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PDKs

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By Targets:	PDK-1 (19) Akt (3) Antibiotic (1) Apoptosis (6) Autophagy (3) Bacterial (1) Cannabinoid Receptor (1) CDK (1) EGFR (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) HSP (2) IKK (2) JNK (1) Mitochondrial Metabolism (1) Monoamine Oxidase (1) mTOR (1) Parasite (1) PDHK (13) Prostaglandin Receptor (1) Pyruvate Kinase (2) Small Interfering RNA (siRNA) (6)
By Research Areas:	Cancer (30) Cardiovascular Disease (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (4)

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Targets Recommended: PDK-1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12492

VER-246608 1 篇文献验证	PDHK	Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC₅₀ 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

HY-146977

*LDHA/PDKs-IN-1*	PDK-1	Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC₅₀ 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-146978

*LDHA/PDKs-IN-2*	PDK-1	Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC₅₀ 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-157299

PDK-IN-3	PDHK	Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC₅₀ 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis。

HY-156109

PDK-IN-2	PDHK Mitochondrial Metabolism	Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC₅₀: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-149275

*PKM2/PDK1-IN-1*	Pyruvate Kinase PDK-1 Akt EGFR Apoptosis	Cancer
PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。

HY-121744

PS10 2 篇文献验证	PDHK	Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC₅₀ 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (K_d= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (K_d= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。

HY-149814

PDK-IN-1	PDHK HSP	Cancer
PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC₅₀ 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。

HY-135954A

PDK4-IN-1 hydrochloride 1 篇文献验证	PDHK Apoptosis	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。

HY-135954

PDK4-IN-1 1 篇文献验证	PDHK Apoptosis	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。

HY-114645

PDK1-IN-RS2	PDK-1	Cancer
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，K_d 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。

HY-157538

PDK4-IN-2	PDHK	Cardiovascular Disease
PDK4-IN-2 (compound 8) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC₅₀ 为 46 µM。PDK4-IN-2 通过激活三羧酸循环来调节生物能，来可以改善心力衰竭。

HY-19564

JX06 1 篇文献验证	PDHK Apoptosis	Cancer
JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3，IC₅₀ 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

HY-129426

PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor	Akt	Cancer
PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一，抑制 PDK1/Akt/Flt 双通路。

HY-10547

OSU-03012 4 篇文献验证 AR-12; PDK1 inhibitor AR-12	PDK-1 Autophagy	Cancer
OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。

HY-14440

MP7 PDK1 inhibitor	PDK-1	Cancer
MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

HY-121629

PS210	PDK-1	Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

HY-11005

BX-912 4 篇文献验证	PDK-1 Apoptosis	Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC₅₀=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

HY-N6769

Radicicol 3 篇文献验证 Monorden	HSP Bacterial Antibiotic Parasite	Infection
根赤壳菌素 Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC₅₀ <1 μM。Radicicol 抑制 PDK，IC₅₀ 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO)，IC₅₀ 为 16.04 μM。

HY-RS10273

PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10274

Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pdk1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10275

Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pdk1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10276

PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10278

PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10277

PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-N0047

Polyphyllin I 1 篇文献验证	JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

HY-13842

BX517 1 篇文献验证	PDK-1	Cancer
BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。

HY-15967

PS48 5 篇文献验证	PDK-1	Cancer
PS48 是一种 PDK1 激活剂，AC₅₀ 为 8 μM。

HY-14981

GSK2334470 5 篇以上引用文献	PDK-1	Cancer
GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂，IC₅₀值为10 nM。

HY-P5450

PDKtide	PDK-1	Others
PDKtide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 PDK1（磷脂酰肌醇依赖性激酶 1）的底物。)

HY-13856

(R)-PS210	PDK-1	Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC₅₀ 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

HY-W005629

Leelamine	Cannabinoid Receptor PDHK	Cancer
脱氢松香胺 Leelamine 是大麻素受体 CB1 和 CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。

HY-128578

KPLH1130	PDHK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。

HY-N0645

Dicoumarol 5 篇以上引用文献 Dicumarol	PDHK	Cancer
双香豆素 Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.37 和 19.42 μM。

HY-13851

PS47	PDK-1	Others
PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。

HY-114702

M77976 1 篇文献验证	PDHK	Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC₅₀ 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

HY-10515

BX-320	PDK-1	Cancer
BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC₅₀ 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。

HY-124652

TBK1/IKKε-IN-4	IKK	Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。

HY-135773

CRTh2 antagonist 3	Prostaglandin Receptor PDK-1	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性，EC₅₀ 为 2 μM，K_d 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。

HY-151465

HIF-1α-IN-4	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。

HY-151466

HIF-1α-IN-5	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase	Cancer
HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。

HY-10514

BX795 最多引用文献 23 篇文献验证	PDK-1 IKK Autophagy	Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

HY-15569

NU6102	CDK	Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC₅₀ 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC₅₀ 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC₅₀ 为 0.9 μM)，PDK1 (IC₅₀ 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC₅₀ 为 0.6 μM) 高。

HY-156375

PKM2 activator 6	Pyruvate Kinase PDK-1	Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (K_D 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC₅₀: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	575 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

575 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5450

PDKtide	PDK-1	Others
PDKtide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 PDK1（磷脂酰肌醇依赖性激酶 1）的底物。)

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