
- HY-13662BS
-
|
(R)-Lansoprazole-d4 是 (R)-Lansoprazole 氘代物。(R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
|
-
-
- HY-B0688S
-
|
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis)。Dapsone 可作为抗惊厥剂,也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
|
-
-
- HY-B0688S1
-
|
Dapsone-d4 是 Dapsone 的氘代物。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
|
-
-
- HY-B0113S1
-
|
Omeprazole-d3-1 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
|
-
-
- HY-B0688S2
-
|
Dapsone-13C12 是 13C12 标记的 Dapsone (HY-B0688)。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
|
-
-
- HY-N6948S
-
|
Linalyl acetate-d6 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
|
-
-
- HY-B0113S4
-
|
Omeprazole-d3 sodium 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
|
-
-
- HY-B0113S3
-
|
Omeprazole-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
|
-
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: