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CFPN-PI;乐研下架(MCE上线)-陈委20200702 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-148163
Others
Others
Polystyrene 可形成聚苯乙烯微塑料 (PS-MPs) ,这是一种具有潜在毒性的危险物质。聚苯乙烯微塑料危害斑马鱼心脏,并会诱导小鼠的雄性生殖毒性。MCE 提供溶液包装的 Polystyrene 产品。
HY-15608
HY-114153C
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 每 Kg 饲料中包含 1200 mg PLX5622 (HY-114153),可用于小胶质细胞的清除 (microglia clearance )。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 是研究健康/疾病状态下小胶质细胞功能 (microglia function research ) 的理想选择。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 已经过 MCE 专业的生物实验验证。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-N12840
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-Y0320
DMSO
Bacterial
Cholinesterase (ChE)
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
HY-133023
Others
Others
Indium(III) Isopropoxide 是一种有机金属化合物,可作为氢转移催化剂,可通过 Oppenauer 氧化作用将苄醇转化为醛或酮。Indium(III) Isopropoxide 也可用作金属前体。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Fluorescent Dye
Others
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-N4042
HY-L111
1,220 compounds
MCE 新颖已知活性化合物库包含 1,220 种已经被细胞实验或生化实验进行过活性验证的小分子化合物集合。该化合物库中的所有化合物结构新颖,活性多样,更容易开发新的先导化合物。MCE 新颖已知活性化合物库作为MCE 生物活性化合物库(HY-L001)的补充,是筛选新型先导化合物的有用工具。
HY-L912V
10,000,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术,构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力,基于高质量的 40,662 个分子砌块,匹配合适的反应规则,选择最优的化合物生成策略,去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后,进一步分析化合物骨架,优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子,进行合成验证,再次剔除合成难度高的分子,经迭代优化后,最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
库中化合物仅需1-2步化学反应即可合成,借助 MCE 经验丰富的化学合成团队,可以轻松实现从 mg 级到 kg级等不同量级的定制合成,满足不同客户需求。
HY-L183
246 compounds
农药是可用于预防、减轻、消灭有害生物或用作植物调节剂、落叶剂或干燥剂的单一物质或混合物。近年来科学家们提出了 “从分子到生态系统” 的概念,将分子生物学引入到解析农药的影响、降解以及与环境或生物的关系,从而实现解析从应用到机制的联系。MCE 整合了经 EPA (Environmental Protection Agency) 等机构审批的可用作农药的有效化合物,以及一些具有农业应用潜力的可杀虫的化合物,可应用与农药与生物,或代谢组学的相关研究中。
MCE 收录了 246 个农药类化合物是进行相关研究的工具化合物。
HY-L131
463 compounds
骨化是一个严格调控的过程,由一种叫做成骨细胞的特殊细胞完成。这一过程的失调可能导致骨骼矿化不足或过度或异位钙化,所有这些都会对人类健康产生严重影响。
成骨细胞在骨形成和预防骨坏死过程中发挥着重要作用。而成骨细胞和骨形成受激素、生长因子、细胞因子等调节。
MCE 精心收录了463 骨生成化合物,具有明确和潜在的诱导成骨活性。MCE 骨生成化合物库是研究骨病药物和药理学的有用工具。
HY-E0076
0 compounds
MCE 96 孔化合物储存板可用于化合物库的储存,其V形底设计,可以提高样品的回收率,减少死体积。板子符合 ANSI/SBS 标准,适用于自动化移液工作站及高通量筛选平台。
HY-L096
176 compounds
药用辅料是指药品中除活性成分外的任何成分。在新药开发时,一旦非活性成分出现在已批准的特定给药途径的药品中,该非活性成分就不被认为是新的,下一次将其纳入新药品时,就可能只需要较少的审查。
MCE 提供 176 个与药用辅料相关的化合物,只包含有药品最终剂型的非活性成分。MCE 药用辅料库是帮助药物开发和节省不必要时间的有力工具。
HY-L116
675 compounds
MCE EMA批准上市药物库包含675 种具有药理多样性EMA批准上市药物。该化合物库中所有药物均已完成广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,是进行药物重定位的一个有用工具,可以大大加快药物开发速度。
HY-L113
171 compounds
越来越多的研究表明,中药对多种病毒株具有抗病毒活性,如单纯疱疹病毒、流感病毒、乙型和丙型肝炎病毒以及SARS-CoV。迄今为止,数十种中草药和数百种天然的中药成分已被报道显示出良好的抗病毒活性。中药中的活性成分是抗病毒药物发现的重要来源之一。
MCE 精心收集了171种具有抗病毒活性的中药单体化合物。MCE 抗病毒中药单体化合物库是从中药中发现抗病毒药物的有效工具。
HY-L104
669 compounds
儿童药短缺是一个普遍且紧迫的问题。各种因素阻碍了儿童药物的开发,包括有限的商业利益、缺乏适当的基础设施和开展儿科临床试验的能力、试验设计的困难、伦理担忧和许多其他问题。由于这些因素,未经许可和超说明书用药在儿童中很常见,这可能会导致安全问题。
MCE 提供 669 种儿童药物,所有这些药物都已被批准用于儿童疾病治疗或在儿童疾病治疗中处于临床试验中。MCE 儿童药物库是药物再利用发现新的儿童适应症的有效工具。
HY-L151
238 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 238 种 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L095
256 compounds
机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号,使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处,包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Pi ezo两种研究较多的通道以外,还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点,它们在生命体感知环境 、维持体内平衡等方面起到重要作用。
MCE 提供 256 个与机械感受器相关的化合物,靶向不同机械感受器,如 TRP、Pi ezo、KCNK、ENaC等,MCE 机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。
HY-L105
1,376 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE )提供 1,376 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE 多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
HY-L117
150 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE 可以提供150种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE 钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L115
2,880 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,正因如此,天然产物才表现出广泛的生物活性。几个世纪以来,药用植物一直是药物的主要来源。食品和药物管理局(FDA)和/或欧洲医药管理局(EMA)批准的药物中大约四分之一是以植物为基础,众所周知,有的药物如紫杉醇和阿司匹林就是从植物中分离出来的。
MCE 收录了 2,880 种植物来源的天然产物。MCE 植物来源化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L092
1,010 compounds
葡萄糖稳态需要严格调控,以满足重要器官的能量需求,维持个体的健康。葡萄糖代谢包括糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径、氧化磷酸化等代谢途径。葡萄糖作为机体主要碳源,是生命活动的主要能量来源。糖代谢异常与多种疾病有关,如糖尿病、心脏病、神经退行性疾病甚至癌症的发生
。
MCE 提供 1,010 个与糖代谢相关的化合物,靶向糖代谢过程中的相关靶点,如 GLUT、Hexokinase、Pyruvate Kinase、IDH等,MCE 糖代谢库是研究糖代谢及多种疾病的有力工具。
HY-L107
1,590 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE 提供了 1,590 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE 抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L124
2,309 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE 精心收录了 2,309 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE 抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L157
1,066 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,其药物数量代表了新型药理实体的大量来源,因此天然产物在药物发现中具有重要意义。天然产物词典 (DNP) 显示天然产物主要来源于植物,动物,微生物,其中动物来源属于天然产物中的第二重要来源。动物源性天然产物在几乎所有形式的动物中都有不同程度的存在,一般是从生物体中提取的次级代谢产物。
MCE 收录了 1,066 种动物来源的天然产物。MCE 动物来源化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L049
1,315 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,315 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L056
680 compounds
萜类化合物,也被称为异戊二烯类化合物,是在许多植物中发现的数量最多、结构最多样化的天然产物。根据其碳单位的不同,萜类分为单萜、倍半萜、二萜、半萜和三萜。体外、临床前及临床研究表明,萜类化合物在治疗癌症、疟疾、炎症和各种传染病方面展示出广泛而重要的药理特性。天然产生的萜类化合物为开发低副作用的新药提供了新的机会。
MCE 收录了 680 个来自天然产物的萜类化合物。MCE 萜类化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
HY-L108
1,725 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,725 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L134
192 compounds
衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE 可以提供192 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE 抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L022
2,945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L091
656 compounds
脂类是人体的基本组成物质,涉及广泛的生物过程。脂类可以分为五类:脂肪酸、三酰甘油、磷脂、固醇脂和鞘脂。脂类在不同的代谢途径和细胞功能中发挥着重要作用。脂质代谢是一种重要的生理过程,与营养调节、激素调节和体内平衡有关。脂质代谢异常与肥胖、肝病、衰老和炎症等多种疾病相关。
MCE 收录了 656 个脂质代谢相关的化合物,靶向脂代谢过程中的相关靶点,如 ATGL、MAGL、FAAH、Acetyl-CoA Carboxylase、FASN等,MCE 脂质代谢化合物库是研究脂代谢及进行脂类代谢相关疾病药物开发的有用工具。
HY-L130
598 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE 精心收录了598非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE 非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L126
668 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE 可以提供668种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE 核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L035P
5,643 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,643 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L097
50 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究,如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类:诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型,此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好,广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备,如雨蛙素可以用于炎症模型诱导,Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 50 个动物模型诱导剂,涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立,MCE 动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L043
1,363 compounds
脂类化合物是一类结构多样且广泛存在的化合物,在生物机体内发挥多种重要作用,比如可以作为细胞膜的组成成分,可以用来储存能量,可以作为第二信使参与信号通路调节等。多个研究表明,活性脂类化合物对一些精神疾病和代谢综合征的治疗有重要作用。例如,DHA 和 EPA 对单胺能神经传递、大脑发育及神经突触执行功能等都发挥重要作用;在临床和动物研究中,DHA 和 EPA 还与降低癌症和心血管疾病的风险有关。
MCE 提供 1,363 种脂类及脂类衍生物相关化合物,包括甘油三酯、磷脂类、鞘脂类、类固醇及其结构类似物或衍生物。MCE 脂类化合物库可用于生物活性脂类的研究、高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L094
1,985 compounds
食用某些食物对健康的益处已经成为常识。所有的食物都是由化学物质组成。食品中的化学物质大部分是无害的,而且往往是人们所需要的。目前,许多研究人员都在关注某些食物成分在食物摄入与健康状况之间的关系中所发挥的关键作用。例如,多酚,作为食物中常见的一类化合物,是众所周知的抗氧化剂,它可以预防多种疾病的发生,包括 2 型糖尿病、心血管疾病和某些类型的癌症。
MCE 收录了 1,985 种存在于食物中的小分子化合物,所有的化合物均具有明确的食物来源信息,MCE 食物来源化合物库是从食品中发现具有药理活性分子的有效工具。
HY-L090
1,305 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,305 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L078
502 compounds
越来越多的研究表明,肠道菌群在人类健康及疾病发展方面发挥越来越重要的作用。肠道菌群失调与多种疾病的发生发展有关,如心血管疾病、炎症性肠道疾病、糖尿病、高血压、癌症及抑郁症等。事实上,肠道微生物的功能就像人体的一种内分泌器官,产生生物活性代谢物,这些代谢物在人类新陈代谢、健康和疾病中发挥重要作用。肠道微生物目前也成为一种新的潜在治疗靶点,有望用于多种疾病的治疗,而对肠道微生物代谢物的分析和鉴定,将有助于新的治疗方法的开发。
为了满足对肠道微生物的研究需求,MCE 精心挑选了 502 个肠道微生物代谢物。MCE 肠道微生物代谢物库将有助于肠道微生物研究及相关药物开发。
HY-E0077
0 compounds
粘附型铝箔封板膜具有极好的粘性,适用于 -80°C 条件下样品的长期储存。高度完美的密封材料可以为储存板提供最佳的保护作用,避免样品蒸发及污染。封板膜具有优异的耐 DMSO 化学性能,不含 DNA 酶、RNA 酶和核酸。MCE 粘附型铝箔封板膜使用方便,易剥离,可刺穿,满足您的不同使用需求。
HY-L114
1,062 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE 收录了1,062 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE 抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L147
605 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 605 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L144
588 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 588 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE 线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L123
5,990 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分,可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况,如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时,代谢途径显著改变,导致中间体或终产物水平异常,这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此,人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。
MCE 提供5,990人代谢物,包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE 人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。
HY-L071
531 compounds
生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 531 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
HY-L110
85 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI )的扁平界面结合,具有开发PPI 药物的潜力。
MCE 可以提供 85 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE 环肽化合物是进行药物开发及PPI 研究的有用工具。
HY-L041
367 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 367 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L138
6,016 compounds
杂环化合物是包含至少一个杂原子的环状有机化合物,最常见的杂原子是氮、氧和硫。杂环在生物学中很常见,具有广泛的结构,从酶辅因子到氨基酸和蛋白质。一方面,杂环是上市药物和药物化学靶标中常见的结构单位。此外,杂环也是医学化学中的一个重要结构,在维生素、天然产物和抗真菌、抗炎、抗菌、抗氧化、抗过敏、抗艾滋病毒、抗糖尿病、抗癌等生物活性分子中都有大量的杂环存在。
MCE 提供 6,016 个杂环化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 杂环化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L085
1,354 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,354 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L100
130 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 130 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE 化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
HY-L086
2,255 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,255 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L125
1,692 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI 3K-Akt等。MCE 精心收录了1,692化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE 抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L051
938 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 938 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L137
39 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了39种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE 分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L048
343 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 343 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L153
4,528 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE 收录了4,528种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE 半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propi olic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L0121V
10,000 compounds
Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities, and desirable pharmacological profiles. The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways.
MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).
HY-L145
487 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE 提供了487 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE 抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L046
1,400 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,400 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L070
1,068 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,068 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L022P
3,282 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,282 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L069
1,390 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,390 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L053
1,390 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,390 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
HY-L088
2,003 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,003 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
HY-L181
20,154 compounds
生物活性小分子是先导化合物的重要来源,是药物筛选的有效工具。由于活性小分子的作用靶点明确,因此有利于开展机制学的研究。此外,由于各个活性分子之间的结构差异较大,所以更容易获得更为多样的先导化合物。
MCE 整合了生物活性化合物库(HY-L001)以及新颖已知活性化合物库(HY-L111)形成了数量更为庞大的生物活性化合物库 Max。该文库包含了新型活性小分子、已进入临床期和上市的分子、以及通过细胞实验或生化实验进行过活性验证的小分子,从根本上扩大了文库内化合物库的数量以及提高了结构的多样性,是开展药物筛选和机制研究的有效工具。
MCE 可以提供 20,154 种活性小分子化合物,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L044
497 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 497 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
HY-L910V
50,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术,构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力,基于高质量的 40,662 个分子砌块,匹配合适的反应规则,选择最优的化合物生成策略,去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后,进一步分析化合物骨架,优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子,进行合成验证,再次剔除合成难度高的分子,经迭代优化后,最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
优选 50,000 个分子组成 MegaUni 50K Virtual Diversity Library。50,000 个分子具有 46,744 种 BMS 分子骨架,每种分子骨架仅包含 1-3 个化合物,化学空间多样,结构新颖,适用于新型先导物发现等。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L089
894 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 894 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE 线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L032V
22,464 compounds
A unique collection of 22,464 fragment compounds for high-throughput screening (HTS).
HY-L154
3,165 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE 收录了3,165种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE 半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propi olic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L143
40 compounds
海洋覆盖了地球表面的70%以上,拥有巨大的物种多样性。海洋生物被认为是继陆生植物和非海洋微生物之后活性天然产品的最新来源。海洋生物来源在分类上是多样化的,包括海绵、被囊动物、珊瑚、软体动物、真菌和来自于沉积物的细菌。
海洋生物能够产生大量具有新颖化学结构和强大生物特性的小分子,是发现药理活性化合物的丰富来源,早些年就已经有几种海洋衍生制剂被批准为药物。Ziconotide最初是在一种热带锥螺中发现的肽,2004年12月在美国被批准用于治疗疼痛,是第一种批准上市的海洋衍生化合物。随后,2007年10月,Trabectedin成为第一种海洋抗癌药物经欧盟批准上市。
MCE 可以 提供 40 个海洋来源天然产物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 海洋天然产物库扩大了药物发现和开发的筛选范围,对新药研发有重大意义。
HY-L022M
2,945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L103
1,630 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE 提供了1,630 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE 抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L025
7,746 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 7,746 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L061
3,516 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3,516 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L128
58 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L036P
2,996 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 2,996 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L133
188 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE 可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE 铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L101
1,828 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI 3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE 提供了 1,828 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE 抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L149
6,927 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE 可以提供6,927种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L132
149 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE 可以提供149种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE 趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L067
638 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 638 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L093
444 compounds
食品添加剂是添加到食品中以保持或改善其安全性、新鲜度、味道、质地或外观的物质。在食品中使用的所有食品添加剂在获得批准之前都要经过严格测试以评估其安全性,所以所有的食品添加剂都是公认的相对安全的物质。
MCE 可以提供 444 种批准的食品添加剂,这些物质都相对安全,可以用于药物开发及其他相关研究。
HY-L118
129 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供129种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L001V
22,275 compounds
A unique collection of 23,000 bioactive compounds including natural products, enzyme inhibitors, receptor ligands, and drugs for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L075
1,856 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 1,856 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L066
3,498 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,498 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L150
4,674 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE 可以提供4,674种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L077
2,713 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,713 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L032
22,464 compounds
基于片段的药物开发(FBDD)非常适合先导化合物及功能探针的发现,片段化合物可以覆盖广阔的化学空间,也更易于后期进行结构优化。以片段化合物为基础的药物开发在制药行业已经相当成熟,已经有多种药物进入临床试验,其中vemurafenib和venetoclax两种药物已经获得批准上市。FBDD在学术界也同样具有很强的吸引力,尤其FBDD可以应对一些新颖,较难成药的靶点,这些靶点通常在现有的高通量筛选化合物库中没有有效的可与之匹配的化合物。
MCE 可以提供 22,464 种片段化合物,这些化合物均符合“类药3原则(RO3)”,即分子量≤300 Da,氢供体(H-donors)≤3,氢受体(H-acceptors)≤3,cLogP ≤3。MCE 片段化合物库是先导化合物的重要来源。
HY-L063
276 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂,在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具,加深对靶标蛋白功能和机制的理解;可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究;可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 276 个具有高效(对特定靶点的作用活性低于 100 nM)、高选择性(高于 10 倍以上选择性)、高细胞渗透性(细胞活性不高于10 μM)特性的化学探针,是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L152
4,971 compounds
19F-NMR 已被证明是基于片段的药物发现 (FBDD) 中研究蛋白质结构和相互作用的一种检测模式。19F 在核磁共振检测中表现出很高的灵敏度,其化学位移和对配体结合的敏感性使其成为一种有价值的基于片段的药物发现方法。F (氟)-片段与靶蛋白结合后可用于 19F-NMR 检测,可作为基于片段的药物发现的有效 19F-NMR 工具。
MCE 可以提供 4,971 种含氟片段化合物,这些化合物均符合 “类药 3 原则 (RO3)”,即分子量 ≤300 Da,氢供体 (H-donors) ≤3,氢受体 (H-acceptors) ≤3,cLogP ≤3。MCE 含氟片段化合物库是先导化合物的重要来源。
HY-L176
4,264 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4,264 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L072
47 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 47 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L122
1,263 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。目前已经开发出多种癌症治疗方法,但新的抗癌药物仍然亟待开发。由于获得批准上市的药物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,可以大大加快药物的开发速度。
MCE 提供了1,263种批准上市且具有抗癌活性的药物,可用于发现新的抗癌药物或作为抗癌研究的阳性化合物。
HY-L002
2,900 compounds
感染是病原体侵入人体所引起的局部组织和全身性炎症反应,会对人体产生一定损害。常见的病原体包括细菌,真菌,病毒,寄生虫,支原体等。当病原体侵入人体后,一般机体细胞会迅速通过免疫识别系统激发免疫调控信号产生免疫应答,从而抵抗外界微生物的入侵。
MCE 提供 2,900 种抗细菌、抗病毒、抗真菌及抗寄生虫等抗感染化合物,可以用于抗感染药物的高通量筛选及抗感染领域的其他研究。
HY-L139
1,930 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE 可以提供1,930种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L079
2,706 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2,706 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L155
472 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 472 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L148
65 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE 可以提供65种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L109
583 compounds
蛋白互作(PPI )在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI 与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI 则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI 是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI 的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI 界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI 调节剂开发和高分辨率PPI 蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI 抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI 抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE 精心挑选了 583 PPI 抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI 抑制剂库是PPI 药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L102
1,747 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE 精心收集了 1,747 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L136
973 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE 可以提供973种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L062
1,806 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,806 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L047
874 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 874 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L026P
3,079 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,079 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。MCE 临床化合物库 Plus 是对临床化合物库 (HY-L026) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L058
696 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 696 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L186
53 compounds
神经递质 (Neurotransmitters) 是一种化学信使,允许神经元的电信号传递到突触后神经元或效应靶标。神经递质包括氨基酸、单胺和多肽,其他类神经递质由代谢产物如一氧化氮和一氧化碳组成。神经递质的功能与生命体的疾病息息相关,帮助调控人体的心跳、血压、呼吸、睡眠、衰老以肌肉活动等一系列生命活动。因此,开展基于神经递质的研究有助于增加人类对于疾病的认识。
MCE 收集整理 53 个神经递质,是可用于进行药物筛选以及机制研究的工具化合物。
HY-L112
99 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE 提供 99 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L141
2,587 compounds
与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势,比如药物研发失败风险相对较低,研发周期较短,研发成本相对较少等。但老药新用项目仍然面临一定的风险,包括监管和知识产权问题。由于非专利药物可立即用于临床研究,具有较高的可行性和相对较低的风险,是重新定位的最佳选择。
MCE 精心准备了2,587种非专利药物,是进行老药新用研究的最佳选择。
HY-L001
18,934 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 18,934 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L054
221 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 221 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L142
95 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE 可以提供95种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L065
2,861 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,861 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L081
134 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 134 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L005
1,249 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,249 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L021L
589 compounds
天然产物结构多样,展现出了良好的生物活性及理想的药理特性,在药物开发中具有较大吸引力。天然产物的核心骨架还可以提供经过生物学验证的,含多种官能团的结构框架。受生物活性天然产物的启发,天然产物类似物与天然产物具有相同的化学空间,非常适合探索和促进对生物学通路的理解。
MCE 收录了 589 个结构上与类固醇、单宁、黄酮、醌类、异喹啉类等结构类似的天然产物类似物,是新药开发中先导化合物的重要来源。
HY-L029
1,385 compounds
自噬是一条溶酶体降解途径,对细胞存活、分化、发育和稳态至关重要。哺乳动物细胞自噬发生过程如下:吞噬泡或隔离膜包裹需要降解的细胞器及细胞质部分,形成自噬小体,自噬小体的外膜随后与核内体融合,然后与溶酶体融合,内容物被降解。自噬参与多种生理和病理过程。细胞自噬调控异常会导致多种疾病的发生,包括感染、癌症、神经退行性疾病、衰老和心脏病等。
MCE 提供 1,385 种自噬信号通路相关的产品,是研究自噬相关调控及疾病的有用工具。
HY-L098
212 compounds
药物代谢物是身体分解药物的副产品或将药物“代谢”成为的另一种物质。大多数药物都会经过身体各系统的化学改变,以产生更容易从体内排出的化合物。药物可通过氧化、还原、水解、水合、结合、缩合或异构等方式代谢。药物代谢可以产生与母体药物具有本质不同的理化和药理性质的代谢物,因此对药物的安全性和有效性都有重要的影响。
MCE 可以提供 212 种药物代谢物,是进行药物安全性和有效性研究及药物在利用的有用工具。
HY-L119
215 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道,几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channel)、钙激活钾离子通道(calcium-activated potassium channel)、内整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channel)和串联孔域钾离子通道(tandem pore domain potassium channel)。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关,如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE 钾离子通道化合物库包含215种钾离子通道抑制剂及激动剂,是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L026
2,511 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,511 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。
HY-L001P
23,000 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 23,000 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。总之,生物活性库Plus包括三部分:Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库(HY-L001)里面产品一样,里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装,Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。
HY-L030
976 compounds
内源性代谢物的组成受蛋白质组和基因组以及环境,生活方式,药物和潜在疾病等因素的影响。因此,代谢产物被认为是疾病发生的最直接反映,因为它们在生物标本中的丰富度往往与致病机制直接相关。近年来,代谢组学方法已被采用或建议用于各种研究领域,包括药物开发、神经科学、农业、食品和营养以及环境科学。
MCE 收录了 976 个人内源性代谢物,这些代谢物全部来自于人体组织,并且具有较好的生物活性。人内源性化合物库是研究代谢组学及代谢相关药物开发的有力工具。
HY-L023
94 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 94 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansinoids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepi nes (PBDs) 等。
HY-L135
2,138 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE 可以提供2,138种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L057
1,193 compounds
酚类化合物是一种具有多种药物特性的天然化合物。这类化合物广泛存在于食物和植物中,具有很高的合成、药用和工业价值。多酚是具有多种酚类功能的化合物。天然多酚类化合物能够调控细胞周期,诱导细胞凋亡,抑制细胞粘附、迁移、增殖和分化,具有抗氧化、抗炎症、抗癌、抗诱变等多种生物活性。在艾滋病、心脏病、溃疡、细菌感染、癌症和神经紊乱等疾病中,多酚类化合物都展现了较好的药用价值。
作为先导化合物的重要来源,MCE 酚类化合物库包含 1,193 种酚类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L021P
5,334 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 5,334 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类和糖苷,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物库 Plus 是对 MCE 天然产物 (HY-L021) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) ,具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L037
1,498 compounds
氧化应激是由于体内活性氧与抗氧化剂失衡产生的,可以导致细胞和组织的损伤。氧化应激可诱发多种疾病的发生,包括慢性疾病及退行性疾病,以及加速身体衰老过程和引起急性病理。抗氧化剂是一类能够对抗氧化应激并减轻其对人体损伤的一类化合物,受到了生物医学研究界的极大关注。长期以来,抗氧化剂一直是治疗诸如阿尔兹海默症和癌症等多种疾病的重要药物。
MCE 抗氧化化合物库包括 1,498 种对氧化应激具有抑制作用的小分子化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。该化合物库是开发新的抗氧化剂,研究氧化应激的有用工具。
HY-L120
139 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE 可以提供139种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L050
257 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 257 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L039
2,080 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,080 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE 重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L028
858 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 858 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L038
1,447 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1,447 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE 诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L042
793 compounds
糖苷,是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子链接而成的化合物,又称为糖配体。糖苷类化合物在自然界中普遍存在,很多生物活性物质为糖苷类化合物。一些激素、甜味剂、生物碱、类黄酮、抗生素等均为糖苷类化合物。糖苷残基可能是其活性的关键部位或只改善其药代动力学参数。糖苷类化合物通常具有抗炎、抗感染、抗癌和抗氧化等特性,在生物体中发挥着多种重要的作用。例如链霉素作为一种氨基糖苷类抗生素,具有抗感染活性。蒽环类化合物具有良好的抗菌和抗癌活性。
MCE 糖苷类化合物库包含 793 种糖苷化合物,是开发糖苷类药物及研究糖苷类化合物的有用工具。
HY-L084
577 compounds
几千年来,大自然一直是药物的重要来源,但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪,青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源,在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今,许多来源于微生物的抗生素都已问世,大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE 可以提供 577 种具有明确的微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。
HY-L017
1,757 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,757 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L003
2,238 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,238 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L006
2,316 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2,316 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L035
4,844 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 4,844 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L146
2,861 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 2,861 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L167
7 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 7 种硼酸类化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L180
549 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体,从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明,线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类:泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外,线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此,开展基于线粒体自噬的高通量筛选,可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物,并解析其机制。
MCE 可以提供 549 种线粒体自噬相关化合物,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L902
5,000 compounds
MCE 5K Scaffold Library 由 5,000 种类药化合物组成,每种化合物代表一种结构骨架,最大程度保证了库的结构多样性。所有化合物均具有类药性,符合“Lipi nski 五规则”,分子量适中(300<MW<500),便于后续修饰;具备理论溶解度良好(-3.2<logP<5)、口服生物利用度好(RotB<=10)、药物转运性佳(2.5<PSA<120)等多重特质。库中的化合物均经过 MedChem & PAINS filters 筛选,剔除了不合适的化学结构,避免“目标错误”。本库化合物数量少但结构足够多样,是药物筛选的有力工具。
HY-L182
296 compounds
脂肪酸 (fatty acids,FAs) 是脂质的主要成分。脂肪酸的合成途径主要有甘油三酯 (TG) 循环和脂质新生 (De Novo Lipogenesis, DNL)。脂肪酸在生物体中广泛存在,是细胞膜上磷脂双分子层的组成成分,在细胞信号传导中发挥重要作用。此外,游离脂肪酸可以被所有含线粒体的细胞从血液中吸收,通过 β-氧化代谢,柠檬酸循环产生 ATP,为生物体供能。脂肪酸代谢异常与心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、甲状腺功能亢进等疾病的发生发展密切相关。
MCE 收录了 296 个脂肪酸类化合物,是研究能量代谢及进行代谢相关疾病药物开发的重要工具。
HY-L171
2,736 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2,736 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L033
375 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 375 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L177
21 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 21 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L082
450 compounds
寄生虫是生活在宿主身上或宿主体内的病原体,从宿主体内获取食物或以宿主为代价获取食物。人类的寄生虫包括原生动物、蠕虫和外寄生虫(生活在宿主外表面的有机体)等。寄生虫感染会导致很多疾病发生,最常见的寄生虫感染是通过摄入受污染的食物、水或通过节肢动物(如蚊虫等)叮咬传播给宿主,这些节肢动物可作为中间宿主和媒介。寄生虫病的危害仍是普遍存在的公共卫生问题,特别是在发展中国家。每年有上亿人感染致病寄生虫,特别是在世界热带和亚热带地区,估计造成 100 万人死亡。因此,迫切需要新型抗寄生药物的开发。
MCE 可以提供 450 种具有明确抗寄生虫作用的小分子化合物,可以用于新适应症的开发及新型抗寄生虫靶点的鉴定。
HY-L172
82 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 82 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L169
388 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 388 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L012
4,475 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,475 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L178
1,809 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 1,809 个具有潜在抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L007
5,054 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5,054 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L087
2,361 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE 抗肥胖化合物库包含 2,361 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L901
50000 compounds
MCE 50K Diversity Library 由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性(Tanimoto Coefficient)及聚类算法(Bemis-Murcko)对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52,共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外,确保每簇化合物具有尽可能多的官能团,从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样,占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性,化合物结构类型多样、化学空间丰富,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L016
1,064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L184
632 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 632 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L185
852 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 852 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI 3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L163
333 compounds
中药为药物化合物提供了丰富的自然资源,这些资源通常被认为可有效且安全地用于药物发现。中药基于“多成分、多靶点、多途径”的原理,天然具有多药理作用。作为草药,中草药中的次生植物代谢产物在缓解传统医学和民间使用中的多种疾病方面发挥着重要作用。所以,中药衍生化合物的鉴定也是药物开发的重要过程,也是解剖中药整体作用机制的必要因素。FDA 上市化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。
MCE 收录了 333 种 FDA 上市的中药单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,是一种很好的药物再利用工具,也是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L179
41 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 41 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L060
1,276 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,276 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L162
2,467 compounds
细胞死亡在身体的发育和维持体内平衡以防止疾病的发展中起着关键作用。 根据所涉及过程的调节,细胞死亡可以定义为程序性死亡和非程序性死亡。程序性细胞死亡 (PCD) 可分为裂解性细胞死亡和非裂解性细胞死亡,主要包括凋亡、坏死性凋亡和细胞焦亡。非程序性细胞死亡 (Non-PCD) 一般指坏死。与意外细胞死亡 (ACD) 形成鲜明对比的是,调节性细胞死亡 (RCD) 依赖于专用的分子机制。细胞死亡包括内在细胞凋亡、外在细胞凋亡、坏死性凋亡、铁死亡、细胞焦亡、溶酶体依赖性细胞死亡等。
MCE 收录了 2,467 种细胞死亡相关化合物,涵盖多个靶点,如凋亡、铁死亡、焦亡、坏死性凋亡等,是筛选细胞死亡药物的有用工具。
HY-L055
1,717 compounds
药食同源(Medicine Food Homology,MFH)是指一些食物本身也是药物,药物和食物之间没有明显的界限。药食同源的理念科学地将食物的作用与药物结合在一起,一些物质既可以作为食物也可以作为药物。除了物质本身的营养价值之外,药食同源的产品还具有预防和治疗疾病的作用,以及其他保健作用。由于药物不可避免地有一定的副作用,而食物本身的安全性具有保障,所以食物作为药物具有很多优势。为确保功能性食品的安全使用,卫计委对药食同源类产品作出了具体规定,目前已经公布了 100 多种药食同源类的中药材。
根据中国卫计委公布的药食同源中药材目录,MCE 精心设计了 1,717 种药食同源类产品,这些产品都来自于食物,安全性得到保证,具有很高的药用价值,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。
HY-L011
1,404 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,404 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L068
519 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 519 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L127
36 compounds
正痘病毒是痘病毒科和脊索病毒亚科的一个病毒属。 正痘病毒属由天花病毒(variola virus)、痘苗病毒(vaccinia virus)、牛痘病毒(CV)、猴痘病毒和骆驼痘病毒等12种病毒组成。 1980年,天花已在世界范围内被根除,但其他一些正痘病毒,如猴痘病毒,仍对人类健康构成威胁。
目前没有很多用于正痘病毒治疗的药物,目前唯一用于治疗正痘病毒感染的产品是牛痘免疫球蛋白(VIG)。2021年,brincidofovir被FDA批准用于天花的治疗;2022年,EMA批准tecovirimat用于猴痘病毒的治疗。此外,一些活性化合物包括干扰素和干扰素诱导剂,以及多种核苷或核苷酸类化合物也已被报道对正痘病毒具有活性。
MCE 精心收集了36种具有抗正痘病毒活性的化合物,可以用于药物筛选及正痘病毒相关研究。
HY-L004
2,037 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,037 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L021
4,560 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 4,560 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L020
358 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 358 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L024
629 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 629 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L027
1,273 compounds
病毒只有核酸和蛋白质构成,结构上要比细菌简单很多。尽管不同的病毒感染机制不完全一样,但感染的模式基本相同:首先病毒与宿主细胞表面受体结合,被吸附在细胞表面,核酸从衣壳蛋白中释放出来,透过细胞膜,进入到宿主细胞内。病毒核酸开始在宿主细胞中复制,并在宿主细胞的细胞质或细胞核中发生病毒基因组的转录。结果,大量的病毒核酸和蛋白质被合成出来产生新一代的病毒粒子。所以,抗病毒药物的一种作用机制是干扰病毒进入宿主细胞的能力。第二种作用机制是靶向病毒侵入细胞后合成病毒组分的过程,如核苷酸或核苷类似物药物。
MCE 收录了 1,273 种抗病毒化合物,对多种病毒有效,包括 SARS 冠状病毒、HBV、HCV、HIV、HSV、流感病毒等,是开发抗病毒药物的有效工具。
HY-L074
1,968 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI 3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 1,968 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L173
1,896 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1,896 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L009
2,673 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2,673 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI 3K、PI 4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L168
406 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 406 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L031
494 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 494 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L903
5196 compounds
基于片段的药物发现(FBDD)作为发现新药的有力方法,已备受制药行业和学术界关注。 在近期上市的药物结构中, sp3 中心和立体中心的比例显著增加,研究者们对高三维度(3D)和富含 Fsp3 中心的片段库颇感兴趣。
MCE 3D 多样片段库由 5,196 个非平面片段分子组成(平均 Fsp3 值为 0.58),超过4,700个片段至少包含一个手性中心。本库设计的关键元素是 3D 结构、多样性、生物反应性等。另,库中化合物在保证高sp3中心和 3D 结构优势的同时,还有效提高了片段潜在生物活性,为基于片段的药物发现提供了更高的片段命中优化概率,增加了找到创新命中的可能性。
HY-L170
178 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 178 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L174
158 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 158 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L175
68 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 68 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L164
1,286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L010
519 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 519 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L161
827 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE 精心收录了 827 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L059
1,266 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,266 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L083
2,068 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,068 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L076
1,392 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,392 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L166
1,129 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,129 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L121
310 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含310种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L073
283 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L036
1,676 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,676 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L034
4,417 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4,417 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L140
199 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE 通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了199种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-L008
424 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 424 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L013
2,572 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2,572 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L014
809 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 809 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L165
199 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 199 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L040
748 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 748 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
HY-L018
226 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 226 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L015
575 compounds
PI 3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI 3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI 3K 催化亚基 p110α 的基因 PI K3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI 3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 575 个靶向 PI 3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L045
2,545 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,545 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI 3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-E0156
0 compounds
MCE ® 8 通道手持半自动开盖器对于螺旋冻存管的工作台处理而言是一件实用的必需品,可以对多种类型的螺旋冻存管加盖/开盖,操作方便快捷,提高实验效率,满足不同需求。
HY-L0113V
1,000,000 compounds
MCE 1M Drug Fragment-Based Diversity Library 由 100 万种类药化合物组成。该分子库中的每个化合物都含有至少 1个 较复杂的药物片段,这些药物片段来自 FDA批准的 2,946 个药物分子,以提高化合物的类药性。计算化合物的 BMS (Bemis-Murcko Scaffold) 骨架后,每个 BMS 骨架选择 1~3 个药物片段数较高的化合物,以占据更广泛的“类药化学空间”。
本多样性库具备类药性,化合物骨架多样性等特性,是发现先导化合物的有力工具,可以广泛应用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
HY-L052
1,475 compounds
新型冠状病毒给人们的健康带来严重威胁,快速开发有效治疗冠状病毒的药物迫在眉睫。利用处于临床期及上市药物进行抗冠状病毒药物的筛选可以大大缩短研发周期,另外,虚拟筛选技术在新药筛选前期也可以有效缩小筛选范围,提高筛选效率。
MCE 发挥自身虚拟筛选优势,基于 3CL 水解酶 (Mpro, PDB ID: 6LU7),S 蛋白 (Spi ke Glycoprotein, PDB ID: 6VSB),NSP15 (PDB ID: 6VWW), RDRP, PLPro 及人 ACE2 (人蛋白血管紧张素转换酶2) 结构对已有的上市药物库及临床化合物库,进行虚拟筛选,汇总整理出 1,475 个可能具有抗新型冠状病毒活性的化合物集合,是筛选抗新型冠状病毒药物的有力工具。
HY-L099
2,324 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,324 种化合物,涵盖 1000 多种靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物,每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道,是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合,可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选,是进行不同表型筛选的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Chromogenic Substrates
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Chromogenic Substrates
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Chromogenic Substrates
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0320
DMSO
Co-solvents
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
HY-K0200
Magnetic Stand 磁力架经过优化,可有效分离所有类型的 MCE 磁珠,样品体积从 10 μL 到 15 mL。
HY-K0016
MCE Kinase Assay Buffer 是一种用于检测激酶蛋白的缓冲储备液。
HY-K0230
MCE 蛋白 A/G 琼脂糖是用于分离、纯化抗体的通用型亲和层析介质。
HY-K2012
MCE 无血清无蛋白细胞冻存液 (低 DMSO)是一种即用型细胞冻存液。
HY-K0238
MCE Ni-IDA 琼脂糖可用于纯化组氨酸标签 (His-Tag) 蛋白。
HY-K0017
MCE Kinase Inhibitor Cocktail 是一种通用型蛋白激酶抑制剂混合物。
HY-K1070
MCE 细胞凋亡与坏死检测试剂盒采用 Hoechst 33342 和碘化丙啶(Propi dium Iodide, PI )双染的方法快速检测细胞凋亡与细胞坏死。
HY-K1072
MCE 细胞凋亡检测试剂盒 (Hoechst 法) 采用 Hoechst 33258 染色的方法快速检测细胞凋亡。
HY-K2017
MCE siRNA/miRNA Transfection Reagent 是一种阳离子高分子聚合物的新型转染试剂,适用于 siRNA 和 miRNA 的转染。
HY-K1061
MCE 组织线粒体分离试剂盒可快速分离动物组织的线粒体,且线粒体纯度较高,绝大多数具有完整的内外膜及生理功能。
HY-K3007
MCE 0.25% Trypsin-EDTA (1x), phenol red 由胰蛋白酶干粉与 EDTA 混合溶解而成,可广泛应用于细胞解离、常规细胞培养传代及原代组织解离,使组织或贴壁细胞分散成单个细胞。
HY-K1071
MCE 细胞周期与细胞凋亡检测试剂盒采用碘化丙啶(Propi dium Iodide, PI )染色的方法检测细胞周期和细胞凋亡。
HY-K1060
MCE 细胞线粒体分离试剂盒可快速分离所培养细胞的线粒体,且线粒体纯度较高,绝大多数具有完整的内外膜及生理功能。
HY-K0233
MCE Anti-RFP 亲和凝胶可用于检测和纯化天然 RFP、RFP 突变体及其融合蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K1023
MCE PBS Powder (1 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)和磷酸盐(Phosphate),广泛用于免疫分析实验、微生物学实验、蛋白质生化实验等。
HY-K1024
MCE PBS Powder (2 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)和磷酸盐(Phosphate),广泛用于免疫分析实验、微生物学实验、蛋白质生化实验等。
HY-K0236
MCE Anti-Flag 琼脂糖磁珠可用于检测和纯化 Flag 融合表达蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K0237
MCE Anti-HA 琼脂糖磁珠可用于检测和纯化 HA 融合表达蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K1016
MCE TBE Powder (1 L of 1×) 主要成分为三羟甲基氨基甲烷(Tris)、硼酸(Boric Acid)和乙二胺四乙酸(EDTA),主要适用于核酸的琼脂糖凝胶电泳。
HY-K1030
MCE SDS dust-free Powder 将 SDS 制成速溶颗粒,加入蒸馏水可直接制备成 10% SDS 储备液,常用于蛋白质变性。
HY-K0240
MCE Ni-IDA 琼脂糖磁珠可用于检测和纯化各种表达来源的组氨酸标签 (His-Tag) 蛋白。
HY-K0241
MCE Ni-NTA 琼脂糖磁珠可用于检测和纯化各种表达来源的组氨酸标签 (His-Tag) 蛋白。
HY-K1042
MCE 抗荧光淬灭封片液是一种不含荧光探针的封固剂,可用于减缓各种常见荧光染料的荧光淬灭。
HY-K1021
MCE Tris-Glycine Powder (1 L of 1×) 主要成分为三羟甲基氨基甲烷(Tris)和甘氨酸(Glycine),常用作非变性蛋白聚丙烯酰胺凝胶电泳(Native-PAGE)缓冲液。
HY-K0235
MCE Anti-YFP 亲和凝胶可用于检测和纯化 YFP 及其融合蛋白,结合和纯化 GFP 和 EGFP 标签蛋白,不结合 BFP 和 RFP 标签蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K2016
MCE Protein Transfection Reagent 是一种用于转染蛋白质、抗体以及多肽的阳离子高分子聚合物,可将蛋白直接递送到细胞内。
HY-K0246
MCE Anti-GFP 琼脂糖磁珠可用于检测和纯化 GFP、EGFP 及其融合表达蛋白,不结合 BFP 标签蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K0229
MCE Anti-GFP 亲和凝胶由高品质的 GFP 抗体与琼脂糖共价偶联制成,可用于检测和纯化 GFP、EGFP 及其融合表达蛋白,不结合 BFP 标签蛋白,,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K6007
MCE 类器官基底膜基质胶主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,主要用于培养类器官。
HY-K1012
MCE 无血清无蛋白细胞冻存液是一种非程序性即用型细胞冻存液。该产品既适用于常规哺乳动物细胞的冻存,也适用于无血清培养细胞的冻存。
HY-K1029
MCE Agarose With TAE Powder (1%) 将琼脂糖制成速溶颗粒,并按比例预混了 TAE 速溶颗粒,加入纯水即可直接制备成 1% 琼脂糖凝胶。
HY-K1034
MCE Tris-HEPES-SDS Powder (500 mL of 1×) 主要成分为三羟甲基氨基甲烷(Tris)、4-羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)、乙二胺四乙酸(EDTA)和十二烷基硫酸钠(SDS),是使用广泛的蛋白电泳缓冲液。
HY-K0209
MCE Anti-His Magnetic Beads 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 His 标签蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K6006
MCE 干细胞基底膜基质胶主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,主要用于培养干细胞。
HY-K0302
MCE ATP 发光法细胞活力检测试剂盒基于高灵敏度生物发光检测技术,通过对 ATP 进行定量以测定培养物中活细胞数目及细胞活力。
HY-K1015
MCE TAE Powder (1 L of 1×) 主要成分为 Tris -乙酸盐和乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na),主要适用于核酸的琼脂糖凝胶电泳。
HY-K0512
MCE RT Master Mix for qPCR Ⅲ (poly A) 适用于 microRNA (miRNA) 加 poly(A) 法合成 cDNA。
HY-K0242
MCE 蛋白 A Plus 琼脂糖磁珠可结合血清、腹水、培养上清液和其他抗体样品中的 IgG,从而实现高效抗体纯化。
HY-K0217
MCE Anti-Flag Affinity Gel 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 Flag 标签蛋白的免疫沉淀、蛋白纯化实验。
HY-K1014
MCE PolyFast Transfection Reagent 采用非脂质体阳离子聚合物为主要成分,可高效地对 DNA、RNA 进行转染。
HY-K1028
MCE Transfer Buffer (Semi Dry) Powder (1 L of 1×) 主要成分为三羟甲基氨基甲烷(Tris)、甘氨酸(Glycine)和十二烷基硫酸钠(SDS),适用于 Western Blot 半干法电泳转膜。
HY-K1018
MCE Tris-MES-SDS Powder (1 L of 1×) 主要成分为三羟甲基氨基甲烷(Tris)、吗啉乙磺酸(MES)、乙二胺四乙酸(EDTA)和十二烷基硫酸钠(SDS),可有效分离小到中等分子量的蛋白。
HY-K0243
MCE 蛋白 G Plus 琼脂糖磁珠可结合血清、腹水、培养上清液和其他抗体样品中的 IgG,从而实现高效抗体纯化。
HY-K0215
MCE Protein L Agarose 是用于一步分离、纯化含 kappa 轻链抗体的亲和层析介质。
HY-K0201A
MCE Anti-HA Magnetic Beads (1 μm) 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 HA 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K1019
MCE Tris-MOPS-SDS Powder (1 L of 1×) 主要成分为三羟甲基氨基甲烷(Tris)、3-吗啉丙磺酸(MOPS)、乙二胺四乙酸(EDTA)和十二烷基硫酸钠(SDS),可有效分离中等到大分子量的蛋白。
HY-K0239
MCE Strep-Tag Ⅱ 琼脂糖可以纯化各种表达来源的 Strep-tag Ⅱ 和 Twin Strep-tag Ⅱ 蛋白。
HY-K1059
MCE BM-Cyclin 主要成分为延胡索酸泰妙菌素(Tiamulin fumarate)和盐酸米诺环素(Minocycline hydrochloride),可在不影响细胞状态的前提下,有效抑制和清除在细胞培养中广泛存在的支原体污染,对于常见的革兰氏阴性和阳性菌也有一定的清除作用。
HY-K0304
MCE 人 CD3+ T 细胞阴性分选试剂盒通过阴性分选从人外周血单核细胞 (PBMC) 中分离出 CD3+ T 细胞。
HY-K1050
MCE Gentamicin, Sterile 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合阻断细菌蛋白质的合成,可有效抑制多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长。
HY-K6001
MCE 标准型基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,可用于细胞侵袭实验、血管生成实验、类器官培养等。
HY-K1020
MCE Tris-Glycine-SDS Powder (1 L of 1×) 主要成分为三羟甲基氨基甲烷(Tris)、甘氨酸(Glycine)和十二烷基硫酸钠(SDS),常用作 SDS-PAGE 缓冲液,也可用作 WB 缓冲液。
HY-K0219
MCE High-Affinity Iodoacetyl Agarose 通过化学方法共价偶联了碘乙酸衍生物,能够简单、快速地结合含巯基的蛋白、多肽等生物配体并形成稳定的巯醚键,配体固定后可进行亲和纯化实验。
HY-K1054
MCE Blasticidin S, Sterile 来源于灰色链霉菌(Streptomyces griseochromogenes ),是一种核苷类抗生素,主要通过干扰核糖体中肽键的形成而特异性抑制原核细胞或真核细胞的蛋白合成。
HY-K1010
MCE 青霉素-链霉素-谷氨酰胺 (100×),无菌(Penicillin-Streptomycin-Glutamine (100×), Sterile) 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的三抗溶液。
HY-K0310
MCE 小鼠 CD8+ 细胞阳性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结或其它组织的单细胞悬液中分离出 CD8+ 细胞。
HY-K1002
MCE NP-40 Lysis Buffer 是一种比较温和的细胞/组织裂解液,可用于动物、植物的细胞或组织及真菌、细菌样品,经裂解得到的蛋白样品可用于 PAGE、Western、IP、co-IP 和 ELISA 等实验。
HY-K1003
MCE 哺乳动物活性蛋白抽提试剂选用温和的非变性去垢剂 (detergent),可用于快速、高质量、高活性提取哺乳动物细胞或组织的胞浆蛋白、细胞核蛋白以及膜蛋白。
HY-K0213
MCE Protein A Agarose 以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein A,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 等。
HY-K0220
MCE Ni-NTA 6FF Prepacked Column 为具有标准接口的预装柱产品,适用于各类中低压色谱系统,方便客户纯化细菌、哺乳动物细胞、昆虫及杆状病毒等表达的 His 标签重组蛋白。
HY-K1013
MCE Renilla-Firefly Luciferase Dual Assay Kit 含有高纯度的 D-荧光素、腔肠素以及比例优化的反应缓冲液,实现哺乳动物细胞双萤光素酶报告基因检测。
HY-K1032
MCE 6× DNA Loading Buffer with SDS 是一种经适当改良的 6 倍浓缩 DNA 上样缓冲液,主要成分为甘油、EDTA、SDS、橙黄 G 和二甲苯青 FF。
HY-K0231
MCE Anti-c-Myc 亲和凝胶可用于检测和纯化 c-Myc 融合表达蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验检测重组蛋白在靶细胞中的表达。
HY-K0013
MCE Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 10× in ddH2O) 是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K0232
MCE Anti-HA 亲和凝胶可用于检测和纯化 HA 融合表达蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验检测重组蛋白在靶细胞中的表达。
HY-K0206A
MCE Anti-c-Myc Magnetic Beads (1 μm) 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 c-Myc 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K0308
MCE 小鼠 CD4+ 细胞阳性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结或其它组织的单细胞悬液中分离出 CD4+ T 细胞。
HY-K1031
MCE 高纯度琼脂糖是分离 50-15,000 bp DNA/RNA 片段的理想选择,可配制成不同浓度(0.5-2.5%)的琼脂糖凝胶。
HY-K1055
MCE Kanamycin sulfate (100x), Sterile 是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过与细菌 30S 核糖体亚基结合而阻断蛋白质的合成,可有效抑制多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长。
HY-K1008
MCE 庆大霉素-两性霉素 B (500×),无菌 (Gentamicin-Amphotericin B (500×), Sterile) 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的双抗溶液。
HY-K1052
MCE Amphotericin B, Sterile 来源于结节链霉菌(Streptomyces nodosus ),是一种多烯类抗真菌抗生素,可与真菌细胞膜的固醇类物质结合,形成跨膜通道,导致细胞内物质外漏到膜外,破坏真菌正常代谢并引起死亡,从而用于抑制真菌和酵母的污染。
HY-K1053
MCE Bleomycin D1 Selection Antibiotic, Sterile 来源于轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus ),属于博来霉素(Bleomycin)家族成员,是一种碱性、水溶性的、铜离子螯合的糖肽抗生素,对细菌、真菌、植物和哺乳动物细胞均有毒性。
HY-K2015
MCE Lentivirus Transfection Reagent 是一种基于阳离子高分子聚合物的新型转染试剂,适用于慢病毒的包装、转染,能显著提高包装、转染效率,并能产生更多的重组慢病毒。
HY-K0014
MCE 青霉素-链霉素-新霉素 (PSN) (100×),无菌溶液 (Penicillin-Streptomycin-Neomycin (PSN) (100×), Sterile) 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的三抗溶液。对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌具有有效的联合抗菌作用,可用于防止细胞培养受到细菌污染。
HY-K1026
MCE TBS Powder (1 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)和三羟甲基氨基甲烷(Tris),常用作免疫组化、原位杂交、酶联免疫等实验中的洗涤缓冲液,也可用于抗体稀释及封闭液的配制。
HY-K0305
MCE 人 CD34+ 细胞阴性分选试剂盒通过可以从人脐带血单个核细胞 (CBMC) 或外周血单个核细胞 (PBMC) 中快速富集 CD34+ 细胞。
HY-K0306
MCE 小鼠 CD3+ T 细胞阴性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结或其它组织的单细胞悬液中分离出 CD3+ T 细胞。
HY-K0307
MCE 小鼠 CD4+ T 细胞阴性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结或其它组织的单细胞悬液中分离出 CD4+ T 细胞。
HY-K0309
MCE 小鼠 CD8+ T 细胞阴性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结或其它组织的单细胞悬液中分离出 CD8+ T 细胞。
HY-K1078
MCE 一步法 TUNEL 细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈绿色荧光。
HY-K1063
MCE 血清/血浆外泌体提取纯化试剂盒使用独特的分离技术,可快速高效地从血清、血浆中分离纯化外泌体,且获得的外泌体纯度和活性较高,可用于电镜分析、NTA 粒径分析、Western Blot、qPCR 等。
HY-K1062
MCE 细胞上清外泌体提取纯化试剂盒使用独特的分离技术,可快速高效地从细胞培养上清中分离纯化外泌体,且获得的外泌体纯度和活性较高,可用于电镜分析、NTA 粒径分析、Western Blot、qPCR 等。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0234
MCE Glutathione Magnetic Agarose Beads 可用于纯化各表达系统表达的谷胱甘肽-S-转移酶、谷胱甘肽依赖性蛋白和谷胱甘肽转移酶的重组衍生物。
HY-K1079
MCE 一步法 TUNEL 细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈红色荧光。
HY-K6002
MCE 标准基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,可用于后期需要进行颜色鉴定实验的细胞侵袭实验、血管生成实验、类器官培养等。
HY-K1051
MCE Hygromycin B, Sterile 是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过干扰 70S 核糖体易位和诱导对 mRNA 模板的错读而抑制细胞蛋白质的正常合成,从而导致细菌、真菌和哺乳动物细胞死亡。
HY-K1056
MCE G418 Selective Antibiotic, Sterile 是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过影响 80S 核糖体的功能来干扰蛋白质的合成,对细菌、酵母、高等植物、哺乳动物细胞等均有毒性。
HY-K1027
MCE Rapi d Blocking Buffer (TBS-T) Powder (100 mL of 1×) 主要成分为鱼明胶蛋白,常用于 Western Blot 和 ELISA 的抗体封闭步骤,可在 15 分钟内完成封闭。
HY-K0207A
MCE Anti-Flag Magnetic Beads 可用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 Flag 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验,也可用于免疫共沉淀 (Co-IP) 和小量的蛋白质纯化实验。
HY-K6009
MCE 低生长因子高浓度基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,适用于需要减少生长因子诱导的细胞培养和与生长因子、信号通路等相关的研究。
HY-K0214
MCE Protein G Agarose 以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein G,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 或其片段。
HY-K1022
MCE PBS-T Powder (1 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)、磷酸盐(Phosphate)和吐温 20(Tween 20),常用作 ELISA、Western Blot 等免疫分析实验中的洗涤缓冲液,也可用于抗体稀释及封闭液的配制。
HY-K1075
MCE Annexin V-PE 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-PE 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-K1090
MCE LDH Assay Kit 是通过分析释放到培养上清液中的 LDH 活性而测定细胞损伤的试剂盒。配合使用 CCK-8 (HY-K0301) 可获得死细胞、活细胞数据。
HY-K6106
MCE 人胆管癌类器官培养试剂盒包含胆管癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人胆管癌类器官。
HY-K1057
MCE Puromycin, Sterile 来源于白黑链霉菌(Streptomyces alboniger ),是一种氨基糖苷类抗生素,可以通过抑制蛋白质合成从而杀死多数革兰氏阳性菌及各种动物或昆虫细胞,在某种特殊情况下也可有效作用于大肠杆菌。
HY-K1064
MCE 外泌体 CD63&TSG101 蛋白检测试剂盒可特异性检测外泌体标志蛋白 CD63 和 TSG101,进而对外泌体进行鉴定。本产品适用于人、大鼠、小鼠外泌体的鉴定。
HY-K1049
MCE T4 DNA Ligase (Fast) 由携带 T4 噬菌体的大肠杆菌产生,催化双螺旋 DNA 或 RNA 中的 5-磷酸基和 3-羟基端之间磷酸二酯键的形成。
HY-K1025
MCE TBS-T Powder (1 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)、三羟甲基氨基甲烷(Tris)和吐温 20(Tween 20),常用作免疫组化、原位杂交、酶联免疫等实验中的洗涤缓冲液,也可用于抗体稀释及封闭液的配制。
HY-K0226
MCE CHO Magnetic Beads (200nm, 10mg/mL) 表面修饰高密度的醛基官能团,可与蛋白或其他分子上的伯氨基团形成稳定的席夫碱结构,可用于亲和纯化抗原、抗体和其他生物分子。
HY-K6008
MCE 高生长因子基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K1058
MCE Antibiotic-Antifungal (100 ×), Sterile 含青霉素(10 KU/mL)、链霉素(10 mg/mL)、两性霉素 B(25 μg/mL)。青霉素-链霉素可有效抑制多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长,两性霉素 B 可用于抑制真菌、酵母的污染。
HY-K6115
MCE 人胰腺类器官培养试剂盒包含胰腺类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人胰腺类器官。
HY-K1084
MCE VF 647 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 647 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1085
MCE VF 594 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 594 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1087
MCE VF 488 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 488 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1086
MCE VF 555 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 555 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1065
MCE 体液外泌体提取纯化试剂盒使用独特的分离技术,可快速高效地从脑脊液、羊水、乳汁、唾液、肺泡灌洗液及鼻腔盥洗液等体液中分离纯化外泌体,且获得的外泌体纯度和活性较高,可用于电镜分析、NTA 粒径分析、Western Blot、qPCR 等。
HY-K6005
MCE 高生长因子基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6101
MCE 人乳腺癌类器官培养试剂盒包含乳腺癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人乳腺癌类器官。
HY-K6102
MCE 人肺腺癌类器官培养试剂盒包含肺腺癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人肺腺癌类器官。
HY-K6104
MCE 人结肠癌类器官培养试剂盒包含结直肠肿瘤类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人结直肠癌类器官。
HY-K6105
MCE 人胃癌类器官培养试剂盒包含子胃癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人胃癌类器官。
HY-K6107
MCE 人宫颈癌类器官培养试剂盒包含宫颈癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人宫颈癌类器官。
HY-K6108
MCE 人食道癌类器官培养试剂盒包含食道癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人食道癌类器官。
HY-K6109
MCE 人子宫内膜癌类器官培养试剂盒包含子宫内膜癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人子宫内膜癌类器官。
HY-K6110
MCE 人胰腺癌类器官培养试剂盒包含胰腺癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x)和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人胰腺癌类器官。
HY-K6119
MCE 小鼠小肠类器官培养试剂盒包含小肠类器官基础培养基 A,培养添加物 B (50x),培养添加物 C (250x) 以及 EDTA。该产品可有效构建小鼠小肠类器官。
HY-K6003
MCE 低生长因子基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均低于标准型。该产品主要用于需要3D 类器官培养以及对基底膜制备要求较高的研究应用。
HY-K0227
MCE NHS Magnetic Beads (200nm, 10mg/mL) 表面为 NHS 基团 (N-羟基琥珀酰亚胺,N-hydroxysuccinimide) 修饰,可与蛋白或其它分子上的伯胺基团形成稳定的酰胺键,可用于亲和纯化抗原、抗体和其它生物分子。
HY-K6116
MCE 人肾小管类器官培养试剂盒包含肾小管类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人肾小管类器官。
HY-K6117
MCE 人胆管类器官扩增培养试剂盒包含胆管类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人胆管类器官。
HY-K6113
MCE 人小肠类器官培养试剂盒包含小肠类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x),培养添加物 C (250x) 和培养添加 D (250x)。该产品可有效构建人小肠类器官。
HY-K6118
MCE 小鼠胆管类器官扩增培养试剂盒包含胆管类器官基础培养基 A,培养添加物 B (50x) 以及培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建小鼠胆管类器官。
HY-K0501A
MCE SYBR Green qPCR Master Mix (Universal) 是一款适用于所有 qPCR 仪的 2× 浓度即用型预混液。采用新型抗体法热启动 DNA 聚合酶,配合 PCR 反应促进因子及比例优化的 Buffer 体系,实现高特异性、高灵敏度的 qPCR 检测。
HY-K6120
MCE 小鼠结肠类器官培养试剂盒包含小肠类器官基础培养基 A,培养添加物 B (50x),培养添加物 C (250x),培养添加物 D (250x) 以及 EDTA。该产品可有效构建小鼠小肠类器官。
HY-K0218A
MCE Streptavidin Agarose 6FF 以高度交联的 6% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法共价偶联了重组链霉亲和素,结合能力更强,每毫升介质可结合 200 nmol Biotin。
HY-K6004
MCE 低生长因子基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均低于标准型。该产品主要用于需要3D 类器官培养以及对基底膜制备要求较高的研究应用,对后期需要进行颜色鉴定的实验无影响。
HY-K6112
MCE 人结肠类器官培养试剂盒包含结肠类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B(50x),培养添加物 C (250x) 和培养添加 D (250x)。该产品可有效构建人结肠类器官。
HY-K1041
MCE Seamless DNA Assembly Plus Kit 无缝克隆试剂盒为新一代重组克隆试剂盒,一次反应可完成单个至多个 DNA 片段的重组。其中经优化的 Mix 预混了重组酶和反应缓冲液,并添加了辅助因子,可显著提高克隆的重组效率和对杂质的耐受度,最快仅需 5 分钟即可完成单片段重组,且阳性率高达 95% 以上。
HY-K6114
MCE 人胃上皮类器官培养试剂盒包含胃上皮类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x),培养添加物 C (250x) 和培养添加物 D (250x)。该产品可有效构建人胃上皮类器官。
HY-K6103
MCE 人小细胞肺癌类器官培养试剂盒包含小细胞肺癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人小细胞肺癌类器官。
HY-K0225
MCE 羧基磁珠 (200 nm, 10 mg/mL) 具有超顺磁性、快速磁响应性、丰富羧基官能团、单分散性和纳米-亚微米尺度粒径等特点,能够在特殊化学试剂 (如 EDC) 的作用下将生物配体 (蛋白、多肽、寡聚核苷酸、药物分子等) 共价偶联到微球表面,可作为良好的基础材料进行包被、吸附、化学改性等后续处理。
HY-K6111
MCE 人头颈鳞癌类器官培养试剂盒包含头颈鳞癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x)和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人头颈鳞癌类器官。
HY-E0209
MCE 384 孔化合物储存板可用于化合物的储存,具有V形底设计,可以提高样品的回收率,减少死体积。板子采用聚丙烯材料具有高耐热性,不含可检测的 DNA 酶、RNase、人 DNA。板子符合 ANSI/SBS 标准,适用于自动化移液工作站及高通量筛选平台。
HY-K1073
MCE Annexin V-FITC/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-FITC 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光(Annexin V-/PI -),早期凋亡细胞呈绿色荧光(Annexin V+/PI -),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光(Annexin V+/PI +)。
HY-K1080
MCE Annexin V-iFluor 488/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-iFluor 488 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光 (Annexin V-/PI -),早期凋亡细胞呈绿色荧光 (Annexin V+/PI -),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光 (Annexin V+/PI +)。
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染,包括 HEK-293、HEK-293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等,也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。
HY-E0156
MCE ® 8 通道手持半自动开盖器对于螺旋冻存管的工作台处理而言是一件实用的必需品,可以对多种类型的螺旋冻存管加盖/开盖,操作方便快捷,提高实验效率,满足不同需求。
HY-E0194
MCE ® 8 通道手持半自动开盖器圆型适配器适用于 8 通道手持半自动开盖器 (HY-E0156) ,可以用于 FluidX 96 孔螺旋盖开盖和关盖。
HY-T1000
MCE 特级胎牛血清 (Fetal Bovine Serum) 来源于非疫区健康牛 (不含 BVDV、PI 3、IBR、BTV 等牛源病毒),由剖腹产 5-8 月龄胎牛的血液制备而成,产地乌拉圭。
HY-K0202
Protein A/G Magnetic Beads 为 IP、Co-IP 和 ChIP 实验提供了一种快速便捷的方法。
HY-K1001
RIPA Lysis Buffer (Strong) 是一种传统的细胞、组织快速裂解液,适用于 Western Blot (WB)、免疫沉淀 (IP) 及免疫共沉淀 (Co-IP) 等实验。
HY-K0221
Affinity Chromatography Column 可以搭配填料,用于纯化具有不同标签的酶、抗体、抗原、重组蛋白等。
HY-K0211
Glutathione Agarose 以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,可实现高产量,高纯度的 GST 标记蛋白的纯化。
HY-K0501
SYBR Green qPCR Master Mix 是一种 2× 浓度的即用型预混液,含有 qPCR 的所有组分, 只需加入样品 DNA,引物和水即可快速高效完成 qPCR 反应。
HY-K0201
Anti-HA Magnetic Beads 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 HA 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K0222
Anti-GST Magnetic Beads 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 GST 标记蛋白的免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K0012
Protease Inhibitor Cocktail, Bacteria (EDTA-Free, 100× in DMSO) 是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。
HY-K0206
Anti-c-Myc Magnetic Beads 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 c-Myc 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K1005
Ultra High Sensitivity ECL Kit 是基于鲁米诺底物的化学发光试剂盒,用于检测辣根过氧化物酶(HRP)标记的抗体及其关联的抗原。
HY-K1006
Penicillin-Streptomycin (100×), Sterile 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的双抗溶液。
HY-K0210
Ni-NTA His-Tag Purification Agarose 以高度交联的 6% 琼脂糖凝胶为基质,可实现高产量,高纯度的 His 标记蛋白的纯化。
HY-K1011
3-Color Prestained Protein Marker (10-190 kDa) 由10 种预染蛋白组成,分子量范围为 10-190 kDa。
HY-K0510A
RT Master Mix for qPCR II 采用升级款反转录酶,反应更高效、快速,适用于高 GC 含量、复杂二级结构、少量 RNA 模板等。即用型预混液,一步操作即可完成反转录反应,简便、快捷。
HY-K0208
Streptavidin Magnetic Beads 用于生物素化核酸、生物素化抗体或其他生物素化配体和靶分子的分离和检测。
HY-K0601
线粒体膜电位检测试剂盒 (JC-1) 是一种以 JC-1 为荧光探针,快速灵敏地检测组织、细胞或纯化的线粒体跨膜电势差的试剂盒,可以用于早期的细胞凋亡检测。
HY-K0207
Anti-Flag Magnetic Beads 可用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 Flag 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验,也可用于免疫共沉淀 (Co-IP) 和小量的蛋白质纯化实验。
HY-K0511A
RT Master Mix for qPCR II (gDNA digester plus) 反转录即用型预混液,采用升级款反转录酶,反应更高效、快速,适用于高 GC 含量、复杂二级结构、少量 RNA 模板等。试剂盒配有 gDNA digester 可去除 RNA 模板中的基因组 DNA 污染。
HY-K1082
本试剂盒适用于从血浆、血清、全血、组织匀浆液、无细胞体液、鼻咽或口咽抽吸物或洗液、痰液、鼻咽或口咽拭子、培养动物细胞上清中提取病毒 DNA/RNA。使用本试剂盒纯化的病毒 DNA/RNA 可用于 PCR、RT-PCR、qPCR、qRT-PCR。
HY-K0511
RT Master Mix for qPCR (gDNA digester plus) 逆转录试剂盒,是一款高效、快速的反转录试剂,含有反转录反应所需的所有组分,只需加入 RNA 模板和 RNase-free H2 O 即可快速高效完成反转录反应,并同时有终止 gDNA digester 的作用,保证 cDNA 的完整性。
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