N-terminal domain

By Targets:	Amyloid-β (1) Androgen Receptor (6) Apoptosis (6) Autophagy (1) Bcl-2 Family (1) Galectin (1) HIV (1) HSP (3) Influenza Virus (1) RIP kinase (1) SARS-CoV (2)
By Research Areas:	Cancer (12) Infection (5) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (1)

Targets Recommended: Discoidin Domain Receptor Epigenetic Reader Domain JNK WDR5 PIKfyve BCL6

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150102

EPI-7170	Androgen Receptor	Cancer
EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。

HY-16663

ITX3 2 篇文献验证	Others	Others
ITX3 是特异的、无毒的 TrioN (N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein) 抑制剂，IC₅₀ 值为 76 μM。ITX3 可用于活性分子的研究。

HY-123875A

Ralaniten triacetate EPI-506	Androgen Receptor	Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。

HY-103076

EZ-482 1 篇文献验证	Others	Neurological Disease
EZ-482 是载脂蛋白 (apoE) 的新型配体，与 apoE 的 C-末端域上的位点结合，对于 apoE3 和 apoE4 的 K_d 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

HY-109070

Ralaniten EPI-002	Androgen Receptor	Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC₅₀ 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

HY-152078

Influenza virus-IN-6	Influenza Virus	Infection
Influenza virus-IN-6 (Compound 35) 是一种有效的流感聚合酶酸性蛋白亚基内切酶 N 端结构域 (PA_N) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.20 μM。

HY-106723

AMP-PCP	HSP	Cancer
AMP-PCP 是一种 ATP 类似物，可以以 K_d 值为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

HY-106723A

AMP-PCP disodium	HSP	Cancer
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，可以以 K_d 值为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

HY-139831

Galectin-8-IN-1	Galectin	Cancer
Galectin-8-IN-1 是 galectin-8N 的选择性配体，Kd为 48 μM，选择性是 galectin-3 的 15 倍，甚至比其他哺乳动物 galectins 的选择性更好。

HY-138779

ICCB-19 hydrochloride	Autophagy RIP kinase Apoptosis	Inflammation/Immunology
ICCB-19 hydrochloride 是一种 *TRADD (TNFRSF1A associated via death domain)* 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。

HY-114855

BT2 2 篇文献验证	Bcl-2 Family	Metabolic Disease
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，K_i 值为 59 μM。

HY-138155

NSC15520	Others	Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD)，并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定，涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。

HY-155478

Androgen receptor-IN-6	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC₅₀=0.12 μM in vitro)，靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性，在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。

HY-103078

I-XW-053	HIV	Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白抑制剂，能抑制 HIV-189BZ167 的复制，IC₅₀ 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活，能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。

HY-P5320

TAT-BH4 (Bcl-xL)	Apoptosis	Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体，可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。

HY-P5320A

TAT-BH4 (Bcl-xL) (TFA)	Apoptosis	Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体，可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。

HY-119906

Conglobatin FW-04-806	HSP Apoptosis	Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，可以与 Hsp90 的 N 末端域结合，并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡，并在体内表现出抗肿瘤活性。

HY-149434

PROTAC AR-NTD degrader 1	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。

HY-P5340

Amyloid-Forming peptide GNNQQNY	Amyloid-β	Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽，可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构，具有很少的肽间氢键，使得疏水相互作用更加重要，并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)

HY-149433

BWA-522	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。

HY-143417

SARS-CoV-2-IN-16	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-16 (Compound 12) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-16 具有强效的抗病毒活性，EC₅₀ 为 3.69 μM。SARS-CoV-2-IN-16 与 NPro 结合，K_D 为 7.82 μM，表明 SARS-CoV-2-IN-16 是一种有效的 NPro 配体。

HY-143418

SARS-CoV-2-IN-17	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-17 (Compound 16) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-17 具有强效的抗病毒活性，EC₅₀ 为 2.18 μM。SARS-CoV-2-IN-17 与 NPro 结合，K_D 为 7.82 μM，表明 SARS-CoV-2-IN-17 是一种有效的 NPro 配体。

Cat. No.	Product Name

HY-L024

组蛋白修饰化合物库	636 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 MCE 收录了 636 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

组蛋白修饰化合物库

636 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 636 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10152

INF7	Peptides	Infection
INF7 是 HA2 蛋白 N 端结构域的衍生物，可用于增强复合物或脂质体封装蛋白的内体逃逸。

HY-P2490

Acetyl-Hirudin (54-65) (sulfated)	Peptides	Metabolic Disease
乙酰-水蛭素 (54-65) (sulfated) Acetyl-Hirudin (54-65) (sulfated) 是 Hirudin 的乙酰基片段，直接与凝血酶-rHCII(L444R) 结合，可破坏 rHCII 的 N 末端酸性结构域与凝血酶的阴离子结合异位点 I 之间的相互作用。

HY-P5320

TAT-BH4 (Bcl-xL)	Apoptosis	Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体，可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。

HY-P5320A

TAT-BH4 (Bcl-xL) (TFA)	Apoptosis	Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体，可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。

HY-P5340

Amyloid-Forming peptide GNNQQNY	Amyloid-β	Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽，可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构，具有很少的肽间氢键，使得疏水相互作用更加重要，并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99777

Ontorpacept TTI-621	Inhibitory Antibodies	Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白，由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域，CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD4 阻断的检查点抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-119906

Conglobatin FW-04-806	Structural Classification Natural Products Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Disease Research Fields Cancer	HSP Apoptosis
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，可以与 Hsp90 的 N 末端域结合，并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡，并在体内表现出抗肿瘤活性。

Species:	Human (4)
Tag:	His (2) Tag Free (1) Avi (1) Myc (1) Fc (1)
Source:	HEK293 (1) Sf9 insect cells (1) E. coli (2)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P701591

	LONRF2 Protein, Human LONRF2; LON peptidase N-terminal domain and RING finger protein 2; Neuroblastoma apoptosis-related protease; RING finger protein 192	Human	E. coli

HY-P701592

	LONRF2 Protein, Human (His) LONRF2; LON peptidase N-terminal domain and RING finger protein 2; Neuroblastoma apoptosis-related protease; RING finger protein 192	Human	E. coli

HY-P72066

	ISCU Protein, Human (Baculovirus, His-Myc) 2310020H20Rik; HML; hnifU; Iron sulfur cluster assembly enzyme ISCU mitochondrial; Iron sulfur cluster scaffold homolog E. coli; ; Iron sulfur cluster scaffold homolog; Iron-sulfur cluster assembly enzyme ISCU; Iscu; IscU iron sulfur cluster scaffold homolog; ISCU_HUMAN; ISU2; MGC74517; mitochondrial; NIFU; NifU like N terminal domain containing; NifU like N terminal domain containing protein; NifU like protein; NifU-like N-terminal domain-containing protein; NifU-like protein; NIFUN; Nitrogen fixation cluster like; OTTHUMP00000238760; OTTHUMP00000238761; OTTHUMP00000238762; OTTHUMP00000238764; OTTHUMP00000238765	Human	Sf9 insect cells
	ISCU 是 ISC 组装复合物中重要的线粒体支架蛋白，形成 [2Fe-2S] 簇组装的结构基础。ISCU 依靠 FXN 在半胱氨酸脱硫酶复合物 (NFS1:LYRM4:NDUFAB1) 启动的从头合成过程中集中接收过硫化物。ISCU Protein, Human (Baculovirus, His-Myc) 是重组的 ISCU 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-10*His, C-Myc 标签。ISCU Protein, Human (Baculovirus, His-Myc) 全长 133 个氨基酸，分子量约为 ~18.3 kDa。

HY-P700705

	*DKK-1 N terminal* Domain Protein, Human (HEK293, Fc-Avi)** Dickkopf-related 1; Dickkopf-1; Dkk-1; Dkk1; hDkk-1; hDkk1; SK	Human	HEK293
	DKK-1 Proteinas 是经典 Wnt 信号传导的有效拮抗剂，可抑制 LRP5/6-Wnt 相互作用并与 KREMEN 形成三元复合物，促进 LRP5/6 内化。除了独立于 Wnt 拮抗 KREMEN1 的促凋亡功能外，DKK-1 还表现出抗凋亡活性。它与肢体发育有关，调节 Wnt 信号传导以形成正常的肢体模式。DKK-1 通过其 C 端富含 Cys 的结构域与 LRP5/6 相互作用，减弱受 MESD 和/或 KREMEN 影响的 Wnt 介导的信号传导，强调其在调节细胞过程中的多方面作用。DKK-1 N terminal Domain Protein, Human (HEK293, Fc-Avi) 是重组的 DKK-1 N 末端结构域蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-Avi, C-hFc 标签。DKK-1 N terminal Domain Protein, Human (HEK293, Fc-Avi) 全长 111 个氨基酸，分子量为 50-60 kDa。

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Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P81230

	GSDMD Antibody DF 5L; DF5L; DFNA 5L; DFNA5L; FKSG 10; FKSG10; FLJ12150; Gasdermin D; Gasdermin domain containing 1; Gasdermin domain containing protein 1; Gasdermin domain-containing protein 1; Gasdermin-D; GasderminD; GSDMD_HUMAN; GSDMDC 1; GSDMDC1; Gasdermin-D, N-terminal; GSDMD-NT; hGSDMD-NTD; Gasdermin-D, C-terminal; GSDMD-CT; hGSDMD-CTD.	WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC/IF	Human
	GSDMD Antibody is an unconjugated, approximately 53 kDa, rabbit-derived, anti-GSDMD polyclonal antibody. GSDMD Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, and predicted: mouse, rat background without labeling.

HY-P81998

	Pirh2 Antibody (YA1743) RCHY1; ARNIP; CHIMP; PIRH2; RNF199; ZNF363; RING finger and CHY zinc finger domain-containing protein 1; Androgen receptor N-terminal-interacting protein; CH-rich-interacting match with PLAG1; E3 ubiquitin-protein ligase Pirh2; RING finger	WB	Human

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克隆性
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性状
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