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Fibrosis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13017S
VX-770-d9
CFTR
Cancer
依伐卡托 d9
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-141552
Others
Cardiovascular Disease
FC9402 是一种高效、选择性硫化物醌氧化还原酶 (SQOR ) 抑制剂。FC9402 来自专利 WO 2020/146636 A1。FC9402 可减弱 TAC 诱导的心肌细胞肥大和左心室 (LV) 纤维化。FC9402 可用于心血管调节。
HY-108858
rhDNase
Others
Others
Dornase alfa (rhDNase) 是一种重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase),它是一种选择性切割 DNA 的酶。Dornase alfa 水解痰/粘液中的 DNA,降低肺部粘度,促进分泌物的清除。Dornase alfa 在囊性纤维化中发挥重要作用。
HY-106302
HY-14858
HY-141411
(Rac)-MRI-1867
Cannabinoid Receptor
NO Synthase
Others
(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1 R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1 R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
HY-122445
HY-I0501
Bacterial
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone 是一种芳香族化合物,含有一个由一个烷基和一个苯基取代的酮。2'-Aminoacetophenone 在用于检测铜绿假单胞菌在囊性纤维化肺中的感染时,可以作为呼吸系统的生物标志物 (breath biomarker )。
HY-147374
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂,能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P3209
HY-117959
HY-100775A
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-101473
HY-149403
HY-101559
HY-109177
QBW251
CFTR
Inflammation/Immunology
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-143419
HY-147741
HY-P99288
Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF ) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-128439
DYRK
Cancer
BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-155657
HY-151955
HY-151954
HY-117873
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-14184
HY-B1472
HY-111432
Ras
Others
CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
HY-N8278
HY-P2682
MMP
Metabolic Disease
MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate (DNP-Pro-Leu-Ala-Tyr-Trp-Ala-Arg)是基质金属蛋白酶 8 (MMP-8) 荧光底物。MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate 可用于动脉粥样硬化、肺纤维化和脓毒症的研究。
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-156034
HY-156034A
HY-B0252
HY-100619A
HY-14301
HY-14301A
HY-13706A
HY-157650
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-38 (Compound 18.02) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-38 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-157653
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-22 (Compound 18.03) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-22 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-157654
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-26 (Compound 18.04) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-26 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-133019
HY-156963
HY-155593
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50 : 33.5 nM)。JNK-1-IN-2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN-2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN-2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN-2 可用于肺纤维化研究。
HY-100619
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-145855
HY-14184S
HY-113806
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-112597A
REN001; HPP593
PPAR
Inflammation/Immunology
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
HY-147946
HY-107353
Gd-DTPA; gadolinium complex
Biochemical Assay Reagents
Others
钆喷酸
Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 是一种顺磁性造影剂。Gadopentetic acid 在动态对比增强 MRI (DCE-MRI) 研究中,通常经静脉注射实施。Gadopentetic acid 还可用于肾源性系统性纤维化(NSF)的研究。
HY-145603
HY-12678
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-129389
Others
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-FU (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-12335
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-138304
JNK
Inflammation/Immunology
CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK ) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-143420
HY-155191
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-155192
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-2 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-150787
FXR
Cytochrome P450
Metabolic Disease
BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),和抗纤维化研究。
HY-145390
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2 ) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
HY-12335A
HY-162147
mTOR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-163429
HY-148806
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-143583
Others
Neurological Disease
Cancer
ATX inhibitor 10 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 10是含氮杂环化合物。ATX 在引起包括纤维化、关节炎、神经变性、神经性疼痛和癌症在内的病理状况中发挥作用。ATX inhibitor 10 具有研究ATX相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021115375A1,化合物 35)。
HY-124748A
HY-124748
HY-151481
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50 =2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号,改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
HY-12953
HY-B0252S3
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化,并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-B0449
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-116084
HY-P1136B
HY-139786
ION-827359
Sodium Channel
Others
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-139786A
ION-827359 sodium
Sodium Channel
Others
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-156523
MAP4K
Cancer
TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂,在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-108915
HY-P1136C
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-148262
SphK
Cancer
SphK1-IN-3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-3 抑制 SphK1 激酶活性,IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN-3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
HY-156297
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-147742
JAK
Inflammation/Immunology
Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化(IPF)的潜力。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-112363
RP107
CDK
GSK-3
ERK
JNK
CFTR
Inflammation/Immunology
Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
HY-12678S1
HY-15206
HY-146205
HY-13017A
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-151483
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-Y0682
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-18627A
HY-W008947
HY-18627
HY-B1009
EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA
Ferroptosis
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
依地酸三钠盐
Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-19970
HY-13017B
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-163498
HY-155699
HY-125381
HY-139636
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-112267
HY-123522
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
HY-N0617
HY-N3196
HY-161169
MMP
Cancer
TP0628103 (compound 18) 是 MMP -7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.17 nM,在癌症和纤维化中发挥重要作用。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-145126
CFTR
Others
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂,可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
HY-115878
CFTR
Others
NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。
HY-135089
HY-119936
HY-144236
HY-15448A
HY-P3293
HY-P3293A
HY-132602
HY-147390
HY-132602A
HY-18938
GS-4997
MAP3K
Apoptosis
Cancer
Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的,具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1 ) 抑制剂,pIC50 为 8.3。
HY-153078
Ras
Cancer
MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF ) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
HY-14184A
HY-P2813
HY-113986
(R)-Fadrozole; (R)-CGS 16949A free base; FAD286
Others
Cardiovascular Disease
Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) 是有效的非甾体类抑制剂。Dexfadrostat 还抑制人胎盘芳香化酶 (pIC50 = 6.17) 和醛固酮生物合成。Dexfadrostat 能逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化。
HY-114231
ELX-02; NB-124
Others
Others
Exaluren (ELX-02) 是一种合成的真核核糖体选择性糖苷,诱导读通无义突变,导致生成正常定位的全长功能蛋白。Exaluren 用于研究无义突变引起的囊性纤维化。
HY-151164
Bacterial
Infection
LasR-IN-2 是一种 LasR 抑制剂,可与 TRY-56 残基形成氢键。LasR-IN-2 可用于细菌感染,中性粒细胞减少症、严重烧伤和囊性纤维化 (CF) 慢性肺病的研究。
HY-N6884
HY-153192
HY-100775
HY-P99193
HY-111772A
(R)-VX-445
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体,来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂,对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。
HY-12530
HY-114173
HY-100445
HY-100445A
HY-163128
HY-151540
MMP
Cancer
MMP-7-IN-1 是一种有效的、选择性 MMP-7 抑制剂 (IC50 =10 nM),而对 MMP-1, -2, -3, -8, -9, -13 的 IC50 >11 mM。MMP-7 是癌症和纤维化等疾病的潜在靶点。
HY-153192A
HY-135644
CRV431
Sirtuin
Cancer
Rencofilstat (CRV431) 是一种泛亲环蛋白抑制剂,作用于 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 可减少慢性肝病模型中的纤维化和肿瘤生长。
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-17505
HY-N0484
HY-B1472R
11-Deoxycorticosterone acetate(Standard); DOC acetate(Standard); Cortexone acetate (Standard)
Mineralocorticoid Receptor
Endogenous Metabolite
Endocrinology
醋酸去氧皮质酮(标准品)
Deoxycorticosterone acetate (Standard) 是 Deoxycorticosterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种肾上腺皮质激素,是醛固酮的前体。Deoxycorticosterone acetate 是一种矿化皮质激素受体激动剂。Deoxycorticosterone acetate 可导致严重的肾脏损伤,包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿。
HY-B0149S3
HY-101938
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂,可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成,减少胶原蛋白沉积。
HY-12577
Others
Cancer
TNKS1/2-IN-1 是一种强效的 tankyrase TNKS1/2 抑制剂,pIC50 的范围为 7.1-8.2。TNKS1/2-IN-1 可用于癌症、纤维化和其他高增殖性疾病的研究。
HY-135304
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-135053
HY-P1717
HY-133897
HY-101559S
HY-13017S1
VX-770-d19
CFTR
Autophagy
Endocrinology
依伐卡托 d19
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-114725
CFpot-532
CFTR
Inflammation/Immunology
VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-100448A
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF-β1 、α-SMA 和 TIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
HY-18620
Others
Inflammation/Immunology
DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki =17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
HY-119039
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-121212
HY-156420
Others
Others
ATUX-1215 是蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂。 ATUX-1215 减少 BLM 治疗动物中 ERK、p38、JNK 和 Akt 的磷酸化以及 IL-12p70、GM-CSF 和 IL1α 的分泌。ATUX-1215 可以减缓肺纤维化的进展。
HY-114286
HY-B0252S
HY-N2329
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂,在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-17505R
HY-100671
HY-118810
HY-B1582A
HY-139607
HY-153730
HY-P1931
HY-128145
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-41 (Compound C) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-41 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-157664
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-38 (Compound D) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-38 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-157665
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-39 (Compound A) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-39 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-N0485
Autophagy
Mitophagy
Cardiovascular Disease
莲心碱高氯酸盐
Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy )。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
HY-114286A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联,改善纤维化。
HY-135303
HY-P3971
HY-153120A
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-153120
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-B0252R
HY-142698
Others
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-147025
HY-B0252S2
HCTZ-13 C6
TGF-beta/Smad
Potassium Channel
氢氯噻嗪-13 C6
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-N4215
HY-121246S
HY-B0252S1
HY-112671
RTA dh404
Keap1-Nrf2
NF-κB
Inflammation/Immunology
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB 。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
HY-N0518
HY-125798
Neu5Ac2en; DANA
Influenza Virus
Infection
N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid (Neu5Ac2en) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 对人 neuraminidase 酶具有抑制活性,对人 NEU1、NEU2、NEU3 和 NEU4 的 IC50 值分别为 143、43、61 和 74 μM。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 具有抗流感病毒活性。
HY-146331
Bacterial
Antibiotic
Infection
PC190723 (Compound 2) 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂,IC50 值为 55 ng/ml。FtsZ-IN-3 具有抗葡萄球菌活性,对 MSSA 和 MRSA 的 MIC 值均为 1 µg/ml。
HY-N2092
Bacterial
Infection
Cancer
苍术素醇
Atractylodinol 是一种抗菌剂,也是一种 PRRSV (猪繁殖与呼吸综合征病毒)抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF-β 受体 I 的再循环。
HY-160208
HY-158127
HY-116084S
HY-16569
HY-N1584
HY-15206S1
HY-15206S
HY-116084S1
HY-123967
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
RNF5 inhibitor inh-02 是 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 的有效抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 导致 F508del 突变纯合子支气管上皮细胞 F508del-CFT 显著挽救 (EC50 =2.2 uM)。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-110126
HY-156119
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-17023
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑钠
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-17021A
HY-17021B
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-N0336
Butylidenephthalide
Parasite
Infection
丁烯基苯酞
3-Butylidenephthalide (Butylidenephthalide) 是一种从 Ligusticum chuanxiong Hort 鉴定的邻苯二甲酸酐衍生物,具有杀虫活性 (对 Spodoptera litura larvae 的 LC50 值为 1.56 mg/g)。
HY-19638A
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-17021C
HY-17021
HY-W803134
HY-17021S2
HY-N1584A
HY-N2181
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-P2797
AMCase
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
几丁质酶
Chitinase (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
HY-W010572
alpha-Thioglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Thioglycerol,通常用作各种生化和生物物理应用中的还原剂,特别是在蛋白质化学和分子生物学中,它可以保护蛋白质免于氧化和变性,并且可以将二硫键还原为硫醇基,然后可以对其进行修饰或分析,此外,还研究了 1-Thioglycerol 的潜在医学应用,包括作为囊性纤维化的抑制剂,它可能有助于改善肺细胞的功能,它还被研究用于制备金属纳米粒子和作为某些药物制剂的稳定剂。
HY-162033
Others
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中,抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-12678S
HY-N1584B
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-135281
HY-112318
HY-108022
HY-B1371A
HY-119163
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-160552
Liposome
Others
244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
HY-18371
HY-100450
HY-W010983
HY-145051
HBV
Infection
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为287.9 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 13。
HY-145049
HBV
Infection
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为44 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 3。
HY-145050
HBV
Infection
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为5 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 7。
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
Others
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-124646
HY-103369
CFTR
Endocrinology
PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K ,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508 (Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
HY-125918
Pingyangmycin hydrochloride
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic )。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力,从而导致细胞死亡
HY-149205
HY-117621
CCR
Metabolic Disease
PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂,对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50 =20.8 nM),对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50 =470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好,有潜力用于研究糖尿病肾病。
HY-103320A
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-117621A
CCR
Metabolic Disease
PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂,对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50 =20.8 nM),对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50 =470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好,有潜力用于研究糖尿病肾病。
HY-108458
HY-141645
HY-103320B
Others
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-19519
HY-19519A
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-157433
Bacterial
Infection
Mab-SaS-IN-1 (compoud 1H) 是 Mab-SaS 抑制剂,IC50 为 2 μM。Mab-SaS-IN-1 可通过阻断铁的摄取和代谢用于抗生素的研究。
HY-163497
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
TRP Channel
Infection
Inflammation/Immunology
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N4006
HY-103320
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-14930A
HY-14930
HY-109509
HY-78131
HY-78131C
HY-100586
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
布洛芬-13 C6
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂,能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX),3.2 μM (rh LOXL1),0.6 μM (rh LOXL2),1.4 μM (rh LOXL3),0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-N6613
Galacturonic acid polymer
Others
Infection
Inflammation/Immunology
聚半乳糖醛酸
Polygalacturonic acid (Galacturonic acid polymer) 是透明胶状酸,是细胞壁的主要成分。Polygalacturonic acid 可用于制备银纳米颗粒 (AgNPs),作为抗氧化剂和抗炎剂,保护细胞免受 ROS 升高的破坏作用,并加速伤口愈合。Polygalacturonic acid 纳米颗粒也表现出抗菌活性。
HY-134988
HY-L185
852 compounds
纤维化 (Fibrosis ) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 852 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L125
1692 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1692化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L060
1276 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1276 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0682
EDTA
Biochemical Assay Reagents
乙二胺四乙酸
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W010572
alpha-Thioglycerol
Biochemical Assay Reagents
1-Thioglycerol,通常用作各种生化和生物物理应用中的还原剂,特别是在蛋白质化学和分子生物学中,它可以保护蛋白质免于氧化和变性,并且可以将二硫键还原为硫醇基,然后可以对其进行修饰或分析,此外,还研究了 1-Thioglycerol 的潜在医学应用,包括作为囊性纤维化的抑制剂,它可能有助于改善肺细胞的功能,它还被研究用于制备金属纳米粒子和作为某些药物制剂的稳定剂。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P5011
HY-P5014
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P3209
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-P2682
MMP
Metabolic Disease
MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate (DNP-Pro-Leu-Ala-Tyr-Trp-Ala-Arg)是基质金属蛋白酶 8 (MMP-8) 荧光底物。MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate 可用于动脉粥样硬化、肺纤维化和脓毒症的研究。
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P1136B
HY-P1136C
HY-P3293
HY-P3293A
HY-P2813
HY-P1717
HY-P1931
HY-P3971
HY-P5509
Peptides
Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要,其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-149205
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99288
Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF ) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-P99193
HY-P99401
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (3)
Tag:
His (3)
Source:
Sf9 insect cells (1)
E. coli (2)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13017S
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-14184S
Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-B0252S3
Hydrochlorothiazide-15 N2 ,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0149S3
Tranexamic acid-13 C2 ,15 N (Cyclocapron-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C2 和 15 N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药,可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
HY-101559S
10-Nitrooleate-d17 (nitrate) 是 10-Nitrooleic acid nitrate 的氘代物。10-Nitrooleic acid (CXA-10) nitrate 是一种硝基脂肪酸,在氧化应激、炎症、纤维化和/或直接组织毒性发挥重要作用的疾病状态下具有潜在作用。
HY-13017S1
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-B0252S
Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S2
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-B0252S1
Hydrochlorothiazid-13 C,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-116084S
Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-116084S1
Trimethylamine-N-oxide-13 C3 是一种 13 C 标记的 Trimethylamine N-oxide。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-17021S2
Esomeprazole-d3 potassium 是氘代标记的 Esomeprazole (HY-17021)。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
炔烃
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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