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U251

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By Targets:	5-HT Receptor (1) Adrenergic Receptor (1) Akt (3) Antibiotic (1) Apoptosis (5) ATM/ATR (1) Autophagy (4) Biochemical Assay Reagents (1) c-Fms (1) CDK (1) Chloride Channel (2) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (1) Dopamine Receptor (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) Ephrin Receptor (2) ERK (1) Fluorescent Dye (1) Furin (2) HSP (1) Isotope-Labeled Compounds (1) MDM-2/p53 (1) Mixed Lineage Kinase (1) Monoamine Oxidase (1) Mps1 (1) Necroptosis (2) NF-κB (1) Oct3/4 (1) PKA (2) PKC (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) RIP kinase (1) ROCK (2) SGK (2) Topoisomerase (5)
By Research Areas:	Cancer (35) Infection (3) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)

By Targets:

5-HT Receptor (1)

Adrenergic Receptor (1)

Akt (3)

Antibiotic (1)

Apoptosis (5)

ATM/ATR (1)

Autophagy (4)

Biochemical Assay Reagents (1)

c-Fms (1)

CDK (1)

Chloride Channel (2)

DNA-PK (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

Dopamine Receptor (1)

Drug-Linker Conjugates for ADC (1)

Ephrin Receptor (2)

ERK (1)

Fluorescent Dye (1)

Furin (2)

HSP (1)

Isotope-Labeled Compounds (1)

MDM-2/p53 (1)

Mixed Lineage Kinase (1)

Monoamine Oxidase (1)

Mps1 (1)

Necroptosis (2)

NF-κB (1)

Oct3/4 (1)

PKA (2)

PKC (2)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2)

RIP kinase (1)

ROCK (2)

SGK (2)

Topoisomerase (5)

By Research Areas:

Cancer (35)

Infection (3)

Metabolic Disease (1)

Neurological Disease (3)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-156418

KY386	DNA/RNA Synthesis	Cancer
KY386 是一种有效的选择性 DHX33 helicase 抑制剂，其 IC₅₀ 为19 nM。KY386 抑制 U251-MG 细胞(过表达 DHX33 癌细胞株),IC₅₀ 值为 20 nM。KY386 具有较强的抗癌活性和中等代谢稳定性。

HY-N7980

Rubipodanone A	NF-κB	Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体，对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。

HY-N10871

Neocryptomerin	Others	Cancer
新柳杉双黄酮 Neocryptomerin 是一种双黄酮素，对 U251、MCF-7、HeLa 细胞具有抑制活性。

HY-129932

Pyrrolidine ricinoleamide	Others	Cancer
Pyrrolidine ricinoleamide ((R)-5d) 是一种脂肪酸酰胺，对包括人类胶质瘤 U251 细胞在内的一系列癌细胞具有有效的抗增殖活性。Pyrrolidine ricinoleamide 可以用于癌症的研究。

HY-155532

10m/ZS44	Biochemical Assay Reagents	Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。

HY-13768S1

Topotecan-d6	Isotope-Labeled Compounds Topoisomerase Autophagy	Cancer
拓扑替康-d₆ Topotecan-d₆ 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。

HY-N1107

Uzarigenin NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni	Others	Cancer
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯，具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞，HeLa细胞，Calu-1细胞，MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖，IC₅₀ 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。

HY-147637

EphA2 agonist 1	Ephrin Receptor	Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。

HY-144828

RIP1/RIP3/MLKL activator 1	RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis	Cancer
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 活性分子。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死（necroptosis）。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。

HY-146141

EphA2 agonist 2	Ephrin Receptor	Cancer
EphA2 agonist 2 (Lead compound) 是一种选择性的 EphA2 激动剂，具有抗肿瘤活性。EphA2 agonist 2 能透过血脑屏障

HY-162002

WSD0628	ATM/ATR	Cancer
WSD0628 是可透过血脑屏障的，有效的 ATM 抑制剂，具有明显的放射增敏效果。

HY-124242

(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide	Others	Cancer
(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide (compound (R,S)-3d) 是一种脂肪酸酰胺。(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide 具有抗增殖活性。

HY-163385

ALKBH1-IN-1	Others	Cancer
ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂，在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC₅₀ 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。

HY-13768

Topotecan SKF 104864A; NSC 609669	Topoisomerase Autophagy Apoptosis	Cancer
拓扑替康 Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。

HY-B0380A

Trimebutine maleate	Oct3/4 ERK Akt Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
马来酸曲美布汀 Trimebutine maleate 是一种口服活性的抗癌剂。Trimebutine maleate 选择性地抑制卵巢癌干细胞 (CSCs) 的干性和增殖，降低结肠肌肉的高收缩性，调节胃肠道蠕动，诱导凋亡，并且可用于胶质瘤/胶质母细胞瘤和肠易激综合征的研究。

HY-13768C

Topotecan hydrochloride hydrate SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate	Topoisomerase Apoptosis Autophagy	Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。

HY-N9292

Friedelin-3,4-lactone	Others	Cancer
Friedelin-3,4-lactone (Compound 4) 可从 Garcia parViflora 叶子中分离出来的三萜类化合物，具有弱抗肿瘤活性。

HY-12768B

Sotuletinib dihydrochloride BLZ945 dihydrochloride	c-Fms	Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC₅₀=1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。

HY-163290

HDAC-MB	Fluorescent Dye Monoamine Oxidase	Cancer
HDAC-MB 是一种可被 HDAC6 激活的探针，可以通过被 HDAC6 激活来检测并消除神经胶质瘤细胞。HDAC-MB 具由抗转移和抗增殖活性，抑制神经胶质瘤侵袭并且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N6722

Swainsonine Tridolgosir	Apoptosis Antibiotic	Infection Cancer
苦马豆碱 Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱，是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶（α-mannosidase）抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡（apoptosis）和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。

HY-154988

MARK4 inhibitor 4	Others	Neurological Disease Cancer
MARK4 inhibitor 4 是一种 MARK4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.49 μM。 MARK4 inhibitor 4 可用于癌症和牛头病变相关研究。

HY-12401A

Mps1-IN-3 hydrochloride 1 篇文献验证	Mps1	Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。

HY-148174

JNJ-3790339	Others	Cancer
JNJ-3790339，一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物，是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用，并提高上调 T 细胞活化的能力。

HY-110147A

SSM3 tetraTFA	Furin	Infection
SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂，EC₅₀ 和 K_i 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

HY-146320

ANO1-IN-1	Chloride Channel	Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2 的 IC₅₀ 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。

HY-146321

ANO1-IN-2	Chloride Channel	Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2 的 IC₅₀ 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。

HY-110147B

SSM3 tetraTFA hydrate	Furin	Infection
SSM3 tetraTFA hydrate 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂，EC₅₀ 和 K_i 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA hydrate 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

HY-160649

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan	Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase	Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是药物连接子偶联物，含有 IC₅₀ 为 22 μM 的拓扑异构酶 Exatecan (HY-13631)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan 靶向多种抗体，在体外和体内表现出细胞毒性和抗肿瘤功效。

HY-161385

Topoisomerase I inhibitor 16	Topoisomerase	Cancer
Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性，平均 GI₅₀ 为 39 nM。

HY-19939S

VX-984 4 篇文献验证 M9831	DNA-PK	Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

HY-151883

APE1-IN-2	Apoptosis MDM-2/p53	Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体，靶向一个关键的 BER 蛋白，无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1)。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累，激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis) 信号。

HY-113916

Onalespib lactate AT13387 lactate	HSP	Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，K_d 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-116107

AG311	Necroptosis	Cancer
AG311 是一种抗癌和抗转移剂。AG311 诱导多种癌细胞快速坏死 (necrosis)。

HY-132302

Hu7691	Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK	Cancer
Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-132302A

Hu7691 free base	Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK	Cancer
Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-147409

Ulecaciclib	CDK	Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDKs 的 k _i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。

HY-14543

Sertindole 2 篇文献验证 Lu 23-174	5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy	Neurological Disease Cancer
舍吲哚 Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N7980

Rubipodanone A	Quinones Classification of Application Fields Rubia podantha Source classification Rubiaceae Plants Naphthalene Quinones Disease Research Fields Cancer	NF-κB
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体，对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。

HY-N6722

Swainsonine Tridolgosir	Infection Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Pyrrole Alkaloids Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Plants Disease Research Fields Sphaerophysa salsula	Apoptosis Antibiotic
苦马豆碱 Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱，是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶（α-mannosidase）抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡（apoptosis）和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。

HY-N10871

Neocryptomerin	Structural Classification Flavonoids Source classification Taxodiaceae Plants Cunninghamia lanceolata var. konishii Biflavones	Others
新柳杉双黄酮 Neocryptomerin 是一种双黄酮素，对 U251、MCF-7、HeLa 细胞具有抑制活性。

HY-N1107

Uzarigenin NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni	Apocynaceae Structural Classification Cardiacglycosides Source classification Plants Steroids	Others
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯，具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞，HeLa细胞，Calu-1细胞，MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖，IC₅₀ 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。

HY-N9292

Friedelin-3,4-lactone	Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Euphorbiaceae Plants Garcia parviflora Lundell	Others
Friedelin-3,4-lactone (Compound 4) 可从 Garcia parViflora 叶子中分离出来的三萜类化合物，具有弱抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-19939S

VX-984 4 篇文献验证
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

HY-13768S1

Topotecan-d6
Topotecan-d₆ 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。

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