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LEDGF

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108935
    Lavendustin B

    		HIV Integrase GLUT Tyrosinase Cancer
    薰草菌素B Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
    Lavendustin B
  • HY-18601
    (±)-BI-D
    5 篇文献验证

    		 HIV HIV Integrase Infection
    (±)-BI-D 是HIV整合酶（integrase）变构抑制剂，作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
    (±)-BI-D
  • HY-10522
    LEDGIN6
    4 篇文献验证

    CX05168; CX04328

    		 HIV HIV Integrase Infection
    LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
    LEDGIN6
  • HY-153094
    BDM-2

    		HIV HIV Integrase Infection
    BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
    BDM-2
  • HY-147653
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1

    		HIV Integrase Infection
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合，具有抗病毒活性，对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。
    Integrase-<em>LEDGF</em>/p75 allosteric inhibitor 1
  • HY-130000
    Pirmitegravir

    STP0404

    		 HIV Integrase HIV Infection
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-18666
    D77

    		HIV Infection
    D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
    D77
  • HY-122229
    GS-9822

    		HIV Infection
    GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
    GS-9822

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