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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-U00147
HY-N1503
6α-Hydroxygeniposide; Deacetylasperulosidic acid methyl ester
Others
Metabolic Disease
Methyl deacetylasperulosidate 是一种环烯醚萜类化合物,对小鼠中具有通便作用,且降低正常小鼠的血糖水平。
HY-50884
HY-153483
HY-N3088
Fungal
Infection
Phaseollidin hydrate 是抗菌植物抗毒素 Phaseollidin 的水合物形式,其抗真菌活性比原始的 Phaseollidin 低。
HY-153483A
HY-B0388
HY-18292
HY-108714
HY-N0458
HY-116241
HY-B0939
HY-N0504S1
HY-A0111
HY-117760
HY-N0504S2
HY-121354
HY-W800776
1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide
Liposome
Others
DORI 是一种阳离子脂质,可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低,转染效率高。
HY-N0131
HY-N1433
HY-N1459R
HY-132582C
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Fmoc-L-亮氨酸-d3
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
PPAR
Fmoc-L-亮氨酸-d10
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0642
HY-B1784
HY-111911
HY-147968
Others
Cancer
Anticancer agent 74是一种具有中等抗癌活性,对正常细胞的选择性和细胞毒性均低于阿霉素。
HY-U00340
HY-108013
HY-16487
HY-132582
HY-N1616
Apoptosis
Others
1β-Hydroxyeuscaphic acid 通过降低细胞内酶的泄漏,减少蛋白质的氧化,降低细胞凋亡的发生率发挥显著的肝保护活性。
HY-115938
HY-113595
TMFX hydrochloride; TA-167; A-62254
Antibiotic
Bacterial
Infection
Temafloxacin (TMFX) hydrochloride 是一种口服有效的喹诺酮类广谱抗菌剂。Temafloxacin hydrochloride 对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有较好的耐受性。
HY-118638
HY-N0504R
HY-B0162AS
HY-B0162AS1
HY-N0766
SOD
Others
异钩藤碱
异钩藤碱 (Isorhynchophylline) 是从钩藤中分离得到的生物碱类化合物,能够降血压、舒张血管、保护神经免于局部缺血造成损伤。
HY-113288
HY-W144096
HY-N3225
Others
Others
Myricanol 是 Myrica cerifera(杨梅/南蜡桃金娘)根皮的成分。Myricanol 可降低微管相关蛋白 tau (MAPT) 的水平。
HY-153497
IONIS ANGPT-L3Rx; ISIS 703802
Others
Metabolic Disease
Vupanorsen 是一种抑制 Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) 蛋白合成的反义寡核苷酸。Vupanorsen 降低甘油三酯和导致动脉粥样硬化的脂蛋白。
HY-153497A
IONIS ANGPT-L3Rx sodium; ISIS 703802 sodium
Others
Metabolic Disease
Vupanorsen (sodium) 是一种抑制 Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) 蛋白合成的反义寡核苷酸。Vupanorsen (sodium) 降低甘油三酯和导致动脉粥样硬化的脂蛋白。
HY-116953
HY-125946
HY-13745
MEN 10755
Topoisomerase
Cancer
Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
HY-144298
HY-90009D
HY-119546
PNLA
Others
Inflammation/Immunology
Pinolenic acid (PNLA) 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis ) 和海岸松 (Pinus pinaster ) 种子油中。Pinolenic acid 具有抗炎和降脂活性。
HY-132587A
ALN-AT3SC sodium; SAR439774 sodium
Factor Xa
Others
Fitusiran sodium 是一种小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran sodium 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-P2273
HY-12845
HY-139585
HY-117196
HY-W011711
Fragivix
URAT1
Metabolic Disease
Benzarone (Fragivix) 是一种有效的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.8 μM。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平。
HY-144706
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。
HY-B0388S1
HY-P99773
HY-B1189
HY-14925
HY-B0577S
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPARα 和PPARγ 激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-121755
HY-124281
Others
Others
9(R)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 R 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
HY-124281A
Others
Others
9(S)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 S 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
HY-101692
HY-Y0842
HY-13556A
LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
HY-B0388S
HY-100659
PCI-45227
Btk
Cancer
依鲁替尼代谢物
Dihydrodiol-Ibrutinib (PCI-45227) 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 约低 15 倍。
HY-101325
HY-19264
HY-136443
Antibiotic
Infection
4-Epitetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的差向异构体。四环素在溶液中可发生异丙化反应转化为 4-Epitetracycline hydrochloride,4-Epitetracycline hydrochloride 的抗菌活性相比于四环素较低。
HY-117109
HY-148787
HY-P1955
AMG 416; KAI-4169
CaSR
Endocrinology
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR ) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
HY-U00036A
LY519818
PPAR
Metabolic Disease
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-P1955A
AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride
CaSR
Endocrinology
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR ) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
HY-124512
HY-B0388R
HY-115434
Others
Metabolic Disease
3,5-Diiodothyroacetic acid 是一种甲状腺激素类似物。3,5-Diiodothyroacetic acid 能降低胆固醇浓度。3,5-Diiodothyroacetic acid 可用于甲状腺功能减退症的研究。
HY-123632
Cytochrome P450
Others
阿托伐他汀杂质钠盐
(3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR ) 激活剂,也是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降低血脂的能力。
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的,具有口服活性的,能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂,对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10 μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-129982
HY-156259
HY-B0577R
PHXA41 (Standard)
Prostaglandin Receptor
Others
拉坦前列素(标准品)
Latanoprost (Standard) 是 Latanoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost (PHXA41) 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor ) 激动剂,能够降低眼内压。
HY-157982
HY-N12937
Others
Endocrinology
(Z)-7-Decenyl acetate 是一种合成的可引诱萝卜蛾 (Agrotis segetum ) 的昆虫信息素,能够从比天然信息素的活性低中分离得到。
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-132587
HY-N0131S1
HY-147323
HY-109018A
SGLT
Metabolic Disease
Velagliflozin proline 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。 特别是,Velagliflozin proline 减少肾葡萄糖重吸收,促进葡萄糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度。
HY-W134326
HY-150224
HY-132582A
Tau Protein
TauASO-12 (murine) (sodium) 是一个用于降低鼠科动物 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO),具有研究阿尔茨海默病的潜力。( TauASO-12 序列 – 5′ GCTTTTACTGACCATGCGAG 3′ )
HY-114866
HY-N0131R
HY-112197
HY-129459
HY-113955
HY-W013989
HY-P3690
HY-P99696
HY-153491
ISIS 678354; IONIS-APOCIII-LRx; AKCEA-APOCIII-LRx
Others
Cardiovascular Disease
Olezarsen 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白 C-III (apoC-III) 的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-153491A
ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium
Others
Cardiovascular Disease
Olezarsen sodium 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白C-III (apoC-III)的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-121088
HY-P1166
HY-148684
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂,通过细胞 ELISA 检测,EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。
HY-N1459S
HY-111288
HY-B0553
HY-P0206
HY-W012946
HY-122778
HY-113955A
HY-N8425
HY-100976
HY-P0206A
HY-115930
HY-W017050
Others
Others
2-Hydroxypropyl acrylate (HPA) 对皮肤有严重的刺激性和腐蚀性。2-Hydroxypropyl acrylate (HPA) 广泛应用于纤维、胶粘剂、橡胶工业、油漆和涂料工业。
HY-B1035
l-Bunolol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Others
盐酸左布诺洛尔
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
HY-P1166A
HY-B1035A
l-Bunolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobunolol (l-Bunolol) 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Levobunolol 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
HY-D1768
HY-162226
Carbonic Anhydrase
Others
Carbonic anhydrase inhibitor 19 (compound 26a) 抑制青光眼相关的异构体 hCA II 和 hCA XII ,Ki s 分别是 9.4 nM 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 19 可以降低眼压。
HY-D0038
HY-100514
HY-12720A
HY-136554
HY-122751
HY-115900
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 4 (compound 16) 是一种基于扁桃酸的螺噻唑烷酮,具有有效的抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 活性,在低于 6.25 µg/mL 的浓度下对结核分枝杆菌菌株 H37Rv 具有 98% 的抑制。
HY-152033
HY-B1189S
HY-161414
Others
Others
trans-VUF25471 (Compound trans-3e) 是一种光开关型 ACKR3 激动剂。trans-VUF25471 结合并激活 ACKR3 的浓度比顺式异构体低 10 倍。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR (4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
HY-109106A
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-109106
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-108530
RAR/RXR
Cancer
MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
HY-143291
HY-151432
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 3 是一种口服有效的选择性 URAT1 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM。URAT1 inhibitor 3 具有降低尿酸的作用。URAT1 inhibitor 3 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-109018B
SGLT
Metabolic Disease
Velagliflozin proline hydrate 是 Velagliflozin (HY-109018) 的临床形式。Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。 特别是,Velagliflozin 减少肾葡萄糖重吸收,促进葡萄糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度。
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-100659S
PCI-45227-d5
Btk
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。
HY-B0398
HY-101529
HOE-402(free base)
LDLR
Cardiovascular Disease
Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物,可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生,从而减弱动脉粥样硬化的发展。
HY-146503
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 86 (Compound A11) 活性最强,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性,MIC 值低至 0.00191 μg/mL,比市售抗生素泰妙菌素和瑞他莫林分别低 162 倍和 32 倍。
HY-P5064
HY-B0309
HY-103023
HY-B0398A
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酮酸
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-100970
HY-109191
PHP-201; AMA0076
ROCK
Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-12413A
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-130345
HY-B0024
NM441
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星
Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-B0258
HY-16758
AR-12286
ROCK
Neurological Disease
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
HY-128334
HY-109106B
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-153384
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇 (HY-B0015) 的强协同作用。
HY-106667
HY-156188
Others
Others
AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
HY-100202
HY-108328
PF-04937319
Glucokinase
Metabolic Disease
Nerigliatin (PF-04937319) 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA ),EC50 值为 154.4 μM,有用于研究 2 型糖尿病的潜力。Nerigliatin 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
HY-N0712
HY-16274
TAK-475
Others
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-146084
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-3 具有研究高脂血症的潜力。
HY-146085
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-4 具有研究高脂血症的潜力。
HY-147521
Necroptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-W158234
Parasite
Infection
N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine (compound 1) 对螺旋螺旋体成虫具有驱虫活性和最较低的细胞毒性,上调嘌呤、嘧啶代谢,下调鞘脂代谢。
HY-W701205
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Infection
4-Epitetracycline-d6 是氘代标记的 4-Epitetracycline hydrochloride (HY-136443)。4-Epitetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的差向异构体。四环素在溶液中可发生异丙化反应转化为 4-Epitetracycline hydrochloride,4-Epitetracycline hydrochloride 的抗菌活性相比于四环素较低。
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
SOD
Integrin
Inflammation/Immunology
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-126401
IQB-875 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Elgodipine (IQB-875 free base) 是一种具有口服活性的二氢吡啶钙拮抗剂和抗心绞痛化合物。Elgodipine 抑制 T 型和 L 型钙通道 (IC50 : 分别为 32 和 2.3 nM)。Elgodipine 降低全身血管阻力并改善心脏收缩功能。
HY-16643
HY-106660
HY-B0553S
HY-N2638
HY-16745
HY-B2099
1-Butylbiguanide
AMPK
Metabolic Disease
Cancer
丁双胍
Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-B2099A
1-Butylbiguanide hydrochloride
AMPK
Cancer
盐酸丁双胍
Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-124373
MMP
Metabolic Disease
ND-336 是基质金属蛋白酶 (MMP)-2 、MMP-9 和 MMP-14 的选择性抑制剂,Ki 分别为 85、150 和 120 nM。ND-336 通过降低炎症反应、促进创面血管生成和再上皮化,促进小鼠糖尿病创面愈合。
HY-114085
HY-W009204S5
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-153058
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂,具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-14240
PG 530742; PGE 530742; PGE 7113313
MMP
Inflammation/Immunology
PG 116800 (PG 530742) 是一种口服活性 MMP 抑制剂。PG 116800 对 MMP-2、-3、-8、-9、-13 和 -14 具有高亲和力,而对 MMP-1 和 -7 具有明显较低的亲和力。PG 116800 可用于膝骨关节炎研究。
HY-118599
Others
Others
Prostaglandin F2α ethyl amide 是 Prostaglandin F2α (HY-12956) 的类似物。Prostaglandin F2α ethyl amide 因其 N-乙基酰胺基团而被认为可降低眼内压 (IOP),类似化合物还有马前列素 (HY-B0191)。
HY-12378
HY-W008226
HY-W010041
HY-B0723S
FC-1271a d4
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
奥培米芬 d4
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-N6935
HCV
Akt
GLUT
Infection
Metabolic Disease
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-119696S
HY-125920
Biochemical Assay Reagents
Others
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-N11678
DON-3-β-D-glucoside; Deoxynivalenol 3-glucoside
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside (DON-3-β-D-glucoside) 是镰刀菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (HY-N6684) 的代谢物。Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside 在体内外表现出比 Deoxynivalenol 更低的毒性。
HY-12378A
HY-117082
HY-143747
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒,和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1,化合物 13-1)。
HY-101064S1
HY-147016
Orthopoxvirus
Infection
NIOCH 14 是一种抗病毒剂也是一种前体。NIOCH 14 对正痘病毒具有抗病毒活性。NIOCH 可显著降低感染小鼠的比例以及肺部病毒产生。NIOCH 14 可用于抗天花研究。NIOCH 14 具有抗正痘病毒活性。
HY-D0009
Fluorescent Dye
Others
Bromocresol green sodium 是一种阴离子染料。Bromocresol green sodium 可用于 pH 指示和 DNA 琼脂糖凝胶电泳。Bromocresol green sodium 也可用于哺乳动物白蛋白测量。在酸性条件下,Bromocresol green sodium 会去质子化,以单阴离子形式存在,显示为黄色;在碱性条件下,以双阴离子形式存在,显示为蓝色。
HY-147971
HY-153451
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9-IN-15 (compound 5) 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9 ) 抑制剂 (KD <200 nM)。PCSK9 参与胆固醇代谢,可调节血液中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。PCSK9-IN-15 可用于研究降胆固醇和血脂异常。
HY-106258
OHM 11638; BAX-ACC 1638; MOT 288
Motilin Receptor
Metabolic Disease
OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor ) 激动剂,pKd 为 8.94。OHM 11638 影响食管、下食管括约肌 (LES) 和胃运动。OHM 11638 可增加 LES 和胃压力,OHM 11638 可用作促动力学剂。
HY-P2869A
HY-P10046
HY-141521
HY-106037
Others
Others
PGF2α-isopropyl ester 是一种前列腺素受体 PGF2α (HY-12956) 衍生物,可通过增加房水的葡萄膜巩膜流出降低眼内压 (IOP)。 PGF2α-isopropyl ester 会引起结膜充血和眼部刺激等副作用。
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-B1028
HY-18767
HY-B0309S2
HY-B0398S
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酸 d5
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-B0258S
HY-19843A
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是研究 2 型糖尿病的候选活性分子。
HY-N0367
(E)-Anethole
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Cancer
茴香烯
Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-120934
HY-128694
HY-109523
HY-A0282
HY-B0309S1
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-109545
Unoprostone isopropyl ester; UF-021
Potassium Channel
Others
异丙基乌诺前列酮
Isopropyl unoprostone (Unoprostone isopropyl ester),一种前列腺素代谢物的类似物,是大电导钙激活钾通道 (BK channels) 激活剂。Isopropyl unoprostone 具有抗青光眼的作用,通过增加房水流出降低眼压。Isopropyl unoprostone 可提高视网膜敏感度,保护视网膜中央敏感度。
HY-139419
HY-P99822
SHR-1209
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解,提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平,降低了血浆中 LDL 的水平,达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。
HY-P5444
Bacterial
Others
Drosocin 是一种有生物活性的肽。(Drosocin 是一种来自黑腹果蝇的 19 聚体阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然果蝇蛋白携带一个二糖部分,该二糖部分附着在中链位置的苏氨酸残基上。这种合成的卓索辛肽具有相同的氨基酸序列,不含二糖,其活性比天然化合物低数倍。)
HY-134769
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-42680
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-129458
HY-116175
Others
Metabolic Disease
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC ) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-136283
Others
Neurological Disease
DMNPE-4 AM-caged-calcium,EGTA 的光不稳定类似物,是一种非常有效的 Ca2+ 选择性笼,在 pH 7.2 和 pH 7.4 的条件下对 Ca2+ 的 Kd 值分别为 48 nM 和 19 nM。光解后,DMNPE-4 AM-caged-calcium 对 Ca2+ 的亲和力较低 (Kd =~2 nM)。
HY-121212
HY-B0523
HY-P3976
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-W013989R
HY-14810
AVE-2268
SGLT
Metabolic Disease
Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂,对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
HY-103204
Adrenergic Receptor
Endocrinology
RS100329 hydrochloride 是一种有效的选择性 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,拮抗 α1A、 α1D 和 α1B 的 pKi 值分别为 9.6、7.9 和 7.5。RS100329 hydrochloride 对反射性尿道收缩有抑制作用。RS100329 hydrochloride 可用于良性前列腺增生的研究。
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B2099S
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-126047B
HY-111406
DE-117
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-N8214
Others
Cardiovascular Disease
Isorhamnetin 3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobioside 是一种生物活性成分,存在于 Lepidium apetalum Willd 的种子中。Isorhamnetin 3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobioside 在 HepG2 细胞中表现出显着的降低甘油三酯 (TG) 的作用。
HY-100313A
HY-139644
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-17504B
HY-139805
Antibiotic
Bacterial
Infection
替卡西林
Ticarcillin 是一种半合成的、广谱的、羧基青霉素类抗菌剂,对革兰氏阳性球菌,包括链球菌和葡萄球菌有活性。Ticarcillin 对大多数革兰氏阴性生物,包括绿脓杆菌也有效。Ticarcillin 可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究。
HY-131131
Fluorescent Dye
Others
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-W012946S
HY-B0258R
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
(+)-Menthyl acetate 是从天然 Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高,IC50 =34.0 μg?mL-1 ,对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低,IC50 =279.9 μg?mL-1 ,对 A549 细胞无致死性。
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-122964
HY-P10337
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
HY-17408
HY-17039
HY-N0372
Licochalcone-A
Autophagy
Cancer
甘草查尔酮A
甘草查尔酮A (Licochalcone A) 是一种黄酮类化合物,具有抗癌功效,对UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) 具有广泛抑制活性。Licochalcone A (LCA) 对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用 (IC50 和Ki 值均低于5 μM)。
HY-132670S
HY-111655
HY-129707
HY-147758
HY-152094
Others
Endocrinology
SRD5A1-IN-1 (Compound 4) 是一种竞争性共价类固醇 5α-还原酶 1 型 (SRD5A1 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.44 µM。SRD5A1-IN-1 调节 SRD5A1 功能,导致二氢睾酮 (DHT) 产生水平降低和 SRD5A1 蛋白抑制。
HY-139805A
Bacterial
Antibiotic
Cancer
Ticarcillin monosodium 是一种半合成的、广谱的、羧基青霉素类抗菌剂,对革兰氏阳性球菌,包括链球菌和葡萄球菌有活性。Ticarcillin monosodium 对大多数革兰氏阴性生物,包括绿脓杆菌也有效。Ticarcillin monosodium 可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究。
HY-161282
HY-157871
MAP3K
Cancer
TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1 ) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长,其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-161418
HY-105017
HY-17504
HY-N0252
HY-124634
Others
Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-135795
CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH ) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-110251
DNA Stain
Others
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-144035
GCGR
Cancer
GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2019239319A1,化合物 96)。
HY-120657
Endogenous Metabolite
9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质,能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化,并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-135595
HY-19918A
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-123622
Biochemical Assay Reagents
Others
CYMAL-5 是一种环烷基脂肪族糖。CYMAL-5 是一种糖苷表面活性剂,具有手性麦芽糖极性头基和环己基戊基疏水尾。CYMAL-5 是一种非离子洗涤剂,其临界胶束浓度 (CMC) 比OG低十倍,之前曾用于膜蛋白提取或膜蛋白结晶,用于X射线晶体学研究。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-121246S
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-103277
HY-117167
HY-103277A
HY-B1028S
HY-109523S
HY-D0090
Fluorescent Dye
Others
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-107489
GABA Receptor
Neurological Disease
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-N0702
HY-116171
Proteasome
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
(Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的,选择性的钙蛋白酶 I (calpain I ; μ-calpain) 抑制剂,Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki =120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki =750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶在多种过程中的作用,包括嗜中性粒细胞趋化性,神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-107711
iGluR
Neurological Disease
DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
HY-146974
HY-153103
LRRK2
JAK
AMPK
Inflammation/Immunology
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt) 、LRRK2 (G2019) 、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性,其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
HY-111032
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
阿利沙坦酯
Allisartan isoproxil (ALS-3) 是一种口服有效的、选择性的、血管紧张素 II 型 1 受体 (Angiotensin II Type 1 ) 的非肽抑制剂。Allisartan isoproxil也是一种降压剂。Allisartan isoproxil 可能抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激。Allisartan isoproxil 可降低血压和保护器官,防止脑血管损伤。Allisartan isoproxil (80-320 mg/kg/d) 在大鼠模型中,靶向肝脏器官而显示出毒性。
HY-N0368S2
HY-162376
Bacterial
Infection
T3SS-IN-4 (Compound Z-8) 是 T3SS 抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下抑制白叶枯病菌 (Xoo ) T3SS 相关基因的表达。T3SS-IN-4 可以有效减少由 Xoo 在烟草中引起的超敏反应 (HR),并降低 Xoo 在水稻中的致病性。
HY-162493
Bacterial
Infection
MBL-IN-3 (compound 72922413) 是一种新德里金属 β-内酰胺酶-1 (NDM-1 ) 抑制剂 (IC50 =54±4 μM)。 MBL-IN-3 可降低 Meropenem (HY-13678) 对表达 NDM-1 的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌临床分离株的最低抑菌浓度 (mic)。 MBL-IN-3 可用于抗生素增敏剂的研究。
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-18555
HY-15790
HY-116215
Fluorescent Dye
Others
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-17408R
HY-D0228
Azo Violet; Magneson I
Fluorescent Dye
偶氮紫
4-(4-Nitrophenylazo)resorcinol 是一种偶氮类紫色染料,在实验上用作 pH 指示剂,在 pH 值低于 11 时呈黄色,在 pH 值高于 13 时呈紫色。在微碱性或碱性环境中,在存在镁盐的情况下,它也会变成深蓝色。偶氮紫也可用于测试铵离子的存在。氯化铵或氢氧化铵溶液的颜色将根据所用偶氮紫的浓度而变化。
HY-17504A
HY-16276
LCI699
Mineralocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
奥西卓司他
Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-132168
mTOR
Cancer
RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT4 相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki =600 nM)和5-HT2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-143757
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1,化合物 1-1)。
HY-144034
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 1)。
HY-144033
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 4)。
HY-16276A
LCI699 phosphate
Mineralocorticoid Receptor
Cancer
Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-W250146
Biochemical Assay Reagents
Others
角豆胶
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-17504R
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-17504BS2
HY-121705
HY-13438
Beta-secretase
Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki =26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-17504D
HY-17504C
HY-107647
mAChR
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08),M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
HY-152238
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1 - 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
HY-B0523S
HY-116408
mAChR
Neurological Disease
丙哌维林
Propiverine 是一种有效的抗毒蕈碱剂。Propiverine 可抑制细胞钙内流,从而减少肌肉痉挛。Propiverine 对膀胱平滑肌有神经和肌肉的促进作用。Propiverine 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
HY-13967B
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-D1447
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
HY-151189
ROCK
Others
ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白,并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-145409
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd =3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd =30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
HY-153845
Others
Others
RNA Aptamer Broccoli (sodium) 是一种49个核苷酸组成的核酸适配体,比 Spinach 和 Spinach2 短得多,在与DFHBI或DFHBI- 1T(绿色荧光蛋白荧光团的可溶性类似物)结合时显示出明亮的绿色荧光。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 可用于活细胞中的RNA表达或定位。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 在体外表现出与 Spinach2 相似的高折叠效率,但对镁的依赖性明显降低,热稳定性提高。此外,与 Spinach2 不同,Broccoli不需要使用tRNA支架来促进其在体内的折叠。
HY-107018
AR-A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-139604
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-18540
MAGL
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50 =1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-146468
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-L022M
2,945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L141
2,587 compounds
与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势,比如药物研发失败风险相对较低,研发周期较短,研发成本相对较少等。但老药新用项目仍然面临一定的风险,包括监管和知识产权问题。由于非专利药物可立即用于临床研究,具有较高的可行性和相对较低的风险,是重新定位的最佳选择。
MCE精心准备了2,587种非专利药物,是进行老药新用研究的最佳选择。
HY-L026
2,511 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,511 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。
HY-L117
150 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供150种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L035
4,844 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 4,844 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022
2,945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3,498 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,498 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L137
39 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了39种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L026P
3,079 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,079 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。MCE 临床化合物库 Plus 是对临床化合物库 (HY-L026) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L022P
3,282 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,282 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L035P
5,643 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,643 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L170
178 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 178 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-131131
Fluorescent Dyes/Probes
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-110251
Fluorescent Dyes/Probes
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-D1768
HY-D0038
Dyes
BTBCT 主要用于时间分辨荧光免疫分析 (TRFIA) 中作为标签物。 TSH TR-IFMA 的检测下限为 0.011 mIU/L,样本体积为 10 μl。 具有高荧光强度和稳定性,提高了检测灵敏度。
HY-D0009
Dyes
Bromocresol green sodium 是一种阴离子染料。Bromocresol green sodium 可用于 pH 指示和 DNA 琼脂糖凝胶电泳。Bromocresol green sodium 也可用于哺乳动物白蛋白测量。在酸性条件下,Bromocresol green sodium 会去质子化,以单阴离子形式存在,显示为黄色;在碱性条件下,以双阴离子形式存在,显示为蓝色。
HY-D0090
Fluorescent Dyes/Probes
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-116215
Fluorescent Dyes/Probes
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-D0228
Azo Violet; Magneson I
Dyes
偶氮紫
4-(4-Nitrophenylazo)resorcinol 是一种偶氮类紫色染料,在实验上用作 pH 指示剂,在 pH 值低于 11 时呈黄色,在 pH 值高于 13 时呈紫色。在微碱性或碱性环境中,在存在镁盐的情况下,它也会变成深蓝色。偶氮紫也可用于测试铵离子的存在。氯化铵或氢氧化铵溶液的颜色将根据所用偶氮紫的浓度而变化。
HY-D1447
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0842
Methanamide; Formimidic acid
Co-solvents
甲酰胺
Formamide 是 DNA 的变性剂,可降低 DNA 在缓冲液中的稳定性。Formamide 也被用作许多离子化合物、树脂和增塑剂的溶剂或用作化学原料。
HY-W134326
HY-125920
Biochemical Assay Reagents
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
Native Proteins
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-123622
Biochemical Assay Reagents
CYMAL-5 是一种环烷基脂肪族糖。CYMAL-5 是一种糖苷表面活性剂,具有手性麦芽糖极性头基和环己基戊基疏水尾。CYMAL-5 是一种非离子洗涤剂,其临界胶束浓度 (CMC) 比OG低十倍,之前曾用于膜蛋白提取或膜蛋白结晶,用于X射线晶体学研究。
HY-W250146
Biochemical Assay Reagents
角豆胶
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-K6003
MCE 低生长因子基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均低于标准型。该产品主要用于需要3D 类器官培养以及对基底膜制备要求较高的研究应用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1459
HY-N3015
HY-N0504
HY-N2179
HY-N12840
HY-N1503
HY-N3088
HY-N0458
HY-117760
HY-N0131
HY-N1433
HY-N1459R
HY-B0642
HY-111911
HY-108013
HY-N1616
HY-118638
HY-N0504R
HY-N0766
HY-W144096
HY-N3225
HY-119546
HY-B1189
HY-14925
HY-Y0842
HY-N12937
HY-N0131R
HY-129459
HY-P0206
HY-W012946
HY-N8425
HY-111054A
HY-B0398
HY-N0712
HY-N2638
HY-W008226
2,4,6-trihydroxyacetophenone; 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)ethanone; THAP Monohydrate
Infection
other families
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Plants
Disease Research Fields
Zingiberaceae
Curcuma comosa Roxb.
Cytochrome P450
Bacterial
Antibiotic
2,4,6-三羟基苯乙酮
Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分,具有降低胆固醇作用,能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 的活性;Phloracetophenone 通过 Mrp2 刺激胆汁分泌。
HY-W010041
HY-N6935
HY-N11678
HY-B1028
HY-N0367
HY-42680
HY-N8214
HY-17408
HY-N0372
HY-N0252
HY-120657
HY-100313
HY-N0252A
HY-N0702
HY-N0252B
HY-17408R
HY-121705
HY-N9790
Structural Classification
Source classification
Vitis vinifera cv. Zalema
Phenols
Polyphenols
Plants
Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0612ES
(S)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 Lercanidipine D3 hydrochloride 的氘代物。(S)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是一种抗高血压试剂。
HY-N0504S1
Lovastatin-d9 是 Lovastatin 的氘代物。Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶 抑制剂。
HY-N0504S2
Lovastatin-d3 是 Lovastatin 氘代物。Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶 抑制剂。
HY-B0162AS
Ivabradine-d6 (hydrochloride) 是 Ivabradine hydrochloride 的氘代物。
HY-B0162AS1
Ivabradine-d3 (hydrochloride) 是 Ivabradine 的氘代物。
HY-B0388S1
Probucol-d6 是 Probucol 氘代物。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-B0577S
Latanoprost-d4 是 Latanoprost 的氘代物。Latanoprost (PHXA41) 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor ) 激动剂,能够降低眼内压。
HY-B0388S
Probucol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Probucol。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-N0131S1
Stigmasterol-d5 -1 是 Stigmasterol 的氘代物。Stigmasterol (Stigmasterin) 是一种植物性甾醇,不仅具有降低胆固醇的活性,并且在风湿性疾病的研究中被评价为抗硬化因子。
HY-N1459S
Campesterol-d7 ((24R)-5-Ergosten-3β-ol-d7 ) 是 Campesterol 的氘代物。Campesterol 是一种植物甾醇,具有降胆固醇和抗癌作用。
HY-B1189S
Meglutol-d3 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
HY-100659S
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。
HY-W701205
4-Epitetracycline-d6 是氘代标记的 4-Epitetracycline hydrochloride (HY-136443)。4-Epitetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的差向异构体。四环素在溶液中可发生异丙化反应转化为 4-Epitetracycline hydrochloride,4-Epitetracycline hydrochloride 的抗菌活性相比于四环素较低。
HY-B0553S
Methazolamide-d6 是 Methazolamide 的氘代物。Methazolamide (L584601) 是一种磺胺衍生物,用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人 carbonic anhydrase II 的 Ki 为 14 nM。Methazolamide 是一种降低眼压的活性分子,可以降低青光眼和其他眼病引起的眼压升高。
HY-W009204S5
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-119696S
MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比,MITC 在大脑中的生物利用度较低,因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低 。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0309S2
Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B0398S
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-B0258S
Gemfibrozil-d6 是 Gemfibrozil 的氘代物。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂剂;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
HY-B0309S1
Felodipine-d5 是 Felodipine 氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B2099S
Buformin-d9 (hydrochloride) 是 Buformin 的氘代物。Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-W012946S
2-Furoic acid-d3 是 2-Furoic acid 的氘代物。 2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
HY-132670S
(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
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