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HDAC1/2 Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124053
    BRD2492

    		HDAC Cancer
    BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
    BRD2492
  • HY-139650
    HDAC1/2-IN-3

    		HDAC Cancer
    HDAC1/2-IN-3 是一种 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
    HDAC1/2-IN-3
  • HY-143497
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1
  • HY-155328
    GK444

    		HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-163282
    NB512

    		HDAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    NB512 (compound 39a) 是 BET 和 HDAC 的双效抑制剂，对 BRD4 溴结构域和 HDAC1/2 表现出高亲和力，EC50s 值为 100-400 nM。NB512 在癌细胞 PaTu8988T 和 NMC 中具有抗增殖活性。
    NB512
  • HY-104008
    ACY-957
    1 篇文献验证

    		 HDAC Others
    ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
    ACY-957
  • HY-102083
    BRD4884

    		HDAC Neurological Disease
    BRD4884 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对于 HDAC1、2 和 3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1.09 µM。
    BRD4884
  • HY-13592
    HDAC-IN-7

    Chidamide impurity

    		 HDAC Cancer
    HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
    HDAC-IN-7
  • HY-111818
    TH34

    		HDAC Cancer
    TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。
    TH34
  • HY-109015S
    Tucidinostat-d4

    Chidamide-d4; HBI-8000-d4; CS 055-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds HDAC Cancer
    西达本胺 d4 Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
    Tucidinostat-d4
  • HY-150577
    HDAC-IN-45

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂，具有抗癌活性，也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用， IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
    HDAC-IN-45
  • HY-109015
    Tucidinostat
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    Chidamide; HBI-8000; CS 055

    		 HDAC Cancer
    西达本胺 Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
    Tucidinostat
  • HY-146351
    HDAC-IN-38

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
    HDAC-IN-38
  • HY-155523
    Tubulin/HDAC-IN-2

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Tubulin/HDAC-IN-2
  • HY-145259
    HDAC6-IN-3

    		HDAC Histone Demethylase Cancer
    HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC6-IN-3
  • HY-156016
    HDAC/CD13-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50: hCD13 为 0.34 μM，猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50: 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
    HDAC/CD13-IN-1
  • HY-50934
    Tacedinaline
    5 篇以上引用文献

    N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    乙酰地那林 Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
    Tacedinaline
  • HY-19348
    Pimelic Diphenylamide 106
    3 篇文献验证

    RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII

    		 HDAC Cancer
    Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
    Pimelic Diphenylamide 106
  • HY-151569
    SAHA-OH

    		HDAC Apoptosis Inflammation/Immunology
    SAHA-OH 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=23 nM)，与 HDAC1、2、3 和 8 相比，其对 HDAC6 有 10-47 倍的选择性。SAHA-OH 具有抗炎活性，并可减少巨噬细胞的凋亡。
    SAHA-OH
  • HY-121315
    BRD4097

    		HDAC Metabolic Disease
    BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用，特别是 HDAC 1，2 和 3，这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构，进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
    BRD4097
  • HY-119939
    CHDI-390576

    		HDAC Cancer
    CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
    CHDI-390576

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