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Deubiquitinase

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By Targets:	Deubiquitinase (18) Apoptosis (1) Autophagy (1) Bcr-Abl (1) CFTR (1) Fluorescent Dye (1) PROTACs (1) Wee1 (4)
By Research Areas:	Cancer (21) Inflammation/Immunology (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: Deubiquitinase

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50737A

DUB-IN-2 最多引用文献 13 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
DUB-IN-2 是一种有效的 *deubiquitinase* 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC₅₀ 值为 0.28 μM。

HY-50737

DUB-IN-3 4 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c，是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂，对 USP8 的 IC₅₀ 值为 0.56 μM。

HY-148482

USP7-IN-11	Deubiquitinase	Cancer
USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (*Deubiquitinase) 抑制剂，IC₅₀* 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。

HY-124855

STD1T	Deubiquitinase	Cancer
STD1T 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析中, IC₅₀ 为 3.3 μM。

HY-143345

EN523	Others	Cancer
EN523 是 OTUB1 招募者。EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。

HY-141852

STAMBP-IN-1	Deubiquitinase	Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC₅₀ 为 0.33 mM。

HY-12471

VLX1570 2 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 约10 μM。

HY-120458

LCAHA LCA hydroxyamide	Deubiquitinase	Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC₅₀ 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G₀/G₁ 期阻滞。

HY-111408

EOAI3402143 5 篇以上引用文献	Deubiquitinase	Cancer
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。

HY-143343

LEB-03-153	Wee1	Cancer
LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。

HY-D2188

IMP-2373	Fluorescent Dye Deubiquitinase	Cancer
IMP-2373 是第一个活性分子探针 (ABP)。IMP-2373 是一种共价偶联泛去泛素酶 (DUB) 的 ABP，用于监测活细胞中的 DUB 活性。

HY-141659

CMPD-39 2 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
CMPD-39 是一种选择性 USP30 抑制剂，IC₅₀ 为 0.02 μM。CMPD-39 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

HY-143340

LEB-03-145	Wee1	Cancer
LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。

HY-122883

BC-1471	Deubiquitinase	Inflammation/Immunology
BC-1471 是一种 STAM 结合蛋白（STAMBP）去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7（NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7）的炎症小体活性。

HY-143344

NJH-2-056	PROTACs CFTR	Inflammation/Immunology
NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。

HY-13264

Degrasyn 5 篇以上引用文献 WP1130	Deubiquitinase Bcr-Abl Autophagy Apoptosis	Cancer
Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

HY-149901

USP8-IN-2	Deubiquitinase	Cancer
USP8-IN-2 (Compd U52) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 H1957 细胞的增殖，GI₅₀ 为 24.93 μM。

HY-144999

LEB-03-146	Wee1	Cancer
LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-143342

LEB-03-144	Wee1	Cancer
LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-149902

USP8-IN-3	Deubiquitinase	Cancer
USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI₅₀ 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。

HY-148481

USP7-IN-10	Deubiquitinase	Cancer
USP7-IN-10 (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂，其 IC₅₀ 为13.39 nM。

HY-153627

GK13S	Deubiquitinase	Cancer
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139979

USP5-IN-1	Deubiquitinase	Cancer
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合的 K_D 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。

HY-D1726

8RK59	Deubiquitinase	Cancer
8RK59 是一种 Bodipy 探针，是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂，IC₅₀ 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。

Cat. No.	Product Name

HY-L050

泛素化化合物库	286 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。 MCE 提供 286 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

泛素化化合物库

286 compounds

蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。

MCE 提供 286 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D2188

IMP-2373	Fluorescent Dyes/Probes
IMP-2373 是第一个活性分子探针 (ABP)。IMP-2373 是一种共价偶联泛去泛素酶 (DUB) 的 ABP，用于监测活细胞中的 DUB 活性。

HY-D1726

8RK59	Fluorescent Dyes/Probes
8RK59 是一种 Bodipy 探针，是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂，IC₅₀ 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。

Recombinant Proteins Recommended:

Deubiquitinase

Species:	Human (3)
Tag:	His (2) SUMO (1) Tag Free (1)
Source:	E. coli (3)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P72107

	BRCC36 Protein, Human (His-SUMO) BRCA1-A complex subunit BRCC36; BRCA1/BRCA2 containing complex subunit 3; BRCA1/BRCA2 containing complex subunit 36; BRCA1/BRCA2-containing complex subunit 3; BRCA1/BRCA2-containing complex subunit 36; Brcc3; BRCC3_HUMAN; BRCC36; BRISC complex subunit BRCC36; C6.1A ; Chromosome X open reading frame 53; CXorf53; Lys-63-specific Deubiquitinase BRCC36; OTTHUMP00000061450	Human	E. coli
	BRCC36 是一种金属蛋白酶，在 DNA 损伤反应期间选择性裂解“Lys-63”连接的多聚泛素链，尤其是 BRCA1-A 复合物中的组蛋白 H2A 和 H2AX。作为 BRISC 复合物的催化亚基，它还靶向各种底物中“Lys-63”连接的泛素，影响有丝分裂纺锤体组装和干扰素信号传导。BRCC36 Protein, Human (His-SUMO) 是重组的 BRCC36 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His, N-SUMO 标签。BRCC36 Protein, Human (His-SUMO) 全长 315 个氨基酸，分子量约为 ~51.9 kDa。

HY-P701456

	ALG13 Protein, Human ALG13; Putative bifunctional UDP-N-acetylglucosamine transferase and Deubiquitinase ALG13; Asparagine-linked glycosylation 13 homolog; Glycosyltransferase 28 domain-containing protein 1; UDP-N-acetylglucosamine transferase subunit ALG13 homolog	Human	E. coli
	ALG13 蛋白被认为是一种具有糖基转移酶和去泛素酶活性的多功能酶，在蛋白质 N-糖基化的多醇连接寡糖途径的第二步中发挥作用。这意味着 ALG13 参与重要的细胞过程、桥接糖基化和去泛素化活性，并强调其在调节蛋白质修饰和细胞途径中的潜在重要性。ALG13 Protein, Human 是重组的 ALG13 蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。ALG13 Protein, Human 全长 152 个氨基酸。

HY-P701457

	ALG13 Protein, Human (His) ALG13; Putative bifunctional UDP-N-acetylglucosamine transferase and Deubiquitinase ALG13; Asparagine-linked glycosylation 13 homolog; Glycosyltransferase 28 domain-containing protein 1; UDP-N-acetylglucosamine transferase subunit ALG13 homolog	Human	E. coli
	ALG13 蛋白被认为是一种具有糖基转移酶和去泛素酶活性的多功能酶，在蛋白质 N-糖基化的多醇连接寡糖途径的第二步中发挥作用。这意味着 ALG13 参与重要的细胞过程、桥接糖基化和去泛素化活性，并强调其在调节蛋白质修饰和细胞途径中的潜在重要性。ALG13 Protein, Human (His) 是重组的 ALG13 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。ALG13 Protein, Human (His) 全长 152 个氨基酸。

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-153627

GK13S		炔烃
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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