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V600E

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137487

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600EKd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1
  • HY-153603

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-3 (Compound 7) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-3 抑制 BRAF WTBRAF V600EIC50 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-3 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 15
  • HY-153341

    PROTACs Raf Cancer
    CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
    CFT1946
  • HY-17598
    Rafoxanide
    3 篇文献验证

    Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis Infection Cancer
    雷复尼特 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺,具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白 的有效抑制剂,该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。
    Rafoxanide
  • HY-137488

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600EKd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-146442

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
    BRAF V600E/CRAF-IN-1
  • HY-146443

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂,具有 IC 50s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
    BRAF V600E/CRAF-IN-2
  • HY-155942

    Others Others
    STAT3-IN-19 (compound 31) 是一种BRAF(V600E)抑制剂,具有抑制BRAF(V600E)活性的作用,通过相关筛选和结构研究确定其抑制模式和活性,对黑色素瘤细胞的MAPK信号有抑制作用。
    STAT3-IN-19
  • HY-108887

    Raf Cancer
    Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E,NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
    Anticancer agent 124
  • HY-150250

    Raf Cancer
    B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
    B-Raf IN 13
  • HY-12291

    HMSL 10017-101-1

    Raf Cancer
    HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
    HG6-64-1
  • HY-12847

    Raf Src Apoptosis Cancer
    CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAFBRAFIC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAFNRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
    CCT241161
  • HY-117273

    Raf Autophagy Cancer
    AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
    AZ304
  • HY-17598R

    Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis Infection Cancer
    雷复尼特 (标准品) Rafoxanide (Standard) 是 Rafoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺,具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白 的有效抑制剂,该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。
    Rafoxanide (Standard)
  • HY-164474

    MEK Cancer
    DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力,Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖,对转染了 BRAF V600EMEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
    DS03090629
  • HY-136420

    PROTACs Raf Cancer
    SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
    SJF-0628
  • HY-164529

    Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms Cancer
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAFBRAF (V600E)IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2TIE2CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
  • HY-168125

    Others Cancer
    JNK-IN-18 (compund 23b)是JNK1抑制剂,IC50为2 nM,相较于JNK2和BRAF(V600E)的IC50分别为125 nM和98 nM,表现出最强效能。
    JNK-IN-18
  • HY-144271

    Raf Cancer
    RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂,对 cRAF、bRAFwt,bRAFV600EIC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用,GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
    RAF-IN-1
  • HY-107415

    Raf Cancer
    PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
    PLX7922
  • HY-15199

    CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride

    Raf Cancer
    Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
    Agerafenib hydrochloride
  • HY-18972
    Plixorafenib
    15 篇以上引用文献

    PLX8394; FORE8394

    Raf Cancer
    PLX8394 是一种有效的,选择性的 BRaf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
    Plixorafenib
  • HY-77113

    Raf Cancer
    B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
    B-Raf IN 11
  • HY-117707

    Raf Cancer
    EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
    EBI-907
  • HY-15200
    Agerafenib
    5 篇以上引用文献

    CEP-32496; RXDX-105

    Raf Cancer
    Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
    Agerafenib
  • HY-18997
    PLX7904
    3 篇文献验证

    PB04

    Raf Cancer
    PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600EIC50 值约为 5 nM。
    PLX7904
  • HY-51424
    PLX-4720
    5 篇以上引用文献

    Raf Cancer
    PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
    PLX-4720
  • HY-14660A
    Dabrafenib Mesylate
    45 篇以上引用文献

    GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B

    Raf Cancer
    甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
    Dabrafenib Mesylate
  • HY-18957
    Lifirafenib
    1 篇文献验证

    BGB-283

    EGFR Raf Cancer
    Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
    Lifirafenib
  • HY-14660
    Dabrafenib
    45 篇以上引用文献

    GSK2118436A; GSK2118436

    Raf Cancer
    达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
    Dabrafenib
  • HY-15767
    TAK-632
    4 篇文献验证

    Raf Aurora Kinase Cancer
    TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAFBRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
    TAK-632
  • HY-15605
    Encorafenib
    20 篇以上引用文献

    LGX818

    Raf Cancer
    Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
    Encorafenib
  • HY-18957B

    BGB-283 maleate

    EGFR Raf Others Cancer
    Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
    Lifirafenib maleate
  • HY-14177
    Raf inhibitor 1
    3 篇文献验证

    Raf Cancer
    Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
    Raf inhibitor 1
  • HY-147405

    PF-07284890; ARRY-461

    Raf Cancer
    替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
    Tinlorafenib
  • HY-14177A

    Raf Cancer
    B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
    Raf inhibitor 1 dihydrochloride
  • HY-136567

    Raf Cancer
    TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
    TBAP-001
  • HY-18652
    Avutometinib
    2 篇文献验证

    Ro 5126766; CH5126766

    MEK Raf Cancer
    Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
    Avutometinib
  • HY-12846

    Raf Cancer
    CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-RafBRafV600ECRAFIC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
    CCT196969
  • HY-12558
    LY3009120
    10 篇以上引用文献

    DP-4978

    Raf Autophagy Cancer
    LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWTIC50 分别为 5.8,9.1和15 nM。
    LY3009120
  • HY-109080
    Belvarafenib
    2 篇文献验证

    HM95573; GDC-5573; RG6185

    Raf Cancer
    Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
    Belvarafenib
  • HY-12057
    Vemurafenib
    最多引用文献
    71 篇文献验证

    PLX4032; RG7204; RO5185426

    Raf Autophagy Cancer
    维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Vemurafenib
  • HY-14660R

    Raf Cancer
    达拉非尼(Standard) Dabrafenib (Standard)是 Dabrafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
    Dabrafenib (Standard)
  • HY-15605R

    Raf Cancer
    Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
    Encorafenib (Standard)
  • HY-144269

    Raf Cancer
    SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂,靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E,SHR902275 对 cRAF, bRAFwt, bRAFV600EIC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用,对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
    SHR902275
  • HY-126298

    Raf Cancer
    RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWTIC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
    RAF mutant-IN-1
  • HY-12057R

    Raf Autophagy Cancer
    维罗非尼(Standard) Vemurafenib (Standard)是 Vemurafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Vemurafenib (Standard)
  • HY-15610
    GDC-0623
    5 篇以上引用文献

    RG 7421; MEK inhibitor 1

    MEK Apoptosis Cancer
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
    GDC-0623
  • HY-115933

    EGFR Raf Cancer
    EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物,一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂,对 BRAFV600EIC50 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。
    EGFR/BRAF-IN-1
  • HY-146492

    VEGFR Raf Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
    VEGFR-2/BRAF-IN-2

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