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抑制剂 & 激动剂

13

多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112166
    Rilzabrutinib

    PRN1008

    		 Btk Metabolic Disease Cancer
    Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。
    Rilzabrutinib
  • HY-144323
    YF135

    		PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-116533
    RMM-46

    		MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    RMM-46 是 MSK/RSK 家族激酶的选择性可逆共价抑制剂。
    RMM-46
  • HY-157778
    MK-7845

    		SARS-CoV Infection
    MK-7845 是一种可逆共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC50 为 8.7 nM。
    MK-7845
  • HY-146649
    LmCPB-IN-1

    		Parasite Cathepsin Infection
    LmCPB-IN-1 (compound 35) 是一种有效且可逆的共价 Leishmania mexicana 半胱氨酸蛋白酶 B (LmCPB) 抑制剂，pKi 为 9.7。
    LmCPB-IN-1
  • HY-150717
    RSK2-IN-3

    		Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK2-IN-3 (Compound 26) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。
    RSK2-IN-3
  • HY-148535
    Calpain Inhibitor XI

    		Proteasome Neurological Disease
    Calpain Inhibitor XI 是一种可逆的 calpain-1 共价抑制剂。Calpain Inhibitor XI 可用于神经退行性疾病的研究。
    Calpain Inhibitor XI
  • HY-152009
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC50 值为 1.4 µM。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7
  • HY-150643
    RSK2-IN-2

    		Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK2-IN-2 (Compound 25) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。 RSK2-IN-2 也抑制 MSK1、MSK2 和 RSK3。
    RSK2-IN-2
  • HY-15816A
    Ulixertinib hydrochloride
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride

    		 ERK Cancer
    Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib hydrochloride
  • HY-15816
    Ulixertinib
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    BVD-523; VRT752271

    		 ERK Cancer
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib
  • HY-124704
    Chst15-IN-1

    		Others Neurological Disease
    Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用，并有希望用于刺激神经元修复。
    Chst15-IN-1
  • HY-152005
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性，IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6
  • HY-P2203A
    SAHM1 TFA

    		Notch
    SAHM1 TFA is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 TFA stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 TFA targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.
    SAHM1 TFA
  • HY-P2265
    SAH-SOS1A

    		Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA

    		Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-P10212
    AVLX-125

    UCCB01-125

    		 iGluR Neurological Disease
    AVLX-125 (UCCB01-125) 是 PSD-95 和 PDZ 结构域抑制剂，Kd 值为 10 nM。AVLX-125 可用于炎症性疼痛的研究。
    AVLX-125
  • HY-P2261
    STAD 2

    		PKA Infection
    STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
    STAD 2
  • HY-P2203
    SAHM1
    1 篇文献验证

    		 Notch Inflammation/Immunology
    SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。
    SAHM1
  • HY-P1368
    Stressin I

    Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)

    		 CRFR Endocrinology
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I
  • HY-P1368A
    Stressin I TFA

    Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA

    		 CRFR Endocrinology
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I TFA
  • HY-P2266
    SAH-EZH2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。
    SAH-EZH2

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