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Degrader

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162014

    PROTACs Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 <em>degrader</em>-1
  • HY-156152

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 <em>degrader</em>-1
  • HY-156153

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 <em>degrader</em>-2
  • HY-156591

    PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL <em>Degrader</em>-1
  • HY-162331

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种有效的 STING 降解剂,可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统依赖性途径诱导 STING 降解。
    STING <em>Degrader</em>-1
  • HY-145073

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂,可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886,例 36。
    PROTAC ER <em>Degrader</em>-10
  • HY-160531

    IKZF Family Cancer
    IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 蛋白降解剂,DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
    IKZF1-<em>degrader</em>-1
  • HY-147656

    NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT <em>degrader</em>-1
  • HY-161108

    Checkpoint Kinase (Chk) PROTACs Cancer
    PROTAC Chk1 degrader-1 (Compound PROTAC-2 ) 是一种有效的 Chk1 的 PROTAC 靶向降解剂,DC50 为 1.33 μM。PROTAC Chk1 degrader-1 可用于癌症的研究。
    PROTAC Chk1 <em>degrader</em>-1
  • HY-128839

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。
    PROTAC ERRα <em>Degrader</em>-2
  • HY-144304

    PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性,IC50 为4.0 nM,具有良好的 EGFR 降解活性,DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
    PROTAC EGFR <em>degrader</em> 2
  • HY-160221

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂,IC50 值为 3 nM。 雄激素受体降解剂 4 抑制前列腺癌细胞的增殖。
    Androgen receptor <em>degrader</em>-4
  • HY-157763

    PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂。
    PROTAC BTK <em>Degrader</em>-8
  • HY-139185

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα <em>Degrader</em>-3
  • HY-162318A

    c-Myc Cancer
    MYC degrader 1 TFA 是一种 MYC 降解剂,可恢复 pRB1 蛋白活性,并减少 MYC 依赖性 CDK4/6 耐药性。MYC degrader 1 TFA 具有抗肿瘤活性。
    MYC <em>degrader</em> 1 TFA
  • HY-146349

    PROTACs EGFR Autophagy Cancer
    PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
    PROTAC EGFR <em>degrader</em> 4
  • HY-162245

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-3 是 SWI/SNF ATPase 亚基 SMARCA2PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-3 具有抗癌作用 (WO2023244764A1; Compound 153)。
    PROTAC SMARCA2 <em>degrader</em>-3
  • HY-163152

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRM degrader-1 (compound 17) 是一种 PROTAC-based BRM 和 BRM 和 BRG1 降解剂, 对 BRM 和 BRG1 测 DC50值分别为 93 pM 和 4.9 nM。
    PROTAC BRM <em>degrader</em>-1
  • HY-111866

    PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK <em>degrader</em>-2
  • HY-138632

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
    PROTAC BRD4 <em>Degrader</em>-9
  • HY-152154

    PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt <em>degrader</em>-2
  • HY-135382

    PROTACs IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,在外周血单个核细胞 (PBMC) 中,降解 IRAK4,DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低,DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
    PROTAC IRAK4 <em>degrader</em>-2
  • HY-163440

    PROTACs NAMPT Cancer
    PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。 (Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
    PROTAC NAMPT <em>Degrader</em>-1
  • HY-156244

    PROTACs Cancer
    PROTAC GDI2 Degrader-1(化合物 21)是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
    PROTAC GDI2 <em>Degrader</em>-1
  • HY-132194

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD),与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα <em>degrader</em>-2
  • HY-162307

    PROTACs Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长,IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 <em>degrader</em> 1
  • HY-161093

    PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
    PROTAC BRD4 <em>Degrader</em>-23
  • HY-153023

    PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂,在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。
    PROTAC STAT3 <em>degrader</em>-2
  • HY-135345

    PROTACs FKBP Cancer
    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
    PROTAC FKBP <em>Degrader</em>-3
  • HY-162281

    Others Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂,与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
    PROTAC SOS1 <em>degrader</em>-6
  • HY-137488

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E <em>degrader</em>-2
  • HY-152145

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
    PROTAC SOS1 <em>degrader</em>-3
  • HY-155492

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
    ERα <em>degrader</em> 7
  • HY-157164

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 <em>Degrader</em>-2
  • HY-161173

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用,其 IC50 为5 nM。
    PROTAC SOS1 <em>degrader</em>-5
  • HY-145159

    SHP2 PROTACs Phosphatase Apoptosis Cancer
    SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。
    SHP2 protein <em>degrader</em>-1
  • HY-146423

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
    PROTAC EGFR <em>degrader</em> 6
  • HY-146422

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
    PROTAC EGFR <em>degrader</em> 5
  • HY-133737

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4
    PROTAC BRD4 <em>Degrader</em>-5
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    PROTAC ERα <em>Degrader</em>-4
  • HY-158142

    PROTACs JAK Cancer
    PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >60%。(Srtucture Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC TYK2 <em>degrader</em>-1
  • HY-131188

    PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
    PROTAC Bcl-xL <em>degrader</em>-1
  • HY-139309

    Bcl-2 Family PROTACs Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
    PROTAC Bcl-xL <em>degrader</em>-2
  • HY-155361

    PROTACs Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种有口服活性的 BRD9 选择性讲降解剂,其 DC50 为 1.02 nM。PROTAC BRD9 Degrader-7 具有较好的口服活性, Cmax为 3436.95 ng/mL。
    PROTAC BRD9 <em>Degrader</em>-7
  • HY-153425

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂,在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1,有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
    PROTAC SMARCA2 <em>degrader</em>-2
  • HY-155021

    PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
    PROTAC α-synuclein <em>degrader</em> 5
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 CereblonIRAK4 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    PROTAC IRAK4 <em>degrader</em>-1
  • HY-129938

    PROTAC-Linker Conjugates for PAC Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-24 (compound 5),是一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。
    PROTAC BRD4 <em>Degrader</em>-24
  • HY-145479

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 <em>degrader</em>-1
  • HY-133736

    PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Cytotoxin Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    PROTAC BRD4 <em>Degrader</em>-5-CO-PEG3-N3

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