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PROTAC

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156591

    PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKLPROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    <em>PROTAC</em> MLKL Degrader-1
  • HY-153673

    IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-8 (compound 2)是一种针对 IRAK4PROTAC (IC50=15.5 nM)。
    <em>PROTAC</em> IRAK4 degrader-8
  • HY-145073

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂,可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886,例 36。
    <em>PROTAC</em> ER Degrader-10
  • HY-157763

    PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂。
    <em>PROTAC</em> BTK Degrader-8
  • HY-139304

    Ligands for Target Protein for PROTAC Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl-xL ligand-1 是 Bcl-xL 的配体,可用于 PROTAC 的合成。
    <em>PROTAC</em> Bcl-xL ligand-1
  • HY-146368

    PROTACs VEGFR Cancer
    PROTAC VEGFR-2 degrader-1(PROTAC-1),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50> 1 μM),对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低(IC50> 100μM)。
    <em>PROTAC</em> VEGFR-2 degrader-1
  • HY-146369

    PROTACs VEGFR Cancer
    PROTAC VEGFR-2 degrader-2(PROTAC-4),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50> 1 μM),对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性(IC50 为 133.248 μM)。
    <em>PROTAC</em> VEGFR-2 degrader-2
  • HY-163152

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRM degrader-1 (compound 17) 是一种 PROTAC-based BRM 和 BRM 和 BRG1 降解剂, 对 BRM 和 BRG1 测 DC50值分别为 93 pM 和 4.9 nM。
    <em>PROTAC</em> BRM degrader-1
  • HY-145484

    PROTACs Cancer
    PROTAC IRAK4 ligand-3 是 PROTAC IRAK4 degrader-7 (HY-145483) 的配体。PROTAC IRAK4 ligand-3 可用于癌症的研究。
    <em>PROTAC</em> IRAK4 ligand-3
  • HY-149678

    PROTACs Cancer
    PROTAC eDHFR Degrader-1 是一种 PROTAC,可有效降解 eDHFR-YFP、各种 POI(包括 YFP 和荧光素酶)。
    <em>PROTAC</em> eDHFR Degrader-1
  • HY-157577

    Prostaglandin Receptor PROTACs Cardiovascular Disease
    PROTAC(H-PGDS)-8 是造血前列腺素 D 合酶 (H-PGDS) PROTAC 降解剂,其 IC50 值为 0.14 μM。
    <em>PROTAC</em>(H-PGDS)-8
  • HY-163372

    MAP4K PROTACs Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种有效的 HPK1 降解剂,DC50 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化,IC50 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂,为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。
    <em>PROTAC</em> HPK1 Degrader-1
  • HY-135382A

    IRAK PROTACs Inflammation/Immunology
    PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-LindauIRAK4 降解剂 PROTAC
    <em>PROTAC</em> IRAK4 degrader-3
  • HY-162098

    Microtubule/Tubulin Cancer
    PROTAC tubulin-IN-1 (compound W13) 是 PROTAC tubulin 的抑制剂。PROTAC tubulin-IN-1 对人肺癌有抗肿瘤活性。
    <em>PROTAC</em> tubulin-Degrader-1
  • HY-112811

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
    <em>PROTAC</em> CDK9 degrader-2
  • HY-162106

    Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
    <em>PROTAC</em> GPX4 degrader-2
  • HY-111866

    PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    <em>PROTAC</em> RIPK degrader-2
  • HY-155393

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-22 (Compd 44h) 是一个有效的 BRD4 PROTAC 降解剂,其pDC50 (MOLT4, 24 h) 值为 9.2。
    <em>PROTAC</em> BRD4 Degrader-22
  • HY-156244

    PROTACs Cancer
    PROTAC GDI2 Degrader-1(化合物 21)是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
    <em>PROTAC</em> GDI2 Degrader-1
  • HY-139185

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    <em>PROTAC</em> ERRα Degrader-3
  • HY-135382

    PROTACs IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,在外周血单个核细胞 (PBMC) 中,降解 IRAK4,DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低,DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
    <em>PROTAC</em> IRAK4 degrader-2
  • HY-135345

    PROTACs FKBP Cancer
    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTACPROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
    <em>PROTAC</em> FKBP Degrader-3
  • HY-153023

    PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂,在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。
    <em>PROTAC</em> STAT3 degrader-2
  • HY-133131

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。
    <em>PROTAC</em> BRD4 Degrader-1
  • HY-149236

    PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4PROTAC 降解剂,其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
    <em>PROTAC</em> GPX4 degrader-1
  • HY-146349

    PROTACs EGFR Autophagy Cancer
    PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFRPROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
    <em>PROTAC</em> EGFR degrader 4
  • HY-133737

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4
    <em>PROTAC</em> BRD4 Degrader-5
  • HY-158142

    PROTACs JAK Cancer
    PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2PROTAC 靶向降解剂,Dmax >60%。(Srtucture Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    <em>PROTAC</em> TYK2 degrader-1
  • HY-135309

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-LindauPROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
    <em>PROTAC</em> ER Degrader-4
  • HY-152145

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
    <em>PROTAC</em> SOS1 degrader-3
  • HY-161536

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797SDC50 为 10.2 nM,Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性,同时不影响 EGFRWT。(蓝色:CRBN 配体(HY-A0003),黑色:连接子(HY-161613);粉色:EGFR 抑制剂(HY-161537))。
    <em>PROTAC</em> EGFR degrader 9
  • HY-161173

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用,其 IC50 为5 nM。
    <em>PROTAC</em> SOS1 degrader-5
  • HY-155643

    PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-1(化合物 11)是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC,靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2),KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
    <em>PROTAC</em> TG2 degrader-1
  • HY-149845

    GSK-3 Neurological Disease
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    <em>PROTAC</em> GSK-3β Degrader-1
  • HY-161176

    PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂,DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    <em>PROTAC</em> KRAS G12D degrader 1
  • HY-156566

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-21 (Comp 74) 是一种BRD4降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-21 在小鼠荷瘤异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制,可用于抗癌研究。
    <em>PROTAC</em> BRD4 Degrader-21
  • HY-157164

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTACPROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    <em>PROTAC</em> EZH2 Degrader-2
  • HY-149434

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
    <em>PROTAC</em> AR-NTD degrader 1
  • HY-131188

    PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTACPROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
    <em>PROTAC</em> Bcl-xL degrader-1
  • HY-146423

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
    <em>PROTAC</em> EGFR degrader 6
  • HY-146422

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
    <em>PROTAC</em> EGFR degrader 5
  • HY-153536

    PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂,在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤,包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
    <em>PROTAC</em> BTK Degrader-3
  • HY-137488

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    <em>PROTAC</em> BRAF-V600E degrader-2
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    <em>PROTAC</em> ERα Degrader-4
  • HY-155021

    PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
    <em>PROTAC</em> α-synuclein degrader 5
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 CereblonIRAK4 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    <em>PROTAC</em> IRAK4 degrader-1
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2)PROTACPROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    <em>PROTAC</em> HK2 Degrader-1
  • HY-153821

    Ras PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
    <em>PROTAC</em> KRAS G12C degrader-2
  • HY-158325

    PROTACs FLT3 Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBNFLT3-PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
    <em>PROTAC</em> FLT-3 degrader 4
  • HY-147858

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    <em>PROTAC</em> EGFR degrader 7

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