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S473

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101986A
    BIIE-0246 hydrochloride

    AR-H 053591 hydrochloride

    		 Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    BIIE-0246 hydrochloride (AR-H 053591 hydrochloride) 是一种有效的选择性神经 Y 受体2 NPY2R 拮抗剂，对大鼠 [125I]PYY3-36 位点的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 hydrochloride 在 NPY 刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246 hydrochloride 减少 ADR 肾病患者的白蛋白尿。
    BIIE-0246 hydrochloride
  • HY-103100
    SB-699551

    		5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    SB-699551 是一种有效的选择性 5-HT5A 拮抗剂，pKi 为 8.3。SB-699551 抑制肿瘤球形成。SB-699551 降低 AKT 丝氨酸残基 473 (S473)、WNK1、PRAS40 的磷酸化。SB-699551具有抗癌活性，具有乳腺肿瘤研究的潜力。
    SB-699551
  • HY-134903
    (32-Carbonyl)-RMC-5552

    		mTOR Cancer
    (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
    (32-Carbonyl)-RMC-5552
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1
    1 篇文献验证

    		 mTOR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
    Rheb inhibitor NR1
  • HY-111370
    mTOR inhibitor-2

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-2 是有效，选择性，可口服的 mTOR 抑制剂，IC50为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTORC1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTORC2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
    mTOR inhibitor-2
  • HY-132302
    Hu7691

    		Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK Cancer
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-132302A
    Hu7691 free base

    		Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK Cancer
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691 free base

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