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U87 MG cells

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抑制剂 & 激动剂

7

天然产物

9

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116165

    Phospholipase Cancer
    ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML-298
  • HY-155439

    FAK Cancer
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-149376

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
    Tubulin inhibitor 38
  • HY-156349

    Others Others
    Sec61-IN-4 (Compound 16b) 是一种 Sec61 抑制剂 (IC50: 在 U87-MG 细胞中为 0.04 nM)。
    Sec61-IN-4
  • HY-116273

    Phospholipase Cancer
    ML299 是 磷脂酶 D1磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-149427

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MGIC50s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-12
  • HY-147682

    NF-κB Apoptosis Cancer
    NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
    NF-κB-IN-5
  • HY-169002

    Phosphatase Cancer
    PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5) 抑制剂,IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53,并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT,表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
    PP5-IN-2
  • HY-13768S1

    Isotope-Labeled Compounds Topoisomerase Autophagy Cancer
    拓扑替康-d6 Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
    Topotecan-d6
  • HY-N12834

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
    Ecdysoside B
  • HY-155440

    FAK Cancer
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶(FAK)抑制剂,IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-157125

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
    PI3Kα-IN-14
  • HY-22024

    Others Cancer
    5-羟基黄酮 5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
    5-Hydroxyflavone
  • HY-B0754

    Hematoporphyrin IX

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    血卟啉 Hematoporphyrin (Hematoporphyrin IX) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。
    Hematoporphyrin
  • HY-B0754A
    Hematoporphyrin dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    Hematoporphyrin IX dihydrochloride

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    血卟啉二盐酸盐 Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin dihydrochloride 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。
    Hematoporphyrin dihydrochloride
  • HY-144808

    Others Cancer
    Anticancer agent 40 (compound 3e) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 40 显示出抗癌活性对 SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF 细胞的 IC50s 分别为 0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM。
    Anticancer agent 40
  • HY-150401

    ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-161256

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 41 (Compd D19),一个具有血脑屏障透过性的有希望的抗胶质母细胞瘤 (glioblastoma) 先导化合物和微管蛋白抑制剂,能够引起G2/M期阻滞,导致细胞凋亡并抑制U87细胞的迁移。
    Tubulin inhibitor 41
  • HY-149530

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 1.5 nM),具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis),将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
    EGFR-IN-86
  • HY-162078

    Casein Kinase Cancer
    Antiproliferative agent-46 是酪蛋白激酶 2 酶 (CK2) 受体的抑制剂。 Antiproliferative agent-46 具有有效的抗增殖活性,对 U87 细胞系的 IC50 值为 5.75 μM。
    Antiproliferative agent-46
  • HY-162090

    TRP Channel Cancer
    TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC) 拮抗剂,对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
    TRPC antagonist 1
  • HY-111449

    AHR antagonist 1

    Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂。 BAY-218 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性,IC50 为 39.9 nM。BAY-218 可用于研究癌症或免疫反应失调的病症。
    BAY-218
  • HY-129094

    CXCR Cancer
    ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50=3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
    ICT5040
  • HY-157168

    Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
    TrkA-IN-6
  • HY-155684

    PROTACs VEGFR PDGFR Ephrin Receptor Cancer
    SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-PA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2PDGFR-βEphB4 蛋白。SA-PA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。
    SA-PA
  • HY-112666

    FTS amide; Salirasib amide

    Ras Cancer
    Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长,对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
    Farnesyl thiosalicylic acid amide
  • HY-155685

    PROTACs VEGFR Ephrin Receptor Apoptosis Cancer
    SA-VA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-VA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2EphB4 蛋白。SA-VA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。SA-VA 促进细胞凋亡 (apoptosis) 并阻断细胞处于 S 期。
    SA-VA
  • HY-117991

    Others Cancer
    DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
    DW10075
  • HY-N12887

    Mitochondrial Metabolism Others Cancer
    Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
    Mycothiazole
  • HY-146715

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
    IDO/Tubulin-IN-2
  • HY-12033
    2-Methoxyestradiol
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    2-ME2; NSC-659853

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
    2-Methoxyestradiol
  • HY-12033S2

    2-ME2-d5; NSC-659853-d5

    Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇-d5 2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
    2-Methoxyestradiol-d5
  • HY-12033S

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 13C,d3 2-Methoxyestradiol-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
    2-Methoxyestradiol-13C,d3
  • HY-12033S1

    2-ME2-13C6; NSC-659853-13C6

    Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇-13C6 2-Methoxyestradiol-13C6 是一种 13C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
    2-Methoxyestradiol-13C6
  • HY-N12135

    Others Cancer
    15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
    15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide
  • HY-B2085

    Arsthinol; Balarsen

    Others Cancer
    Arsthinenol 是一种口服有效的抗肿瘤剂,对 U87MG 细胞有细胞毒性,IC50 为 31.6 μM。Arsthinenol 与 cyclodextrin 形成复合物,可抑制肿瘤生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
    Arsthinenol
  • HY-B1490
    Imipramine hydrochloride
    5 篇文献验证

    Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine hydrochloride
  • HY-B1490A
    Imipramine
    5 篇文献验证

    Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    米帕明 Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine
  • HY-B1490AS

    Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪-d6 Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d6
  • HY-B1490S

    Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 d4 (盐酸盐) Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4 hydrochloride
  • HY-B1490AS1

    Serotonin Transporter Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Autophagy Others
    米帕明-d4 Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4
  • HY-B1490S1

    Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪-d3 Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d3 hydrochloride
  • HY-B1490R

    Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 (标准品) Imipramine (hydrochloride) (Standard) 是 Imipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine hydrochloride (Standard)
  • HY-B1490AS3

    Autophagy Serotonin Transporter Apoptosis Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4-1
  • HY-15398C

    Epicholecalciferol

    Hedgehog Cancer
    3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Compound 4) 是维生素 D3 类似物,是一种 Hedgehog pathway 抑制剂,在U87MG 细胞中测定的 IC50 为 39.2 μM。
    3-epi-Vitamin D3
  • HY-156617A

    ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物,是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖,IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-136479

    Others Cancer
    F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂,通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别,能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化,并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
    F0911-7667
  • HY-114459

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-146275

    LXR Cancer
    LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂,其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞,其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性,对恶性胶质瘤有抑制作用。
    LXRβ agonist-3
  • HY-136765

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂,选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ(IC50s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM),而非 mTOR(IC50=2.9 μM)。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时,PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时,可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    PI3K-IN-11

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