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U-87MG

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

4

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116165
    ML-298

    		Phospholipase Cancer
    ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂，其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML-298
  • HY-156617A
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-156349
    Sec61-IN-4

    		Others Others
    Sec61-IN-4 (Compound 16b) 是一种 Sec61 抑制剂 (IC50: 在 U87-MG 细胞中为 0.04 nM)。
    Sec61-IN-4
  • HY-15398C
    3-epi-Vitamin D3

    Epicholecalciferol

    		 Hedgehog Cancer
    3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Compound 4) 是维生素 D3 类似物，是一种 Hedgehog pathway 抑制剂，在U87MG 细胞中测定的 IC50 为 39.2 μM。
    3-epi-Vitamin D3
  • HY-116273
    ML299

    		Phospholipase Cancer
    ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-155440
    FAK-IN-15

    		FAK Cancer
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶（FAK）抑制剂，IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性，对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-155439
    FAK-IN-14

    		FAK Cancer
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-158251
    BIBD-300

    		Others Cancer
    BIBD-300 是 PARP-1 成像剂，对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤，可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
    BIBD-300
  • HY-149427
    PI3Kα-IN-12

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-12
  • HY-147682
    NF-κB-IN-5

    		NF-κB Apoptosis Cancer
    NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
    NF-κB-IN-5
  • HY-B1490
    Imipramine hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine hydrochloride
  • HY-B1490A
    Imipramine
    4 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    米帕明 Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine
  • HY-157125
    PI3Kα-IN-14

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
    PI3Kα-IN-14
  • HY-B1490AS
    Imipramine-d6

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪-d6 Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d6
  • HY-B1490S
    Imipramine-d4 hydrochloride

    		Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 d4 (盐酸盐) Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4 hydrochloride
  • HY-B1490AS1
    Imipramine-d4

    		Serotonin Transporter Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Autophagy Others
    米帕明-d4 Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4
  • HY-B1490S1
    Imipramine-d3 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪-d3 Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d3 hydrochloride
  • HY-B1490R
    Imipramine hydrochloride (Standard)

    		Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 (标准品) Imipramine (hydrochloride) (Standard) 是 Imipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine hydrochloride (Standard)
  • HY-156124
    Sigma-2 Radioligand 1

    		Sigma Receptor Cancer
    Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
    Sigma-2 Radioligand 1
  • HY-144450
    PI3K-IN-29

    		PI3K Akt Cancer
    PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
    PI3K-IN-29
  • HY-157876
    Anticancer agent 191

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂，旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp)、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累，用于癌症的研究。
    Anticancer agent 191
  • HY-124267
    Zgwatinib

    SOMG-833

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂，对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM，比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
    Zgwatinib
  • HY-156019
    FGFR1 inhibitor-10

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
    FGFR1 inhibitor-10
  • HY-P99219
    Sifalimumab

    MEDI-545; MDX 1103

    		 IFNAR Inflammation/Immunology
    Sifalimumab (MEDI-545) 是一种 anti-IFNα 单克隆抗体，通过与多种干扰素-α 亚型结合来抑制异常的免疫活动。Sifalimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。
    Sifalimumab
  • HY-13404
    Capmatinib
    5 篇以上引用文献

    INC280; INCB28060

    		 c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼 Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib
  • HY-13404B
    Capmatinib hydrochloride

    INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride

    		 c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib hydrochloride
  • HY-13404C
    Capmatinib dihydrochloride hydrate
    5 篇以上引用文献

    INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate

    		 c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼盐酸盐水合物 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib dihydrochloride hydrate
  • HY-13404A
    Capmatinib dihydrochloride

    INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride

    		 c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼二盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib dihydrochloride
  • HY-147695
    c-Met-IN-12

    		c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
    c-Met-IN-12
  • HY-12708
    Chlorpromazine
    最多引用文献
    49 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Cytochrome P450 Autophagy 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    氯丙嗪 Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride
    最多引用文献
    49 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Autophagy Cytochrome P450 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine hydrochloride

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