Search Result
Results for "
JAK " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-130247A
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK 2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK 2/FLT3 抑制剂,对 JAK 2,FLT3,JAK 1 和 JAK 3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK 2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
HY-151256
JAK
Cancer
JAK -2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK 2 和 JAK 3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
HY-153566
JAK
Cancer
JAK 1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK 1 抑制剂。
HY-U00277
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-10 是一种 JAK 抑制剂,可用于干眼症的研究。JAK -IN-10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101976
HY-162248
HY-154969
JAK
Others
JAK -IN-29(compound 3)是一种有效的 JAK 抑制剂。
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK 1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。JAK -IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-139423
HY-U00390
JAK
Cancer
JAK 3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK 3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50 <0.01 μM。
HY-46262
JAK
Cancer
JAK -IN-15 是一种 JAK 抑制剂 WO2016119700A1 (Compound 15)。
HY-143884
HY-161019
HY-111749
HY-18301
JAK
Cancer
JAK -IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK 2 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-153050
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK -IN-24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK -IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK -IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153701
JAK
Cancer
JAK -IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK -IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-145336
JAK
Cancer
JAK 1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK 1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
HY-119935
HY-15480
JAK 2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK 2 Inhibitor V) 是新型 Jak 2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak 2-V617F 和 Jak 2-WT 的自磷酸化。
HY-U00318
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK -IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131194
HY-146186
JAK
Cancer
JAK 2 JH2 binder-1 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 JAK 2 JH2 结合剂,Kd 值为 37.1 nM。JAK 2 JH2 binder-1 有潜力用于各种骨髓增生性肿瘤的研究。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK -IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性,具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-102055
JAK
Others
JAK 2 JH2 Tracer (Tracer 5) 是 JAK 2 JH2 结构域的荧光探针,Kd 值为 0.2 μM。
HY-15508
WHI-P131; JAK 3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK 3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK 1 和 JAK 2。
HY-161354
HY-RS07015
JAK1 Human Pre-designed siRNA Set A
JAK1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07016
Jak1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Jak1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07018
JAK2 Human Pre-designed siRNA Set A
JAK2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07019
Jak2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Jak2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07020
Jak2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Jak2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07021
JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A
JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07022
Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07023
Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07017
Jak1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Jak1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-126294
HY-145029
HY-162031
JAK
Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK 1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK 1、JAK 2、TYK2 和 JAK 3,IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1] 。
HY-156423
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK 1 抑制剂,能够有效抑制 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病的研究。
HY-P1590
HY-156273
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2 抑制剂,对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1),JAK 1 JH1,JAK 3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2 抑制剂,对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1),JAK 1 JH1,JAK 3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2 抑制剂,对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1),JAK 1 JH1,JAK 3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK 2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-W062703S
(Rac)-INCB18424-d9 ; Ruxotinib racemate-d9
Isotope-Labeled Compounds
JAK
Cancer
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK 2 抑制剂。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK 1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-136336
Drug Metabolite
Others
Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
HY-125019
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
iJak -381 是一种 JAK 1/2 抑制剂,具有抗炎活性。iJak -381 可阻断 IL-13 的信号传导,还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak -381 还降低 p-STAT6 的水平,抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak -381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-115734
HY-13961
JAK
Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK 1/JAK 2/JAK 3 的 IC50 值为 <100 nM。
HY-N0697
HY-145696
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK 3 抑制剂,对 JAK 3 ,JAK 1,JAK 2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
HY-10963
CYT387 Mesylate
JAK
Autophagy
Cancer
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK 3 的 10 倍。
HY-18300
GLPG0634
JAK
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK 1 抑制剂,能够有效抑制 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-10961
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK 2 ,TYK2 ,JAK 3 和 JAK 1 ,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK 2 抑制剂,对 JAK 2,JAK 1,JAK 3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK 2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK 2 V617F 和野生型 JAK 2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK 3时,IC50 为 155 nM。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK 1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK 1 的选择性是 JAK 2 的 10 倍以上,是 JAK 3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK 1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK 1 的选择性是 JAK 2 的 10 倍以上,是 JAK 3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-19568
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-18300S
GLPG0634-d4
JAK
Cancer
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-15315A
LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼
Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK 1 /JAK 2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-161060
HY-101024
JAK
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK 1 抑制剂,对 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK 1 抑制剂,对 人 JAK 1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK 1 选择性是 JAK 2 的 20 多倍,是 JAK 3 和 TYK2 的 100 多倍。
HY-108342
HY-109053
JTE-052
JAK
Inflammation/Immunology
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK 1, JAK 2, JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ,JAK 1 ,JAK 2 和 JAK 3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
Deuruxolitinib,是一种氘代的 Ruxolitinib,可调节 JAK 1/JAK 2 的活性。Deuruxolitinib 可用于研究脱发疾病 (详细信息来自专利 WO2017192905A1,compound I)。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK 3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK 3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK 1,JAK 2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK 2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK 1,JAK 3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
HY-50859
INCB018424 sulfate
JAK
Autophagy
Cancer
鲁索利替尼硫酸盐
Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK 1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK 3 的 130 倍。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control ),对 JAK 3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK 3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK 3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK 2 、JAK 3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-120469
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK 1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK 3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-15312
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK 1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-103018
ASN-002
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK 2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK 2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK 2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-131140
HY-50858
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂,对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂,对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-113573
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK 3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK 3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK 3 信号传导的癌症的潜力。
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK 1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK 2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM),对 JAK 3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-13577
HY-124858
HY-112391
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK 2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK 2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK 3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK 1,JAK 2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK 1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2 和 JAK 3 。
HY-N1405
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I
Cucurbitacin I 是 JAK 2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-40354
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK 1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2 和 JAK 3 。
HY-N1356
HY-12000
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK 2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK -STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2409
Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化花翠素
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK /STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
HY-13577A
PF-03394197 maleate
JAK
Inflammation/Immunology
奥拉替尼马来酸盐
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK 1 最有效,IC50 为 10 nM。
HY-11067
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-15315
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK 2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK 2,选择性的抑制 JAK 2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-18960
JAK
Cancer
CHZ868是类型II的JAK 2 抑制剂,抑制EPOR JAK 2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50 值为0.17 μM。
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-40354A
HY-N0635
HY-147330
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK 2 PROTAC 选择性地降解 JAK 2 。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK
Syk
Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK 1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK 1 抑制剂,对 JAK 1 和 JAK 2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-19569R
ABT-494 (Standard)
JAK
Others
乌帕替尼标准品
Upadacitinib (Standard) 是 Upadacitinib 的分析标准品。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-149647
HY-40354S
HY-147330A
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK 2 PROTAC , 选择性地降解 JAK 2 。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-147330B
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) formic 是一种 JAK 2 PROTAC ,选择性地降解 JAK 2 。SJ1008030 formic 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 formic 可用于白血病的研究。
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-N1405R
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I (标准品)
Cucurbitacin I (Standard) 是 Cucurbitacin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin I 是 JAK 2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N2959
HY-10410
HY-151385
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK 3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK 3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-40354AS
HY-109179A
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK 、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-121471
HY-151385A
HY-100544
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK 2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 ,JAK 2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-148785
JAK
Others
Nimucitinib 是一种 Janus 激酶 (JAK ) 抑制剂
HY-N2963
HY-40354B
HY-40354D
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 ,JAK 2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR
STAT
JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR ,Stat-3 和 JAK 2/3 。
HY-40354C
HY-148791
HY-109179
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-147742
JAK
Inflammation/Immunology
Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK 3 抑制剂,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化(IPF)的潜力。
HY-16379
SB1518
FLT3
JAK
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-109182
HY-139649
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK 2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK 1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-10411
HY-112442
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK 1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-139837
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK -STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-18009
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-18293
HY-144031S
HY-132819
LY-3411067
JAK
Others
Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。
HY-N0678
Anhydroicaritin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK 2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK 2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK 2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-N1447
HY-148798A
HY-100754
HY-148748
JAK
STAT
p38 MAPK
Others
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK 2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
HY-N1535
HY-109175
HY-148798
JAK
Cancer
Rovadicitinib 是一种 JAK 抑制剂,IC50 <20 nM。Rovadicitinib 还表现出抗炎活性。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK
CDK
FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK 2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-15343
JAK
Cancer
CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK 2 抑制剂,IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-16997A
JAK
Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK 1 抑制剂,已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-N3710
HY-50514
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak 2),5.807 μM (Jak 3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-50856A
S-Ruxolitinib; S-INCB18424
JAK
Cancer
鲁索利替尼 (S 型对映体)
Ruxolitinib (S enantiomer) (S-Ruxolitinib) 是 Ruxolitinib (HY-50856) 的 S 对映体。Ruxolitinib (S enantiomer) 是一种具有口服活性的,有效的 JAK 抑制剂。
HY-N12473
HY-10058
HY-109178
ATI-50002; ATI-502
JAK
Others
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
HY-156621
HY-16020
JAK
Cancer
AC-430 hydrobromide 是一种有效的 JAK 2 抑制剂。AC-430 hydrobromide 可用于骨髓增殖性疾病和癌症的研究。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK 1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的,选择性的 JAK 3 ?抑制剂,IC50 ?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK 1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13895
HY-109148
TD-1473; JNJ-8398
JAK
Inflammation/Immunology
Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
HY-P1790
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ,JAK 2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-102084
HY-12589
HY-12589A
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK 2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种口服有效的,选择性的 JAK 3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。Ritlecitinib (malonate) 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak 2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-162030
HY-163267
Others
Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链,该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键,包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK 3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
HY-132849
HY-N0705
HY-N7452
HY-145588
INCB54707
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK 1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
HY-W394903
HY-145588A
INCB54707 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK 1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
HY-103438
Apoptosis
Akt
mTOR
Cancer
BIBU1361?诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361?抑制促生存途径?Akt/mTOR ?和?gp130/JAK /STAT3 ,并降低促炎细胞因子?IL-6 ?的水平。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK 2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-13264
HY-147741
HY-13034
LY2784544
JAK
FLT3
FGFR
VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK 2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
HY-N0201
HY-155785
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK /STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK /STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak 2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-100754B
(2R,5S)-PF-06651600
JAK
Inflammation/Immunology
(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK 3 抑制剂 (IC50 =144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK /STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-116035
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK -STAT 信号通路。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK 2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-110002
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk
BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK 3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK 3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK 2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-15504A
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak 2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15504
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak 2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK 3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK 2L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK /STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-112447
STAT
Cancer
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK 2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK -STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK 2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK -STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-18303
HY-163151
HY-W063968
CDM-3008; RO4948191
IFNAR
JAK
STAT
HCV
HBV
Infection
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN ) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK /STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
HY-112809
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK 3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-18949
FLT3
JAK
c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3-WT ,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK 3 和 c-Kit ,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-16561S
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK 2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-16561
HY-131968
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-16561R
HY-16561S1
HY-156961
HY-152227
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-150096
HY-L008
424 compounds
JAK /STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK /STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAK s 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK 1, JAK 2, JAK 3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK /STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK /STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 424 种 JAK /STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK /STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L0071V
1,390 compounds
JAK /STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK -STAT pathway modulators.
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK 、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L016
1064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L079
2706 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2706 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L017
1757 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1757 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-110002
Biochemical Assay Reagents
LFM-A13 是一种有效的 BTK ,JAK 2 ,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 值分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK 2L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5434
JAK 3 Peptide substrate
Peptides
Others
Jak 3tide (JAK 3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak 3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak 3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
HY-143884
HY-P1590
HY-P1790
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak 2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (6)
Tag:
His (4)
Tag Free (1)
GST (1)
Source:
P. pastoris (2)
Sf9 insect cells (2)
E. coli (2)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50856S
Deuruxolitinib,是一种氘代的 Ruxolitinib,可调节 JAK 1/JAK 2 的活性。Deuruxolitinib 可用于研究脱发疾病 (详细信息来自专利 WO2017192905A1,compound I)。
HY-W062703S
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK 2 抑制剂。
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-40354S
Tofacitinib-13 C3 是一种 13 C 标记的 Tofacitinib。Tofacitinib是 JAK 3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-40354AS
Tofacitinib-d3 (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK 3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-144031S
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK 1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-131968
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80726
JAK 1; JAK 1A; JAK 1B; Tyrosine-protein kinase JAK 1; Janus kinase 1; JAK -1
WB, ICC/IF, IP
Human, Rat
JAK1 Antibody (YA722) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 133 kDa, targeting to JAK1 (8B8). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P82721
JAK 3; Tyrosine-protein kinase JAK 3; Janus kinase 3; JAK -3; Leukocyte janus kinase; L-JAK
WB, ICC/IF
Human
HY-P80727
JAK 2; Tyrosine-protein kinase JAK 2; Janus kinase 2; JAK -2
WB
Human, Mouse
JAK2 Antibody (YA330) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to JAK2. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80829
JAK 2; Tyrosine-protein kinase JAK 2; Janus kinase 2; JAK -2
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 131 kDa, targeting to Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008). It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80196
WB, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
JAK1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 133 kDa, targeting to JAK1. It can be used for WB,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80421
WB, ICC, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
JAK2 Antibody (YA721) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about ~130kDa, targeting to JAK2. It can be used for WB,ICC,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80728
AI849689; c Jun N terminal kinase 1; C-JUN kinase 1; c-Jun N-terminal kinase 1; EC 2.7.11.24; JAK 1A; JAK 1A; JNK 1; JNK 46; JNK; JNK-46; JNK1A2; JNK21B1/2; MAP kinase 8; MAPK 8; MAPK8; Mitogen activated protein kinase 8; Mitogen-activated protein kinase 8
WB, IP
Human, Mouse, Rat, Hamster
JNK Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 48 kDa, targeting to JNK. It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Hamster.
HY-P80897
SOCS1; SSI1; TIP3; Suppressor of cytokine signaling 1; SOCS-1; JAK -binding protein; JAB; STAT-induced STAT inhibitor 1; SSI-1; Tec-interacting protein 3; TIP-3
ICC/IF, WB, IHC-F, IHC-P, ELISA
Human, Mouse, Rat
SOCS1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 24 kDa, targeting to SOCS1. It can be used for ICC/IF,WB,IHC-F,IHC-P,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80729
AI849689; c Jun N terminal kinase 1; C-JUN kinase 1; c-Jun N-terminal kinase 1; EC 2.7.11.24; JAK 1A; JAK 1A; JNK 1; JNK 46; JNK; JNK-46; JNK1A2; JNK21B1/2; MAP kinase 8; MAPK 8; MAPK8; Mitogen activated protein kinase 8; Mitogen-activated protein kinase 8
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
JNK1 (1A4) Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 48 kDa, targeting to JNK1 (1A4). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80831
AI849689; c Jun N terminal kinase 1; C-JUN kinase 1; c-Jun N-terminal kinase 1; EC 2.7.11.24; JAK 1A; JAK 1A; JNK 1; JNK 46; JNK; JNK-46; JNK1A2; JNK21B1/2; MAP kinase 8; MAPK 8; MAPK8; Mitogen activated protein kinase 8; Mitogen-activated protein kinase 8
WB, IP
Human, Rat
Phospho-JNK1 (Thr183/Tyr185) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 48 kDa, targeting to Phospho-JNK1 (Thr183/Tyr185). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P80467
WB, ICC, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Phospho-JAK2 (Tyr1007+Tyr1008) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to Phospho-JAK2(Y1007+Y1008). It can be used for WB,ICC,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-U00277
炔烃
JAK -IN-10 是一种 JAK 抑制剂,可用于干眼症的研究。JAK -IN-10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-U00318
炔烃
JAK -IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK -IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153050
炔烃
JAK -IN-24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK -IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK -IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: