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Forskolin

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  • HY-15371
    Forskolin
    95 篇以上引用文献

    Coleonol; Colforsin; HL 362

    		 Organoid Adenylate Cyclase FXR Autophagy PKC Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    <em>Forskolin</em>
  • HY-P2197
    ELA-11(human)

    		Apelin Receptor (APJ) Arrestin Inflammation/Immunology
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
    ELA-11(human)
  • HY-110040
    L759633

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L759633 是一种有效和选择性的大麻素受体 2 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 值分别为 6.4 nM 和 1043 nM。L759633 可以抑制 Forskolin 刺激的 cAMP 产生。
    L759633
  • HY-149933
    AM841

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。AM841 与第六螺旋中的半胱氨酸共价相互作用并激活 CB1 大麻素受体。AM841 减少 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。AM841 也会减慢胃肠蠕动。
    AM841
  • HY-139486
    AM-8123

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    AM-8123 是一种口服有效的 APJ 激动剂。AM-8123 抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 的生成，促进 Gα 蛋白活化。AM-8123 可用于心血管疾病的研究。
    AM-8123
  • HY-110003
    Arachidonylcyclopropylamide

    ACPA

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Arachidonylcyclopropylamide (ACPA) 是一种有效的选择性 CB1 受体激动剂。Arachidonylcyclopropylamide 在转染人大麻素 CB1 受体的 CHO 细胞中抑制 forskolin 刺激的 cAMP 生成。
    Arachidonylcyclopropylamide
  • HY-121541
    CB-25

    		Cannabinoid Receptor Cancer
    CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体，是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成，而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
    CB-25
  • HY-P2249
    ELA-21 (human)

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-P2197A
    ELA-11(human) TFA

    		Apelin Receptor (APJ) Inflammation/Immunology
    ELA-11(human) TFA 是 apelin 受体 (APJ) 的高亲和力激动剂 (Ki=14 nM)。ELA-11(human) TFA 是 ELA-32 的生物活性片段，可在体外抑制 forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 的招募行为。
    ELA-11(human) TFA
  • HY-P1250
    RFRP-3(human)

    Neuropeptide VF(124-131)(human)

    		 Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human)，一种人GnIH 肽同源物，是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂，它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
    RFRP-3(human)
  • HY-P1250A
    RFRP-3(human) TFA

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    		 Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA，一种人GnIH 肽同源物，是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂，它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
    RFRP-3(human) TFA
  • HY-N3773
    Dodoviscin A

    		Tyrosinase Cancer
    Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂，可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 活性，以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
    Dodoviscin A
  • HY-103369
    PG01

    		CFTR Endocrinology
    PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
    PG01
  • HY-103191
    1,9-Dideoxyforskolin

    		Others Others
    1,9-Dideoxyforskolin 是毛喉素的非活性类似物。
    1,9-Dideoxyforskolin
  • HY-100940
    6-Chloromelatonin

    		Melatonin Receptor Endocrinology
    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)。
    6-Chloromelatonin
  • HY-103193
    NKH477

    Colforsin dapropate hydrochloride

    		 Adenylate Cyclase Cardiovascular Disease
    NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物，主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用，可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
    NKH477
  • HY-149247
    Antipsychotic agent-2

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Antipsychotic agent-2 (Compound 11) 是一种有效的抗精神病剂。Antipsychotic agent-2 对 5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、D2 和 H1 受体具有亲和力，Ki 分别为 56.6、66.7、552、596 和 1140 nM。Antipsychotic agent-2 可以透过血脑屏障。
    Antipsychotic agent-2

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