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FLT3 kinase?inhibitor

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By Targets:	FLT3 (26) Akt (2) Apoptosis (14) Aurora Kinase (7) Autophagy (4) Bcr-Abl (6) c-Fms (3) c-Kit (13) c-Met/HGFR (3) Drug Metabolite (1) EGFR (1) FGFR (6) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MEK (1) NO Synthase (2) PDGFR (9) PKA (1) PKC (3) RAD51 (2) RET (4) Src (3) STAT (2) Syk (1) Tie (1) Trk Receptor (3) VEGFR (12)
By Research Areas:	Cancer (36) Inflammation/Immunology (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: FLT3

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18161

CCT241736	FLT3 Aurora Kinase	Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 *FLT3* 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (K_d，7.5 nM；IC₅₀，38 nM)，Aurora-B (K_d，48 nM)，FLT3 (K_d，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (K_d，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (K_d，14 nM) 的活性。

HY-143895

FLT3-IN-12	FLT3	Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 *FLT3* 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC₅₀ 为 0.75 nM)。

HY-143894

FLT3-IN-11	FLT3	Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 *FLT3* 激酶抑制剂，对野生型 *FLT3* 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 *FLT3* 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC₅₀ 为 3.2 nM)。

HY-112475

Flt-3 Inhibitor III	Tie FLT3	Cancer
Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂，₅₀ 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。

HY-146749

FLT3/TrKA-IN-1	FLT3 Trk Receptor Apoptosis	Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC₅₀ 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-13001

Quizartinib 25 篇以上引用文献 AC220	FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy	Cancer
奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 *(type II FLT3)* 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-110026

GTP-14564	FLT3	Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 *FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3* 配体依赖性生长。

HY-101549

MRX-2843 3 篇文献验证 UNC2371	FLT3	Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 *FLT3* 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

HY-13001R

Quizartinib (Standard)	FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy	Cancer
奎扎替尼(Standard) Quizartinib (Standard)是 Quizartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 *(type II FLT3)* 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-15002

AST 487 4 篇文献验证 NVP-AST 487	RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl	Cancer
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC₅₀ 为 520 nM。

HY-13561

AZM475271 M475271	Src	Cancer
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂，IC50值为5nM，对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。

HY-18179

AZD2932	PDGFR VEGFR FLT3 c-Kit	Cancer
AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC₅₀ 值分别为8，4，7，9 nM。

HY-10339

KW-2449 5 篇文献验证	FLT3 FGFR Bcr-Abl Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对*FLT3，ABL，ABL^T315I和 Aurora kinase* 的 IC₅₀ 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

HY-12044

Cabozantinib S-malate 最多引用文献 38 篇文献验证 XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate	VEGFR Apoptosis	Cancer
卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 *Flt3* 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-B0791

Altiratinib 1 篇文献验证 DCC-2701	VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor	Cancer
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，*FLT3，Trk1，Trk2* 和 Trk3 的 IC₅₀ 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。

HY-50514

AT9283 5 篇文献验证	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 *Flt3* (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-10207

Dovitinib lactate 5 篇以上引用文献 CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR	Cancer
多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3* 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-B0062

Dovitinib lactate hydrate TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR	Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物 Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3* 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-10058

AT9283 lactic acid	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 *Flt3* (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-10987A

ENMD-2076 3 篇文献验证	Aurora Kinase FLT3 VEGFR FGFR PDGFR Src Apoptosis	Cancer
ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，*Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα* 的IC₅₀ 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

HY-13838

PLX647	c-Fms c-Kit	Cancer
PLX647 是一种高度特异性的，具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC₅₀=91 和 130 nM)。

HY-13838A

PLX647 dihydrochloride	c-Fms c-Kit	Inflammation/Immunology Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC₅₀= 91 和 130 nM)。

HY-10987

ENMD-2076 Tartrate 3 篇文献验证	Aurora Kinase FLT3 VEGFR FGFR Src PDGFR Apoptosis	Cancer
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，*Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα* 的IC₅₀ 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

HY-10206

Amuvatinib 5 篇以上引用文献 MP470; HPK 56	c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis	Cancer
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，*Flt3，c-Met* 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

HY-10206A

Amuvatinib hydrochloride MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride	c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET	Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，*Flt3，c-Met* 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

HY-10230S

Midostaurin-d5 PKC412-d₅; CGP 41251-d₅	Isotope-Labeled Compounds PKC Syk Akt PKA c-Kit	Cancer
米哚妥林 d₅ Midostaurin-d₅ 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，*FLT3，PDFRβ* 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

HY-13072

Cenisertib 1 篇文献验证 AS-703569; R-763	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-50867

Lestaurtinib 2 篇文献验证 CEP-701; KT-5555	JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT	Cancer
来他替尼 Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 *FLT3、TrkA、JAK2* 的 IC₅₀ 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。

HY-50905S

Dovitinib-d8	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 d₈ Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-108263A

(S)-3-Hydroxy Midostaurin (S)-CGP52421	FLT3 Drug Metabolite	Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR-2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC₅₀ 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

HY-15496

E6201 ER-806201	MEK FLT3	Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 *FLT3* 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC₅₀ 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC₅₀ 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC₅₀ 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。

HY-10230

Midostaurin 20 篇以上引用文献 PKC412; CGP 41251	PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis	Cancer
米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、*FLT3、PDFRβ* 和 VEGFR1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

HY-116116

Tafetinib SIM010603	c-Kit RET VEGFR	Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (*FLT3)，其 IC₅₀* 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

HY-10230R

Midostaurin (Standard)	PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis	Cancer
米哚妥林(Standard) Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、*FLT3、PDFRβ* 和 VEGFR1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

HY-155178

Antiproliferative agent-34	EGFR	Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC₅₀ 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC₅₀ 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖的 IC₅₀ 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC₅₀ 值 < 10 nM)。

HY-123450

S116836	Bcr-Abl Apoptosis PDGFR	Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10230S

Midostaurin-d5
Midostaurin-d₅ 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，*FLT3，PDFRβ* 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

HY-50905S

Dovitinib-d8
Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

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