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Pathways Recommended: MAPK/ERK Pathway
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MAPK/ERK

" in MCE Product Catalog:

56

抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

1

荧光染料

4

多肽产品

21

天然产物

15

重组蛋白

1

同位素标记物

19

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114491

    ERK Raf Cancer
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
    Rineterkib
  • HY-114491A

    ERK Raf Cancer
    Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
    Rineterkib hydrochloride
  • HY-161462

    ERK p38 MAPK Cancer
    ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2p38α MAPK 抑制剂,ERK2 的 IC50 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN-1 以不同的方式结合 ERK2 和 p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    <em>ERK</em>2/p38α <em>MAPK</em>-IN-1
  • HY-107620

    MEK Neurological Disease
    PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
    PD 198306
  • HY-152087

    ERK p38 MAPK Cardiovascular Disease
    DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。
    DCZ19931
  • HY-N8211
    Gypenoside L
    2 篇文献验证

    p38 MAPK ERK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    绞股蓝皂苷L Gypenoside L 是一种皂苷,存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
    Gypenoside L
  • HY-145026

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-145027

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-145025

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 3
  • HY-145028

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 6
  • HY-50846
    SCH772984
    最多引用文献
    119 篇文献验证

    ERK Cancer
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAFRAS 突变,具有抗肿瘤活性。
    SCH772984
  • HY-112181
    KO-947
    3 篇文献验证

    ERK Cancer
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
  • HY-16558
    Butein
    3 篇文献验证

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein
  • HY-N12561

    ERK p38 MAPK JNK Others
    Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌,拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位,来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
    Pestanoid A
  • HY-135906

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1
  • HY-119272

    ERK Caspase Cancer
    EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-101494
    Temuterkib
    20 篇以上引用文献

    LY3214996

    ERK Cancer
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
    Temuterkib
  • HY-13241A

    LY2228820

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
    Ralimetinib
  • HY-14188
    Amiodarone hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸胺碘酮 Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
    Amiodarone hydrochloride
  • HY-N1966
    (E)-Osmundacetone
    2 篇文献验证

    p38 MAPK JNK ERK Neurological Disease
    (E)-紫萁酮 (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
    (E)-Osmundacetone
  • HY-N2270

    p38 MAPK ERK IKK Inflammation/Immunology
    襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPKERK 1/2IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
    Chicanine
  • HY-N6826
    Asatone
    3 篇文献验证

    NF-κB Inflammation/Immunology
    细辛酮 Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分,具有抗炎活性,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用。
    Asatone
  • HY-N2375

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    L-白雀木醇 L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
    L-Quebrachitol
  • HY-N2051

    Apoptosis Cancer
    山椒子烯酮 Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Zeylenone
  • HY-147855

    ERK Apoptosis Cancer
    ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡,选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长,IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
    ACA-28
  • HY-N1818

    3-Deoxysappanone B

    p38 MAPK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    3-脱氧苏木酮 B Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用,可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路,抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B 可用于神经炎和炎症相关的神经损伤的疾病研究。
    Deoxysappanone B
  • HY-14188R

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸胺碘酮 (标准品) Amiodarone (hydrochloride) (Standard) 是 Amiodarone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
    Amiodarone hydrochloride (Standard)
  • HY-14188S

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸胺碘酮-d4 Amiodarone-d4 (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
    Amiodarone-d4 hydrochloride
  • HY-150587

    ERK NF-κB Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物,是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/AktERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
    Anti-inflammatory agent 31
  • HY-149412

    ERK Cancer
    MHJ-627 是一种有效的 ERK5 (MAPK7) 抑制剂 (IC50: 0.91 μM)。MHJ-627 促进抑癌基因和抗转移基因的 mRNA 表达,并促进癌细胞死亡。
    MHJ-627
  • HY-N6674

    ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L

    Ras Apoptosis Cancer
    Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
    Diazepinomicin
  • HY-N8303

    ERK PAK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    栀子(黄)素A Gardenin A 是一种口服有效的、合成的 PMF 类似物,对神经突生长和神经元分化具有神经营养作用。Gardenin A 通过激活 PC12 细胞中的 MAPK/ERKPKCPKA 信号通路促进神经细胞的发生,但不激活 TrkA、CREB 信号通路。Gardenin A 也有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用。
    Gardenin A
  • HY-124404A

    ERK DNA/RNA Synthesis p38 MAPK Cancer
    12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物,对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用。12(S)-HETE 诱导细胞蛋白酪氨酸磷酸化,促进 ERK 和 P38 MAPK 磷酸化,增加 DNA 合成,并刺激胰腺癌细胞的增殖。
    12(S)-HETE
  • HY-N6959

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Metabolic Disease
    紫萁酮 Osmundacetone 是从 Osmundae Rhizoma 中分离出的一种天然产物,具有神经保护作用和抗凋亡作用。Osmundacetone 具有 DPPH 清除活性和抗氧化应激活性。Osmundacetone 还抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶。Osmundacetone 可用于神经退行性疾病的研究。
    Osmundacetone
  • HY-132601

    MRG-106

    MicroRNA Cancer
    Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STATMAPK/ERKPI3K/AKT)。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Cobomarsen
  • HY-100449

    Prostaglandin Receptor p38 MAPK ERK Neurological Disease Endocrinology
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPKERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
    AL-8810
  • HY-N2208
    4-Hydroxylonchocarpin
    1 篇文献验证

    p38 MAPK Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
    4-Hydroxylonchocarpin
  • HY-N3071

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Picrasidine I 是一种抗炎和抗破骨细胞二聚生物碱,可以从苦木中分离出来。Picrasidine I 通过诱导细胞周期阻滞并下调 ERKAkt 通路触发细胞凋亡。Picrasidine I 抑制 MAPKsNF-κBROS 生成的激活,并抑制 c-Fos 和 NFATc1 的表达。
    Picrasidine I
  • HY-N2963

    ERK p38 MAPK JAK STAT TNF Receptor Interleukin Related COX Arginase Inflammation/Immunology
    Broussonin E 是一种酚类化合物,具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERKp38 MAPK,增强 JAK2-STAT3 信号通路,调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。
    Broussonin E
  • HY-N0104
    Curcumol
    5 篇以上引用文献

    (-)-Curcumol

    Apoptosis Cancer
    姜黄醇 Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERK,PI3K/Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
    Curcumol
  • HY-107426

    Muconomycin A

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria,是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
    Verrucarin A
  • HY-N0678
    Icaritin
    1 篇文献验证

    Anhydroicaritin

    Autophagy Apoptosis Cancer
    脱水淫羊藿素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNKJAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
    Icaritin
  • HY-N0498
    Nitidine chloride
    2 篇文献验证

    Parasite Apoptosis STAT Topoisomerase ERK FAK p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    氯化两面针碱 Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERKc-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPKNF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
  • HY-103211

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 Gi 结合激活 MAPK 信号并增加 Erk1/2 的磷酸化,其 pEC50 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。
    L748337
  • HY-P4322

    ERK Akt Neurological Disease Cancer
    H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
    H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH
  • HY-108635
    C16-PAF
    5 篇以上引用文献

    PAF (C16)

    p38 MAPK MEK ERK Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质,是血小板活化因子,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用,并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPKMEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
    C16-PAF
  • HY-15496

    ER-806201

    MEK FLT3 Cancer
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-P2265

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-N10009

    NF-κB TNF Receptor COX ERK p38 MAPK Sirtuin Inflammation/Immunology
    Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38ERK,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
    Cudraflavone B
  • HY-P2265A

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA

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