Search Result
Results for "
Porcn-IN-2 (Example 107) 是一种 <b>Wnt</b> 抑制剂,<b>IC<sub>50</sub></b> 值为0.05 nM。Porcn-IN-2 可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌和白血病等的研究。 " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-RS15842
WNT8A Human Pre-designed siRNA Set A
WNT8A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15844
WNT9A Human Pre-designed siRNA Set A
WNT9A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-120697
Wnt
β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt /β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂 。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt /β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-RS15829
WNT10B Human Pre-designed siRNA Set A
WNT10B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15833
WNT2B Human Pre-designed siRNA Set A
WNT2B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15838
WNT5B Human Pre-designed siRNA Set A
WNT5B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15841
WNT7B Human Pre-designed siRNA Set A
WNT7B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15843
WNT8B Human Pre-designed siRNA Set A
WNT8B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15845
WNT9B Human Pre-designed siRNA Set A
WNT9B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-112799
Wnt
β-catenin
Cancer
DK419 是一种 有效、可口服的 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂 ,IC<sub >50sub > 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
HY-18988
ETC-1922159
Porcupine
Wnt
Cancer
ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂 。抑制β-catenin报告基因活性的 IC<sub >50sub > 值为 2.9 nM。
HY-B0150R
Niacinamide(Standard); Nicotinic acid amide (Standard)
Endogenous Metabolite
Sirtuin
Cancer
烟酰胺(标准品)
Nicotinamide (Standard) 是 Nicotinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式,可抑制 SIRT2 的体外活性,其 EC<sub >50sub > 值为 2 μM。 Nicotinamide 可抑制 90% 的黑色素瘤 细胞数量,并增加细胞内 NAD<sub >+sub >、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制黑色素瘤 小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤 等皮肤癌 相关的研究。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种 有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种 合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌 、黑色素瘤 、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-153753
Others
Cancer
Wnt pathway inhibitor 4 (compound 16D) 是一种 抗癌剂,具有抗癌细胞增殖活性。
HY-49597
Wnt
β-catenin
Cancer
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种 特异性靶向 β-Catenin 的调节剂,可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt 介导的相关疾病的研究,如癌症。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种 人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC<sub >50sub > 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种 有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症 研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤 和晚期肝癌等。
HY-N0889
HY-13678S
SM 7338-d<sub >6sub >
Bacterial
Antibiotic
Infection
美罗培南-d6
Meropenem-d<sub >6sub > 是 Meropenem 的氘代物。Meropenem (SM 7338) 是一种 具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL),流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种 有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC<sub >50sub > 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌 化学预防剂,可通过抑制 WNT /β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151463A
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种 有效的、选择性的 CDK8 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-142688
Wnt
Cancer
Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种 有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-142689
Wnt
Cancer
Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种 有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-161140
PI3K
Wnt
Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种 新型 PI3Kα 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。
HY-123940
AAK1
Cancer
SGC-AAK1-1 是一种 有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 为 270 nM,K<sub >isub > 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
HY-10844S1
PA-824-d<sub >5sub >; (S)-PA 824-d<sub >5sub >
Antibiotic
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
Pretomanid-d<sub >5sub > 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种 抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-116553
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT 5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC<sub >50inhsub >=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT /β-连环蛋白级联反应。
HY-111460
NC 043
Wnt
Cancer
15-Oxospiramilactone 是一种 二萜衍生物。15-Oxospiramilactone 具有抑制 Wnt /β-catenin 信号传导和结肠癌细胞肿瘤发生的作用。
HY-P10164
Wnt
Cancer
Pen-N3 是一种 PDZ 肽。Pen-N3 通过识别散乱蛋白抑制 Wnt /b-catenin 的信号传导。
HY-117666
Wnt
Inflammation/Immunology
NSC668036 是一种 Disheveled (Dvl) PDZ 结构域抑制剂 ,K<sub >dsub > 为 237 µM。NSC668036 通过中断 Frizzled-Dvl 相互作用来阻断 Wnt 信号。
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种 反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-150048
CD73
Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种 有效的 CD73 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 值为 13.089 µM。BK50164 与 CD99 结合 K<sub >Dsub > 值为 1.5 µM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 Sub -G1 阶段。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d<sub >3sub > (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种 具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub -MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-12762
Others
Cancer
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂 ,其 EC<sub >50sub > 为 1.5 µM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt /β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
HY-100408
Porcupine
Cardiovascular Disease
Cancer
GNF-6231 是一种 具有口服活性 Porcupine (IC<sub >50sub > = 0.8 nM) 、Pron 和内质网蛋白抑制剂 。GNF-6231 具有抗癌活性。GNF-6231 可以通过阻断所有 Wnt 配体的分泌来抑制 Wnt 通路的激活。GNF-6231 可以用于心肌梗死的研究。
HY-N2907
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,K<sub >isub > 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤 细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-N0192S
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,K<sub >isub > 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤 细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-12879
Wnt
Cancer
IWP-4 是一种 小分子 Wnt 抑制剂 ,其 IC<sub >50sub > 值为 25 nM。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤 中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤 和白血病在内的多种疾病。
HY-157440
HY-18285
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt /β-catenin 信号通路的抑制剂 ,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-10978S
HY-145686
HY-19836
PF-06650833
IRAK
Inflammation/Immunology
Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种 有效的,选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 的抑制剂 ,其 IC<sub >50sub > 值为 0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC<sub >50sub > 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎,狼疮和淋巴瘤 等疾病的研究。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种 肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症 研究。
HY-103366
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 ditosylate 是一种 高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2 ) 抑制剂 ,其 IC<sub >50</sub > 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症 的研究。
HY-10585AS1
HY-100711
HY-L020
358 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 358 个 Wnt /Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L079
2,706 compounds
血液肿瘤 是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤 开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤 主要有三种类型:白血病、淋巴瘤 和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤 治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤 治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2,706 个具有明确或潜在抗血液肿瘤 活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤 治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤 活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L017
1,757 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt ,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,757 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L185
852 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 852 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt 、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L038
1,447 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂 使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂 可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1,447 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L124
2,309 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt 、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2,309 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L125
1,692 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种 复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt 、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1,692化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L103
1,630 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种 常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt /β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1,630 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L903
5196 compounds
基于片段的药物发现(FBDD)作为发现新药的有力方法,已备受制药行业和学术界关注。 在近期上市的药物结构中, sp3 中心和立体中心的比例显著增加,研究者们对高三维度(3D)和富含 Fsp3 中心的片段库颇感兴趣。
MCE 3D 多样片段库由 5,196 个非平面片段分子组成(平均 Fsp3 值为 0.58),超过4,700个片段至少包含一个手性中心。本库设计的关键元素是 3D 结构、多样性、生物反应性等。另,库中化合物在保证高sp3中心和 3D 结构优势的同时,还有效提高了片段潜在生物活性,为基于片段的药物发现提供了更高的片段命中优化概率,增加了找到创新命中的可能性。
HY-L101
1,828 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT /b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1,828 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L171
2,736 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤 、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2,736 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L0059V
14,535 compounds
A sub -library of GPCR Library designed for the discovery of novel allosteric ligands. Allosteric GPCRs Library is a utile starting point for the drug discovery in the field of allosteric GPCR modulators.
HY-L039
2,080 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,080 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L057
1,193 compounds
酚类化合物是一种 具有多种药物特性的天然化合物。这类化合物广泛存在于食物和植物中,具有很高的合成、药用和工业价值。多酚是具有多种酚类功能的化合物。天然多酚类化合物能够调控细胞周期,诱导细胞凋亡,抑制细胞粘附、迁移、增殖和分化,具有抗氧化、抗炎症、抗癌、抗诱变等多种生物活性。在艾滋病、心脏病、溃疡、细菌感染、癌症和神经紊乱等疾病中,多酚类化合物都展现了较好的药用价值。
作为先导化合物的重要来源,MCE 酚类化合物库包含 1,193 种酚类化合物,是一种 有效的药物筛选工具。
HY-L137
39 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种 新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种 小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了39种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L081
134 compounds
蛋白磷酸化是一种 关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种 金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 134 种磷酸酶抑制剂 ,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L112
99 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种 用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 99 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L061
3,516 compounds
口服给药是一种 方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3,516 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L186
53 compounds
神经递质 (Neurotransmitters) 是一种 化学信使,允许神经元的电信号传递到突触后神经元或效应靶标。神经递质包括氨基酸、单胺和多肽,其他类神经递质由代谢产物如一氧化氮和一氧化碳组成。神经递质的功能与生命体的疾病息息相关,帮助调控人体的心跳、血压、呼吸、睡眠、衰老以肌肉活动等一系列生命活动。因此,开展基于神经递质的研究有助于增加人类对于疾病的认识。
MCE 收集整理 53 个神经递质,是可用于进行药物筛选以及机制研究的工具化合物。
HY-L157
1,066 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,其药物数量代表了新型药理实体的大量来源,因此天然产物在药物发现中具有重要意义。天然产物词典 (DNP) 显示天然产物主要来源于植物,动物,微生物,其中动物来源属于天然产物中的第二重要来源。动物源性天然产物在几乎所有形式的动物中都有不同程度的存在,一般是从生物体中提取的次级代谢产物。
MCE收录了 1,066 种动物来源的天然产物。MCE动物来源化合物库是一种 有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L028
858 compounds
血脑屏障是一种 复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 858 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L115
2,880 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,正因如此,天然产物才表现出广泛的生物活性。几个世纪以来,药用植物一直是药物的主要来源。食品和药物管理局(FDA)和/或欧洲医药管理局(EMA)批准的药物中大约四分之一是以植物为基础,众所周知,有的药物如紫杉醇和阿司匹林就是从植物中分离出来的。
MCE收录了 2,880 种植物来源的天然产物。MCE植物来源化合物库是一种 有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L108
1,725 compounds
抑郁症是一种 严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,725 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L063
276 compounds
化学探针是一种 高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂,在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具,加深对靶标蛋白功能和机制的理解;可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究;可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 276 个具有高效(对特定靶点的作用活性低于 100 nM)、高选择性(高于 10 倍以上选择性)、高细胞渗透性(细胞活性不高于10 μM)特性的化学探针,是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L136
973 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种 损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供973种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L022
2,945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种 很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3,498 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,498 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种 很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L091
656 compounds
脂类是人体的基本组成物质,涉及广泛的生物过程。脂类可以分为五类:脂肪酸、三酰甘油、磷脂、固醇脂和鞘脂。脂类在不同的代谢途径和细胞功能中发挥着重要作用。脂质代谢是一种 重要的生理过程,与营养调节、激素调节和体内平衡有关。脂质代谢异常与肥胖、肝病、衰老和炎症等多种疾病相关。
MCE 收录了 656 个脂质代谢相关的化合物,靶向脂代谢过程中的相关靶点,如 ATGL、MAGL、FAAH、Acetyl-CoA Carboxylase、FASN等,MCE 脂质代谢化合物库是研究脂代谢及进行脂类代谢相关疾病药物开发的有用工具。
HY-L139
1,930 compounds
疼痛是一种 由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供1,930种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L163
333 compounds
中药为药物化合物提供了丰富的自然资源,这些资源通常被认为可有效且安全地用于药物发现。中药基于“多成分、多靶点、多途径”的原理,天然具有多药理作用。作为草药,中草药中的次生植物代谢产物在缓解传统医学和民间使用中的多种疾病方面发挥着重要作用。所以,中药衍生化合物的鉴定也是药物开发的重要过程,也是解剖中药整体作用机制的必要因素。FDA 上市化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。
MCE 收录了 333 种 FDA 上市的中药单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,是一种 很好的药物再利用工具,也是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L167
7 compounds
硼酸是一种 稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 7 种硼酸类化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L126
668 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种 参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供668种核受体抑制剂 和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L062
1,806 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种 配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,806 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L102
1,747 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种 省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE精心收集了 1,747 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L142
95 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种 主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE可以提供95种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L021
4,560 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 4,560 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物化合物库是一种 有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L060
1,276 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种 动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,276 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L153
4,528 compounds
共价抑制剂 是一种 可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂 的开发需求,MCE收录了4,528种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L085
1,354 compounds
帕金森病 (PD) 是一种 常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,354 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L068
519 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 519 种黄酮类化合物,是一种 有效的药物筛选工具。
HY-L047
874 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种 化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 874 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L069
1,390 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种 脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,390 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L154
3,165 compounds
共价抑制剂 是一种 可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂 的开发需求,MCE收录了3,165种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L031
494 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种 专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂 、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 494 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L132
149 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种 新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂 被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供149种趋化因子或趋化因子受体抑制剂 和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种 常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L164
1,286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种 以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L009
2,673 compounds
激酶是一种 将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 2,673 种激酶抑制剂 和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶靶向药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种 病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L074
1,968 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种 异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 1,968 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L077
2,713 compounds
胰腺癌是一种 预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,713 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L018
226 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种 丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 226 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L073
283 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种 包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂 。
MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L045
2,545 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种 异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O<sub >2sub >浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,545 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15659G
C59 (GMP)
Fluorescent Dye
Wnt -C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt -C59 (HY-15659)。Wnt -C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 为 74 pM。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂 ,其 IC<sub >50sub > 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn ),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种 有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤 研究的潜力。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种 有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种 合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌 、黑色素瘤 、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种 有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素瘤 研究的潜力。
HY-P10215
Peptides
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种 有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB 1 ) 抑制剂 。SUB 1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB 1 (Pv- 和 PfSUB 1) 的 IC<sub >50sub > 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-P10164
Wnt
Cancer
Pen-N3 是一种 PDZ 肽。Pen-N3 通过识别散乱蛋白抑制 Wnt /b-catenin 的信号传导。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,K<sub >isub > 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤 细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,K<sub >isub > 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤 细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种 肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症 研究。
HY-K1042
MCE 抗荧光淬灭封片液是一种 不含荧光探针的封固剂,可用于减缓各种常见荧光染料的荧光淬灭。
HY-K1012
MCE 无血清无蛋白细胞冻存液是一种 非程序性即用型细胞冻存液。该产品既适用于常规哺乳动物细胞的冻存,也适用于无血清培养细胞的冻存。
HY-KD1027
Lyso Green 是一种 带有绿色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中溶酶体的荧光探针。
HY-KD1028
Lyso Red 是一种 带有红色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中溶酶体的荧光探针。
HY-KD1029
Mito Red 是一种 带有红色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中线粒体的荧光探针。
HY-KD1030
Tubulin Deep Red 是一种 带有红色荧光的可以特异性标记哺乳动物活细胞中微管的荧光探针。
HY-K2012
MCE 无血清无蛋白细胞冻存液 (低 DMSO)是一种 即用型细胞冻存液。
HY-K0016
MCE Kinase Assay Buffer 是一种 用于检测激酶蛋白的缓冲储备液。
HY-KD1026
Lyso Deep Red 是一种 带有深红色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中溶酶体的荧光探针。
HY-K0902
荧光素标记鬼笔环肽是一种 高亲和的 F-肌动蛋白探针,与绿色染料荧光素 (Fluorescein) 偶联。
HY-K0903
罗丹明标记鬼笔环肽是一种 高亲和的 F-肌动蛋白探针,与橙色染料四甲基罗丹明 (TRITC) 偶联。
HY-K0901
AMCA 标记鬼笔环肽是一种 高亲和的 F-肌动蛋白探针,与蓝色染料 AMCA 偶联。
HY-K1048
抗荧光淬灭剂 (含 DAPI) 是一种 用于减缓各种常见荧光染料的荧光淬灭的试剂,适用于固定透化的细胞或者组织,含有的 DAPI 可直接对细胞核进行染色。
HY-K2016
MCE Protein Transfection Reagent 是一种 用于转染蛋白质、抗体以及多肽的阳离子高分子聚合物,可将蛋白直接递送到细胞内。
HY-K0017
MCE Kinase Inhibitor Cocktail 是一种 通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K1047
抗荧光淬灭封片液 (含 DAPI) 是一种 含 DAPI 的封固剂,可用于减缓各种常见荧光染料的荧光淬灭,适用于固定透化的细胞或者组织,能在封片的同时对细胞核进行染色。
HY-K1007
Red Nucleic Acid Gel Stain (10,000×) 是一种 灵敏度高、安全性好、适用性强且稳定性高的核酸凝胶染色试剂。
HY-K1054
MCE Blasticidin S, Sterile 来源于灰色链霉菌(Streptomyces griseochromogenes ),是一种 核苷类抗生素,主要通过干扰核糖体中肽键的形成而特异性抑制原核细胞或真核细胞的蛋白合成。
HY-K1057
MCE Puromycin, Sterile 来源于白黑链霉菌(Streptomyces alboniger ),是一种 氨基糖苷类抗生素,可以通过抑制蛋白质合成从而杀死多数革兰氏阳性菌及各种动物或昆虫细胞,在某种特殊情况下也可有效作用于大肠杆菌。
HY-K2017
MCE siRNA/miRNA Transfection Reagent 是一种 阳离子高分子聚合物的新型转染试剂,适用于 siRNA 和 miRNA 的转染。
HY-K2015
MCE Lentivirus Transfection Reagent 是一种 基于阳离子高分子聚合物的新型转染试剂,适用于慢病毒的包装、转染,能显著提高包装、转染效率,并能产生更多的重组慢病毒。
HY-K3015
MCE 密度梯度培养基(碘克沙醇)是一种 无菌且经内毒素测试的 60%(w/v) 碘克沙醇水溶液,可用于体外分离生物颗粒。
HY-K0012
Protease Inhibitor Cocktail, Bacteria (EDTA-Free, 100× in DMSO) 是一种 用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-KE7056
RNase III 是一种 由大肠杆菌表达的特异性核酸外切酶,可以将 dsRNA 切割成 12-15 bp dsRNA 片段。
HY-K1004
SYBR Green I 是一种 可代替溴化乙锭(EB)的新型花青类核酸染料,毒性很低,使用安全,最低可以检出 20 pg 的 dsDNA。
HY-K0601
线粒体膜电位检测试剂盒 (JC-1) 是一种 以 JC-1 为荧光探针,快速灵敏地检测组织、细胞或纯化的线粒体跨膜电势差的试剂盒,可以用于早期的细胞凋亡检测。
HY-KE7066
FnCas12a也称为Cpf1,是一种 由RNA引导、可编辑DNA的重组核酸内切酶,可用于基因编辑和基因检测等。
HY-K1055
MCE Kanamycin sulfate (100x), Sterile 是一种 氨基糖苷类抗生素,主要通过与细菌 30S 核糖体亚基结合而阻断蛋白质的合成,可有效抑制多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长。
HY-K1051
MCE Hygromycin B, Sterile 是一种 氨基糖苷类抗生素,主要通过干扰 70S 核糖体易位和诱导对 mRNA 模板的错读而抑制细胞蛋白质的正常合成,从而导致细菌、真菌和哺乳动物细胞死亡。
HY-K1052
MCE Amphotericin B, Sterile 来源于结节链霉菌(Streptomyces nodosus ),是一种 多烯类抗真菌抗生素,可与真菌细胞膜的固醇类物质结合,形成跨膜通道,导致细胞内物质外漏到膜外,破坏真菌正常代谢并引起死亡,从而用于抑制真菌和酵母的污染。
HY-K1056
MCE G418 Selective Antibiotic, Sterile 是一种 氨基糖苷类抗生素,主要通过影响 80S 核糖体的功能来干扰蛋白质的合成,对细菌、酵母、高等植物、哺乳动物细胞等均有毒性。
HY-KE8006
Terminal Deoxynucleotidyl Transferase(末端脱氧核苷酸转移酶,TdT)是一种 不依赖于模板的 DNA聚合酶,催化脱氧核苷酸结合到寡核苷酸、单链DNA或双链DNA的3’羟基端。
HY-K0501
SYBR Green qPCR Master Mix 是一种 2× 浓度的即用型预混液,含有 qPCR 的所有组分, 只需加入样品 DNA,引物和水即可快速高效完成 qPCR 反应。
HY-K1001
RIPA Lysis Buffer (Strong) 是一种 传统的细胞、组织快速裂解液,适用于 Western Blot (WB)、免疫沉淀 (IP) 及免疫共沉淀 (Co-IP) 等实验。
HY-K0013
MCE Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 10× in ddH2O) 是一种 质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-KE7055
RNase R 是一种 依赖于镁离子的 3'-5' 核糖核酸外切酶,可以通过降解混合 RNA 中的线性 RNA 来提高环状 RNA 的丰度,从而达到富集环状 RNA 的目的。
HY-K0523
SYBR Green qPCR Master Mix (No ROX) 是一种 2× 浓度的即用型预混液,含有 qPCR 的所有组分, 只需加入样品 DNA,引物和水即可快速高效完成 qPCR 反应。
HY-K0521
SYBR Green qPCR Master Mix (High ROX) 是一种 2× 浓度的即用型预混液,含有 qPCR 的所有组分, 只需加入样品 DNA,引物和水即可快速高效完成 qPCR 反应。
HY-K0522
SYBR Green qPCR Master Mix (Low ROX) 是一种 2× 浓度的即用型预混液,含有 qPCR 的所有组分, 只需加入样品 DNA,引物和水即可快速高效完成 qPCR 反应。
HY-K1032
MCE 6× DNA Loading Buffer with SDS 是一种 经适当改良的 6 倍浓缩 DNA 上样缓冲液,主要成分为甘油、EDTA、SDS、橙黄 G 和二甲苯青 FF。
HY-K0301
Cell Counting Kit-8,简称CCK-8试剂盒或CCK8试剂盒,是一种 基于WST-8而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
HY-K1053
MCE Bleomycin D1 Selection Antibiotic, Sterile 来源于轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus ),属于博来霉素(Bleomycin)家族成员,是一种 碱性、水溶性的、铜离子螯合的糖肽抗生素,对细菌、真菌、植物和哺乳动物细胞均有毒性。
HY-K1002
MCE NP-40 Lysis Buffer 是一种 比较温和的细胞/组织裂解液,可用于动物、植物的细胞或组织及真菌、细菌样品,经裂解得到的蛋白样品可用于 PAGE、Western、IP、co-IP 和 ELISA 等实验。
HY-K1092
MCE YO-PRO-1/PI 细胞凋亡与坏死检测试剂盒是一种 基于 DNA 绿色荧光染料 YO-PRO-1 (YP1) 和 红色荧光染料碘化丙啶 (PI) 的双荧光法检测细胞凋亡和坏死的试剂盒。
HY-KE8011
Phi29 DNA 聚合酶是一种 蛋白质工程化的 Phi29 DNA 聚合酶,在大肠杆菌中表达,然后经过多次纯化和分离。与野生型Phi29 DNA聚合酶相比,具有更高的扩增效率和灵敏度,并能大大缩短反应时间。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种 人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC<sub >50sub > 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种 有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症 研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤 和晚期肝癌等。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤 中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤 和白血病在内的多种疾病。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (16)
Mouse (4)
Rat (2)
Tag:
GFP (3)
His (17)
SUMO (3)
Strep (3)
Myc (1)
Trx (1)
Fc (4)
Source:
HEK293 (11)
E. coli Cell-free (4)
E. coli (7)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P70452
HY-P702628
HY-P70453C
HY-P71656
HY-P700313
HY-P70453A
HY-P70453B
HY-P70453D
HY-P74463
HY-P70982
HY-P73305
HY-P73305A
HY-P74650
HY-P702197
HY-P7621
HY-P72012
HY-P702196
HY-P702195
HY-P72069
HY-P701354
ABCC4; ATP-binding cassette sub -family C member 4; MRP/cMOAT-related ABC transporter; Multi-specific organic anion transporter B; MOAT-B; Multidrug resistance-associated protein 4
Human
HEK293
ABCC4 蛋白是 ATP 结合盒 (ABC) 家族成员,主动转运细胞中的内源化合物(cAMP、cGMP、胆汁酸)和异生物质。其多功能性延伸至谷胱甘肽缀合物(LTC4、LTB4)和药物代谢物,介导胆汁酸与还原型谷胱甘肽的共转运。ABCC4 的功能包括对甲氨蝶呤等抗癌药物的耐药性,突出了其在细胞通讯和药物运输中的作用。ABCC4 Protein, Human (HEK293, GFP, Strep, His) 是重组的 ABCC4 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-10*His, C-GFP, C-Strep 标签。ABCC4 Protein, Human (HEK293, GFP, Strep, His) 全长 1325 个氨基酸。
HY-P701355
ABCC1; Multidrug resistance-associated protein 1; ATP-binding cassette sub -family C member 1; Glutathione-S-conjugate-translocating ATPase ABCC1; Leukotriene C(4) transporter; LTC4 transporter
Human
HEK293
bABCC1 蛋白在细胞生理学中发挥着关键作用,介导多种底物(包括药物和有机阴离子)的 ATP 依赖性输出。值得注意的是,它赋予抗癌药物耐药性,积极减少其细胞内积累。bABCC1 Protein, Human (HEK293, GFP, Strep, His) 是重组的 bABCC1 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-10*His, C-GFP, C-Strep 标签。bABCC1 Protein, Human (HEK293, GFP, Strep, His) 全长 1530 个氨基酸。
HY-P701356
ABCC1; Multidrug resistance-associated protein 1; ATP-binding cassette sub -family C member 1; Glutathione-S-conjugate-translocating ATPase ABCC1; Leukotriene C(4) transporter; LTC4 transporter
Human
HEK293
bABCC1 蛋白在细胞生理学中发挥着关键作用,介导多种底物(包括药物和有机阴离子)的 ATP 依赖性输出。值得注意的是,它赋予抗癌药物耐药性,积极减少其细胞内积累。bABCC1 Protein, Human (HEK293, E1454Q, GFP, Strep, His) 是重组的 bABCC1 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-10*His, C-GFP, C-Strep 标签。 和 E1454Q,,, 突变。bABCC1 Protein, Human (HEK293, E1454Q, GFP, Strep, His) 全长 1530 个氨基酸。
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13678S
Meropenem-d<sub >6sub > 是 Meropenem 的氘代物。Meropenem (SM 7338) 是一种 具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL),流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。
HY-10844S1
Pretomanid-d<sub >5sub > 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种 抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-B1455S
Clindamycin-d<sub >3sub > (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种 具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub -MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0192S
Arbutin-d<sub >4sub > 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种 从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂 ,对单酚酶的 K<sub >isub >app 值为 1.42 mM;对二酚酶 K<sub >isub >app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-10978S
Crisaborole-d<sub >4sub > 是 Crisaborole 氘代物。Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4 和cytokine 释放抑制剂 ,抑制PDE4的 IC<sub >50sub > 值为 0.49 μM。
HY-10585AS1
Valproic acid-d<sub >14sub > (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂 ,IC<sub >50sub > 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC<sub >50sub > ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80932
MGC119418; MGC119419; MGC119420; Protein Wnt 3a Precursor; Protein Wnt -3a; Wingless type MMTV integration site family member 3A; Wnt 3a; Wnt 3A protein.
WB, IHC-P, IHC-F, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Rat
Wnt3a Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined Polyclonal antibody about 39 kDa, targeting to Wnt3a . It can be used for WB, IHC-P, IHC-F, IF, ELISA assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81237
HY-P83650
HY-P82676
HY-P80933
HY-P82679
HY-P80934
HY-P81336
HY-P82919
HY-P83228
HY-P81352
HY-P80527
HY-P80772
HY-P81118
multidrug resistance-associated protein2; ABC30; ABCC2; ATP binding cassette sub family C (CFTR/MRP) member 2; ATP binding cassette sub family C member 2; Canalicular multidrug resistance protein; Canalicular multispecific organic anion transporter 1; CMOAT; CMOAT1; cMRP; DJS; KIAA1010; MRP 2; MRP-2; MRP2; Multidrug resistance associated protein 2; MRP2_HUMAN; ATP-binding cassette sub -family C member 2; Multidrug resistance-associated protein 2.
WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC/IF
Human, Mouse, Rat,
MRP2/ABCC2 Antibody is an unconjugated, approximately 174 kDa, rabbit-derived, anti-MRP2/ABCC2 polyclonal antibody. MRP2/ABCC2 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, background without labeling.
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: