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SHR

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By Targets:	Adrenergic Receptor (1) Amino Acid Derivatives (1) Androgen Receptor (1) Angiotensin Receptor (2) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1) Apoptosis (7) Calcium Channel (2) CDK (3) EGFR (2) ERK (2) GLP Receptor (1) Guanylate Cyclase (1) HBV (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) JAK (2) mAChR (1) NF-κB (2) Oxytocin Receptor (1) p38 MAPK (2) PARP (1) PD-1/PD-L1 (3) PDGFR (2) Raf (1) Reactive Oxygen Species (2) ROR (1) Ser/Thr Protease (1) SGLT (1) TGF-β Receptor (1) Thrombopoietin Receptor (1) URAT1 (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (19) Cardiovascular Disease (10) Endocrinology (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (5)

By Targets:

Adrenergic Receptor (1)

Amino Acid Derivatives (1)

Androgen Receptor (1)

Angiotensin Receptor (2)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1)

Apoptosis (7)

Calcium Channel (2)

CDK (3)

EGFR (2)

ERK (2)

GLP Receptor (1)

Guanylate Cyclase (1)

HBV (1)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1)

JAK (2)

mAChR (1)

NF-κB (2)

Oxytocin Receptor (1)

p38 MAPK (2)

PARP (1)

PD-1/PD-L1 (3)

PDGFR (2)

Raf (1)

Reactive Oxygen Species (2)

ROR (1)

Ser/Thr Protease (1)

SGLT (1)

TGF-β Receptor (1)

Thrombopoietin Receptor (1)

URAT1 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-151367

SHR2415	ERK	Cancer
SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂，具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力，IC₅₀ 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。

HY-137448

Rezvilutamide SHR3680	Androgen Receptor	Cancer
Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。

HY-104065

Pyrotinib 最多引用文献 12 篇文献验证 SHR-1258	EGFR	Cancer
吡咯替尼 Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-P10318

SHR-2042	GLP Receptor	Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。

HY-144319

SHR5133	HBV	Infection
SHR5133 是一种高效的，具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂。SHR5133 显示 HBV DNA 减少 (EC₅₀=26.6 nM)。

HY-P99944

SHR-1701 Retlirafusp alfa	PD-1/PD-L1 TGF-β Receptor	Cancer
SHR-1701 (Retlirafusp alfa) 是一种靶向 PD-L1 和 TGF β 的双功能融合蛋白，可用于癌症研究。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-104065B

Pyrotinib dimaleate 最多引用文献 12 篇文献验证 SHR-1258 dimaleate	EGFR	Cancer
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-114338

Dalpiciclib SHR-6390	CDK	Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

HY-114338A

Dalpiciclib hydrochloride SHR-6390 hydrochloride	CDK	Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

HY-155787

SHR5428	CDK	Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC₅₀=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC₅₀=6.6 nM)。

HY-P99422

Adebrelimab SHR-1316	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
Adebrelimab (SHR-1316) 是一种人源化 IgG4 单克隆 PD-L1 (PD-1/PD-L1) 抗体。Adebrelimab 在包括广泛期小细胞肺癌 (SCLC) 在内的实体瘤中具有良好的抗肿瘤活性。

HY-P99822

Recaticimab SHR-1209	Ser/Thr Protease	Metabolic Disease
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解，提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平，降低了血浆中 LDL 的水平，达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。

HY-128351

SHR1653	Oxytocin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂，对hOTR 的 IC₅₀ 值为 15 nM。

HY-115879

SHR168442	ROR	Inflammation/Immunology Cancer
SHR168442 是一种 RORγ 的调节剂，其 IC₅₀ 值为 0.035 μM。

HY-P9971

Camrelizumab 1 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-123011

Henagliflozin SHR3824	SGLT	Metabolic Disease
Henagliflozin (SHR3824) 是一种有效的选择性钠葡萄糖协同转运蛋白 2 （SGLT2）抑制剂，作用于人 SGLT2 和 SGLT1 的 IC₅₀值分别为 2.38 和 4324 nM。 Henagliflozin 可用于糖尿病研究。

HY-108713

Famitinib SHR1020	VEGFR PDGFR Apoptosis	Cancer
法米替尼 Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC₅₀ 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112724

Ivarmacitinib SHR0302	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-114778

Fluzoparib 1 篇文献验证 SHR3162; Fuzuloparib	PARP	Cancer
氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC₅₀=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。

HY-108713A

Famitinib malate SHR1020 malate	VEGFR PDGFR Apoptosis	Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit，VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC₅₀ 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

HY-112724A

Ivarmacitinib sulfate SHR0302 sulfate	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-145589

Rafutrombopag SHR-8735	Thrombopoietin Receptor	Cardiovascular Disease
Rafutrombopag 是一种血小板生成素（TPO）激动剂，从专利 CN113929668 中提取。

HY-W052011

Ruzinurad HR011303; SHR4640	URAT1	Metabolic Disease
Ruzinurad (HR011303) 是一种高度选择性 URATl 抑制剂 (WO2020088641, 化合物 I)。Ruzinurad 可用于高尿酸血症的研究。

HY-W143531

Perfluorohexyloctane NOV03; SHR8058	Others	Inflammation/Immunology
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十三氟-十四烷 Perfluorohexyloctane (NOV03) 是一种半氟化烷烃，可减少睑板腺功能障碍和蒸发性干眼病中泪膜的不稳定性。Perfluorohexyloctane 是一种长期填塞剂。Perfluorohexyloctane 可增加泪膜破裂时间和脂质层厚度。

HY-104065A

(Rac)-Pyrotinib (Rac)-SHR-1258	Others	Cancer
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 受体双重抑制剂。

HY-128355A

(R)-IDO/TDO-IN-1	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Others
(R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。

HY-155042

Antihypertensive agent 3	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Antihypertensive agent 3 (compound 4a) 是一种血管紧张素 II 受体 1 的拮抗剂。Antihypertensive agent 3 在自发性高血压大鼠 (SHRs) 模型中显示出降压活性。

HY-B1388

Homatropine methylbromide Homatropine methobromide	mAChR	Neurological Disease
Homatropine methylbromide (Homatropine methobromide) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂，抑制 WKY-E 和 SHR-E ，IC₅₀ 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。

HY-153350

ERK-IN-7	ERK	Cancer
RK-IN-7 (Example 10) 是 SHR2415 (HY-151367) 的类似物，是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 7 nM。

HY-106720

Amosulalol YM 09538	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。

HY-153369

BAY-747 BAY 1165747	Guanylate Cyclase	Cardiovascular Disease Neurological Disease
BAY-747 (BAY 1165747) 是一种口服有效和脑渗透性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。BAY-747 可逆转 L-NAME 诱导的记忆障碍并增强大鼠的认知。BAY-747 还能降低有意识的血压正常和自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压。BAY-747 可改善 mdx/mTRG2 小鼠模型中与 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 相关的骨骼肌功能。

HY-N12840

Logmalicid B	Others	Metabolic Disease
Logmalicid B 是一种可以从 Cornus officinalis 中分离得到的环烯醚萜苷类化合物，可用于糖尿病的研究。

HY-107398

1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride	Others	Cardiovascular Disease
1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 是 phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT) 的抑制剂。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 有效降低自发性高血压。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 可用于高血压的研究。

HY-P4296

H-Gly-Sar-Sar-OH	Amino Acid Derivatives	Others
H-Gly-Sar-Sar-OH 是一种具有口服活性的三肽。H-Gly-Sar-Sar-OH 通过 PepT1 在 Caco-2 细胞内转运。H-Gly-Sar-Sar-OH 在物质运输有潜在应用。

HY-A0117

Temocaprilat Temocapril diacid; Temocaprilate; RS 5139	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Temocaprilat (Temocapril diacid) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (Angiotensin-converting Enzyme，ACE)。Temocaprilat 缓解了高糖介导的主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。Temocaprilat 在高血压和血管炎症中有潜在应用。

HY-N9113

1,3,5,6-Tetrahydroxyxanthone	Others	Cardiovascular Disease
1,3,5,6-Tetrahydroxyxanthone 是一种天然的氧杂蒽酮，可从藤黄属 (藤黄科) 分枝中分离得到。1,3,5,6-Tetrahydroxyxanthone 诱导正常血压和高血压大鼠的利尿和尿食盐排泄。

HY-B0612

Lercanidipine 1 篇文献验证	Calcium Channel Apoptosis Reactive Oxygen Species p38 MAPK NF-κB	Cardiovascular Disease Neurological Disease
乐卡地平 Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC₅₀ 为 7.74(由微摩尔浓度转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。

HY-B0612A

Lercanidipine hydrochloride 1 篇文献验证	Calcium Channel Apoptosis Reactive Oxygen Species p38 MAPK NF-κB	Cardiovascular Disease Neurological Disease
盐酸乐卡地平 Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC₅₀ 为 7.74(由微摩尔浓度转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。

HY-103247

EMD 66684	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
EMD 66684 是 II 型血管紧张素 (AT1) 受体的拮抗剂。EMD 66684 对 AT1 亚型 Ang II 受体具有强亲和力，IC₅₀ 为 0.7 nM。EMD 66684 也是一种抗缺血的细胞保护剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10318

SHR-2042	GLP Receptor	Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。

HY-P4296

H-Gly-Sar-Sar-OH	Amino Acid Derivatives	Others
H-Gly-Sar-Sar-OH 是一种具有口服活性的三肽。H-Gly-Sar-Sar-OH 通过 PepT1 在 Caco-2 细胞内转运。H-Gly-Sar-Sar-OH 在物质运输有潜在应用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99422

Adebrelimab SHR-1316	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
Adebrelimab (SHR-1316) 是一种人源化 IgG4 单克隆 PD-L1 (PD-1/PD-L1) 抗体。Adebrelimab 在包括广泛期小细胞肺癌 (SCLC) 在内的实体瘤中具有良好的抗肿瘤活性。

HY-P99822

Recaticimab SHR-1209	Ser/Thr Protease	Metabolic Disease
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解，提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平，降低了血浆中 LDL 的水平，达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。

HY-P9971

Camrelizumab 1 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-P99944

SHR-1701 Retlirafusp alfa	PD-1/PD-L1 TGF-β Receptor	Cancer
SHR-1701 (Retlirafusp alfa) 是一种靶向 PD-L1 和 TGF β 的双功能融合蛋白，可用于癌症研究。

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