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ER cancer

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By Targets:	Antibiotic (2) Apoptosis (28) Autophagy (6) Bacterial (4) Bcl-2 Family (2) Caspase (2) CDK (9) COX (2) Cytochrome P450 (2) Deubiquitinase (3) EGFR (2) Endogenous Metabolite (2) Epoxide Hydrolase (1) Estrogen Receptor/ERR (63) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Ferroptosis (1) Fungal (1) Glucosidase (1) GnRH Receptor (1) HDAC (7) Histone Demethylase (1) HSP (1) Influenza Virus (1) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (1) Isotope-Labeled Compounds (6) Microtubule/Tubulin (2) Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (1) Paraptosis (1) Parasite (1) PGE synthase (2) PI3K (1) Potassium Channel (2) PPAR (2) PROTAC Linkers (2) PROTACs (5) PTEN (1) Reactive Oxygen Species (3) ROCK (1) Ser/Thr Protease (1) Virus Protease (5) Wnt (1) YAP (2)
By Research Areas:	Cancer (117) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (4) Infection (6) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

121

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Targets Recommended: BCRP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-141551

GNE-274	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。

HY-133017

Amcenestrant 1 篇文献验证 SAR439859	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC₅₀ 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER⁺ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

HY-19822A

Elacestrant dihydrochloride 5 篇以上引用文献 RAD1901 dihydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-149081

ERα degrader 6	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450	Cancer
ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (K_I: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC₅₀ of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.

HY-103457

Y134	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (K_i=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (K_i=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。

HY-19822

Elacestrant 5 篇以上引用文献 RAD1901	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-128707

Z-LEVD-FMK 1 篇文献验证	Caspase Apoptosis	Cancer
Z-LEVD-FMK 是一种细胞渗透性的 caspase-4 抑制剂。 Z-LEVD-FMK 阻断 ER 应激诱导的癌细胞凋亡。

HY-19822S2

Elacestrant-d10 RAD1901-d₁₀	Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds	Cancer
Elacestrant-d₁₀ 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-149480

ERD-3111	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC₅₀: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。

HY-123024

Cefatrizine BL-S-640; SK&F 60771	Apoptosis Bacterial Antibiotic	Infection Cancer
Cefatrizine (BL-S-640) 是一种口服有效的广谱头孢菌素类抗生素。Cefatrizine 也是一种 eEF2K 抑制剂，在人乳腺癌细胞中具有抗增殖活性，可诱导 ER 应激，导致细胞死亡。Cefatrizine 可用于癌症和细菌感染的研究。

HY-136528

RA-9	Deubiquitinase Apoptosis	Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。

HY-138364

YUM70 1 篇文献验证	HSP Apoptosis	Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC₅₀ 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。

HY-155158

Anticancer agent 147	Ferroptosis	Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物，是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累，并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。

HY-149970

ER degrader 5	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。

HY-149295

PROTAC ERα Degrader-4	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER⁺BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-145073

PROTAC ER Degrader-10	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886，例 36。

HY-145572

Imlunestrant LY-3484356	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

HY-145572A

Imlunestrant tosylate LY-3484356 tosylate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

HY-14933

Prinaberel 2 篇文献验证 ERB-041	Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis	Cancer
普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-136255

Camizestrant 2 篇文献验证 AZD-9833	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER⁺ HER2-乳腺癌的相关研究。

HY-142926

ER degrader 2	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A，化合物 1)。

HY-142925

ER degrader 1	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1，化合物 11)。

HY-142927

ER degrader 3	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1，化合物 1)。

HY-144070A

(Rac)-ErSO-DFP	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。

HY-131404

TPBM	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂，对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC₅₀ 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒，不影响非雌激素依赖性细胞生长。

HY-155492

ERα degrader 7	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC₅₀ 为 14.6 nM， DC ₅₀ 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。

HY-B0723

Ospemifene 2 篇文献验证 FC-1271a	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
奥培米芬 Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 K_is 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。

HY-128600

ERD-308 1 篇文献验证	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC₅₀ (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。

HY-155197

ER degrader 7	Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC₅₀s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。

HY-146440

LSD1/ER-IN-1	Histone Demethylase Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂，其IC₅₀ 为 1.55 μM (LSD1)。LSD1/ER-IN-1 对 ERα 蛋白有高亲和力选择性，α/β 比为7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性，其 IC₅₀ 为8.79 μM。

HY-144306

ERα degrader 4	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。

HY-132194

ERα degrader-2	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC₅₀=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC₅₀=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。

HY-A0281

4-Phenylbutyric acid 115 篇以上引用文献 4-PBA; Benzenebutyric acid	HDAC Virus Protease	Infection Cancer
4-苯基丁酸 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。

HY-19822S

Elacestrant-d4 RAD1901-d₄	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant-d₄ (RAD1901-d₄) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S3

Elacestrant-d6 RAD1901-d₆	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant-d₆ (RAD1901-d₆) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-15654

Sodium 4-phenylbutyrate 115 篇以上引用文献 4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium	HDAC Autophagy Apoptosis	Cancer
苯丁酸钠 Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。

HY-132294

GNE-502	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。

HY-119418

Desketoraloxifene	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Desketoraloxifene 是一种 AP-1 位点的雌激素受体 α(ERα) 激活剂。Desketoraloxifene 可用于骨质疏松症和乳腺癌的研究。

HY-10426

XCT790 5 篇以上引用文献	Estrogen Receptor/ERR Autophagy	Cancer
XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂，IC₅₀ 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。

HY-B0412

Estriol 3 篇文献验证 Oestriol	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite	Cancer
雌三醇 Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素，是 ERα 和 ERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。

HY-A0098

Tunicamycin 80 篇以上引用文献	Bacterial Fungal Influenza Virus Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology Cancer
衣霉素 Tunicamycin 是一种同源核苷抗生素的混合物, 可抑制 N-糖基化并阻断 GlcNAc 磷酸转移酶 (GPT)。Tunicamycin 引起细胞内质网 (ER) 中未折叠蛋白的积累并诱导 ER 应激，并导致 DNA 合成受阻和 G1 期细胞周期停滞。Tunicamycin 可抑制革兰氏阳性细菌，酵母，真菌和病毒，并具有抗癌活性。Tunicamycin 增加宫颈癌细胞中外泌体的释放。

HY-138642

Vepdegestrant 2 篇文献验证 ARV-471	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-A0031S

Bazedoxifene-d4 TSE-424-d₄	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬-d₄ Bazedoxifene-d₄ 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031S2

Bazedoxifene-d4 acetate TSE-424-d₄ acetate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬-d₄ Bazedoxifene-d₄ (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-132294A

(1S,3R)-GNE-502	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂，在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC₅₀ 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。

HY-18719A

Endoxifen Z-isomer hydrochloride 3 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel	Cancer
Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

HY-N1443

Demethylcantharidate disodium	Endogenous Metabolite Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
Demethylcantharidate disodium 是一种内源性代谢产物，通过内质网应激诱导肝癌细胞凋亡。Demethylcantharidate disodium 对多种类型的癌症具有良好的抗癌活性。

HY-161253

OSU-ERb-12	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
OSU-ERb-12 是一种 ERβ 激动剂，在体外和体内均抑制卵巢癌细胞增殖。OSU-ERb-1降低 Snail 的表达。

HY-N0878

Bufotalin 4 篇文献验证	Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
蟾蜍他灵 Bufotalin 是一种从Venenum Bufonis分离的类固醇内酯，具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导内质网应激激活。

HY-U00141

ABTL-0812 α-Hydroxylinoleic acid	Autophagy	Metabolic Disease
α-羟基油酸 ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L054

内质网应激化合物库

221 compounds

内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。

MCE 内质网应激化合物库收录了 221 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-162129

Antitumor agent-131	Fluorescent Dyes/Probes
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针，对 HepG2 肿瘤细胞的 IC₅₀ 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-129960

L-Selenocystine	Peptides	Others
L-硒代胱氨酸 L-Selenocystine 是一种非硒酰基桥接氨基酸。L-Selenocystine 是一种氧化还原活性硒化合物，具有抗氧化和促氧化作用。L-Selenocystine 在 HeLa 细胞中诱导未折叠蛋白反应、内质网应激和大的细胞质空泡化，并在一系列癌症细胞类型中具有细胞抑制作用。

HY-P4190

Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)	GnRH Receptor	Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。

HY-150093

CAM741	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
CAM741 是一种选择性 VCAM-1 易位抑制剂。CAM741 通过抑制 VCAM-1 在内质网 (ER) 腔内的共翻译易位而选择性地抑制 VCAM-1 的表达。CAM741 可作为分子工具使用，也可用于慢性炎症、癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-B0412

Estriol 3 篇文献验证 Oestriol	Structural Classification Monophenols Immune System Disorder Classification of Application Fields Source classification Disease markers Phenols Endocrine diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Cancer	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite
雌三醇 Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素，是 ERα 和 ERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。

HY-A0098

Tunicamycin 最多引用文献 81 篇文献验证	Structural Classification Antifungal Classification of Application Fields Source classification Antibacterial Disease Research Other Antibiotics Infection Microorganisms Antibiotics Antiviral Anticancer Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Bacterial Fungal Influenza Virus Antibiotic
衣霉素 Tunicamycin 是一种同源核苷抗生素的混合物, 可抑制 N-糖基化并阻断 GlcNAc 磷酸转移酶 (GPT)。Tunicamycin 引起细胞内质网 (ER) 中未折叠蛋白的积累并诱导 ER 应激，并导致 DNA 合成受阻和 G1 期细胞周期停滞。Tunicamycin 可抑制革兰氏阳性细菌，酵母，真菌和病毒，并具有抗癌活性。Tunicamycin 增加宫颈癌细胞中外泌体的释放。

HY-N1443

Demethylcantharidate disodium	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Apoptosis
Demethylcantharidate disodium 是一种内源性代谢产物，通过内质网应激诱导肝癌细胞凋亡。Demethylcantharidate disodium 对多种类型的癌症具有良好的抗癌活性。

HY-N0878

Bufotalin 4 篇文献验证	Classification of Application Fields Animals Source classification Disease Research Fields Steroids Cancer	Apoptosis Reactive Oxygen Species
蟾蜍他灵 Bufotalin 是一种从Venenum Bufonis分离的类固醇内酯，具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导内质网应激激活。

HY-U00141

ABTL-0812 α-Hydroxylinoleic acid	Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Bombacaceae Source classification Metabolic Disease Plants Disease Research Fields Pachira aquatica Aublet	Autophagy
α-羟基油酸 ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。

HY-N1472

Levistolide A 1 篇文献验证	Natural Products Classification of Application Fields Source classification Dicerothamnus rhinocerotis Plants Umbelliferae Disease Research Fields Cancer	Apoptosis
Levistolide A 是一种从传统中药川芎中分离出来的天然化合物，用于研究癌症。 Levistolide A 可以通过 ROS 介导的内质网应激诱导凋亡。

HY-W011241

Cinchonine hydrochloride (8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride	Alkaloids other families Classification of Application Fields Source classification Quinoline Alkaloids Plants Disease Research Fields Cancer	Apoptosis Parasite
辛可宁盐酸盐 Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物,具有抗疟活性。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导人肝癌细胞凋亡。

HY-N11600

β-Apopicropodophyllin	Structural Classification Labiatae Varthemia iphionoides Boiss Source classification Lignans Phenylpropanoids Plants	Apoptosis
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物，可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。

HY-N1435

Oroxin B 3 篇文献验证	Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Source classification Phenols Polyphenols Plants Bignoniaceae Oroxylum indicum (Linn.) Bentham ex Kurz Disease Research Fields Cancer	Apoptosis PI3K PTEN Autophagy
木蝴蝶苷B Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (Linn.) Bentham ex Kurz 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN，下调 COX-2，VEGF，PI3K 和 p-AKT，对肝癌细胞具有明显的抑制作用，诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。

HY-N2025

Oroxin A	Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Source classification Metabolic Disease Plants Bignoniaceae Oroxylum indicum (Linn.) Bentham ex Kurz Disease Research Fields	PPAR Glucosidase
Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

HY-N0401A

(Z)-Ligustilide 2 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Dicerothamnus rhinocerotis Plants Umbelliferae Disease Research Fields	Bacterial
藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 抑制 FATP5 和 DGAT 的表达，抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。

HY-122815

Fusicoccin Fusicoccin A	Microorganisms Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Diterpenoids Disease Research Fields Cancer	Apoptosis
Fusicoccin (Fusicoccin A)，一种真菌化脓毒素，14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H⁺-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定，保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用，如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡，并具有抗癌活性。

HY-N9174

5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone	Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Plants Moraceae Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat	Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF-7 细胞 IC₅₀ 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。

HY-N4331

Rivulariapeptolides 1185	Natural Products Microorganisms Source classification	Ser/Thr Protease
serine protease, chymotrypsin, elastase, proteinase K, infection, cancer Rivulariapeptolides 1185 是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂，其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的IC₅₀分别为 13.17 nM、23.59 nM 和 55.26 nM。

HY-N0288

Lycorine 10 篇以上引用文献	Alkaloids Structural Classification other families Pyrrole Alkaloids Classification of Application Fields Source classification Plants Isoquinoline Alkaloids Inflammation/Immunology Disease Research Fields Amaryllidaceae	Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease Bacterial Apoptosis
石蒜碱 Lycorine 是从石蒜科植物中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂，K_d 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-19822S2

Elacestrant-d10
Elacestrant-d₁₀ 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S

Elacestrant-d4
Elacestrant-d₄ (RAD1901-d₄) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S3

Elacestrant-d6
Elacestrant-d₆ (RAD1901-d₆) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-A0031S

Bazedoxifene-d4
Bazedoxifene-d₄ 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031S2

Bazedoxifene-d4 acetate

Bazedoxifene-d₄ (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-15654S

Phenylbutyrate-d11 sodium
Phenylbutyrate-d₁₁ (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。

HY-A0281S

4-Phenylbutyric acid-d11
4-Phenylbutyric acid-d₁₁ 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。

HY-A0281S3

4-Phenylbutyric acid-d2
4-Phenylbutyric acid-d₂ 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。

HY-A0281S2

4-Phenylbutyric acid-d5
4-Phenylbutyric acid-d₅ 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。

HY-50767S

Palbociclib-d8
Palbociclib-d₈ 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

HY-50767S1

Palbociclib-d4 hydrochloride
Palbociclib-d₄ (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-162129

Antitumor agent-131		叠氮化物
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针，对 HepG2 肿瘤细胞的 IC₅₀ 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。

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