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High glucose

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15671

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
    GKA50
  • HY-110197

    Others Metabolic Disease
    6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
    6bK TFA
  • HY-15671A

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
    GKA50 quarterhydrate
  • HY-156081

    Keap1-Nrf2 Apoptosis Metabolic Disease
    Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
    Nrf2 activator-9
  • HY-E70308

    Endogenous Metabolite Others
    木糖异构酶 Glucose isomerase 是葡萄糖异构酶,能够催化 D-葡萄糖和 D-木糖分别可逆异构化为 D-果糖和 D-木酮糖。Glucose isomerase 具有热稳定性,可用于在 90 ℃ 以上的高温条件下生产果糖糖浆。Glucose isomerase 广泛分布于原核生物中。
    Glucose isomerase
  • HY-N2541

    Apoptosis Autophagy Metabolic Disease
    Gymnemic acid I 是存在 Gymnema sylvestre 中的一种具有活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 能减少细胞在高糖应激下凋亡。
    Gymnemic acid I
  • HY-153612

    GLUT Parasite Infection Inflammation/Immunology
    MMV009085 是一种有效的恶性疟原虫己糖转运体 PfHT1 特异性抑制剂,是一种潜在的抗疟疾化合物。MMV009085 也是一种人葡萄糖转运蛋白抑制剂,对葡萄糖摄取 (IC50: 2.6 μM) 和寄生虫生长 (EC50: 1.23±0.04 μM; 3D7) 均有较强的抑制作用。
    MMV009085
  • HY-101172

    EP-A-501322

    5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    RS 23597-190 (EP-A-501322) 是一种高亲和力和选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂。RS 23597-190 抑制 5-HT 诱导的心动过速。RS 23597-190 显着抑制高糖条件下超氧化物的产生。
    RS 23597-190
  • HY-13413
    Tofogliflozin (hydrate)
    4 篇文献验证

    CSG-452 hydrate

    SGLT Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    托格列净一水合物 Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的,高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM,对人、大鼠和小鼠 SGLT2Ki 值分别为 2.9 nM,14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
    Tofogliflozin (hydrate)
  • HY-P5796

    Calcium Channel Neurological Disease
    FS-2 是一种有效的特异性 L 型 CaV 通道 (L-type CaV channel) 抑制剂。FS-2 抑制 RIN beta 细胞高 K+ 或葡萄糖诱导的 L 型 Ca2+ 内流。
    FS-2
  • HY-N0847
    Micheliolide
    3 篇文献验证

    NF-κB Others
    木香内酯 Micheliolide能减弱高糖刺激的NF-κB活化,IκBα的降解,和MCP-1,TGF-β1,FN在鼠系膜细胞的表达。
    Micheliolide
  • HY-A0117

    Temocapril diacid; Temocaprilate; RS 5139

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Temocaprilat (Temocapril diacid) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (Angiotensin-converting EnzymeACE)。Temocaprilat 缓解了高糖介导的主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。Temocaprilat 在高血压和血管炎症中有潜在应用。
    Temocaprilat
  • HY-B2221S2

    Isotope-Labeled Compounds Others
    U-13C Cellulose high DP from wheat 是从小麦中分离出来的纤维素 (HY-B2221),含有丰富的葡萄糖,所有碳原子均用同位素碳 13 标记。
    U-13C Cellulose high DP from wheat
  • HY-161026

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    JM-9 是 MD2 的抑制剂。JM-9 抑制高糖和棕榈酸诱导的 MPMs 炎症。JM-9 通过抑制 MD2 介导的炎症改善糖尿病肾病。
    JM-9
  • HY-133180

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
    YW1128
  • HY-P2541

    Insulin Receptor Metabolic Disease
    GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。GIP (1-30) amide, porcine是一种弱的胃酸分泌抑制剂,有效刺激胰岛素分泌。
    GIP (1-30) amide, porcine
  • HY-13412

    HOE-642

    Potassium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Cariporide 是钠离子/氢离子交换器1 (NHE-1) 抑制剂。Cariporide 通过抑制 NHE-1 的激活来抑制高糖 (HG) 介导的单核细胞-内皮细胞粘附和细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 的表达。
    Cariporide (mesilate)
  • HY-138688

    CDC

    Lipoxygenase Metabolic Disease
    Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。
    Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate
  • HY-P2541A

    Insulin Receptor Metabolic Disease
    GIP (1-30) amide, porcine TFA 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。GIP (1-30) amide, porcine是一种弱的胃酸分泌抑制剂,有效刺激胰岛素分泌。
    GIP (1-30) amide, porcine TFA
  • HY-N8466

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    (-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 是 ROS 的抑制剂。(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 减少 FFAs 暴露的 HepG2 细胞的脂质积累和脂质代谢紊乱。(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 抑制高糖诱导的活性氧生成。
    (-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside
  • HY-E70342

    Endogenous Metabolite Others
    葡萄糖异构酶 Glucose isomerase, streptomyces murinus 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
    Glucose isomerase, streptomyces murinus
  • HY-18555
    TMPA
    1 篇文献验证

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂,与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭,以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖,减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD,也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
    TMPA
  • HY-N7676

    AMPK HDAC Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
    Marein
  • HY-107535

    GPR119 TRP Channel Metabolic Disease
    AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
    AS1269574
  • HY-114095

    VU0285655-1

    Phospholipase TNF Receptor Interleukin Related Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BML-280 (VU0285655-1) 是一种有效的选择性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂。BML-280 能够防止高糖诱导的 caspase-3 裂解和细胞活力降低。BML-280 可用于类风湿关节炎的研究。
    BML-280
  • HY-N10760

    Others Metabolic Disease
    2a,3a,23-三羟基-12,20(30)-二烯-28-酸 2a,3a,23-Trihydroxyurs-12,20(30)-dien-28-oic acid (化合物 3) 是一种三萜类化合物,可以显着降低高糖和 TGF-b1 诱导的 HK-2 细胞中纤连蛋白的水平,在 10 μM 时的抑制率为 27.66%。
    2a,3a,23-Trihydroxyurs-12,20(30)-dien-28-oic acid
  • HY-P0034

    Caspase-3 Inhibitor III

    Caspase Apoptosis Metabolic Disease
    Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
    Ac-DEVD-CMK
  • HY-P0034A
    Ac-DEVD-CMK TFA
    1 篇文献验证

    Caspase-3 Inhibitor III TFA

    Caspase Apoptosis Metabolic Disease
    Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
    Ac-DEVD-CMK TFA
  • HY-W127499

    DEPC; L-Dierucoyl lecithin; Dierucoyllecithin

    Liposome Others
    1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DEPC) 是脂质体膜的组成成分。1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 被用来制备脂质体和研究脂质双分子层。1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 脂质体中的 GO (葡萄糖氧化酶) 显示出高活性。
    1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
  • HY-W127530

    alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease
    α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS)。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。
    α-Tocopherol phosphate disodium
  • HY-143260

    GSK-3 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GSK-3β inhibitor 6 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 24.4 μM,并显示出较高的肝细胞葡萄糖摄取率 (38%)。GSK-3β inhibitor 6 可用于糖尿病、炎症、癌症、阿尔茨海默病和双相情感障碍等多种疾病的研究。
    GSK-3β inhibitor 6
  • HY-D0090
    MQAE
    5 篇以上引用文献

    Fluorescent Dye Others
    MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
    MQAE
  • HY-116215
    2-NBDG
    30 篇以上引用文献

    Fluorescent Dye Others
    2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
    2-NBDG
  • HY-123986
    CTPI-2
    5 篇以上引用文献

    Mitochondrial Metabolism Inflammation/Immunology Cancer
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
    CTPI-2
  • HY-143312C

    GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219
  • HY-143312E

    GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219 hydrochloride
  • HY-N8243

    Others Metabolic Disease
    Coreopsin 是一种天然产物,可从 Coreopsis tinctoria Nutt 的花中分离得到。Coreopsin 可用于高血压和糖尿病的研究。
    Coreopsin
  • HY-143261

    GSK-3 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GSK-3β inhibitor 7 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 5.25 μM。GSK-3β inhibitor 7 可插入 GSK-3β 的 ATP-binding binding 口袋并形成氢键。GSK-3β inhibitor 7 显示出较高的肝细胞葡萄糖摄取率 (83.5%),可用于糖尿病、炎症、癌症、阿尔茨海默病和双相情感障碍等多种疾病的研究。
    GSK-3β inhibitor 7
  • HY-13755
    Sulforaphane
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    HDAC Keap1-Nrf2 Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Cancer
    萝卜硫素 Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphan 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
    Sulforaphane
  • HY-155517

    NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology
    INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
    INF200
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10
  • HY-12443

    Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739

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