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VEGFR-2
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-103002
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HY-160259
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PROTACs
VEGFR
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Cardiovascular Disease
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VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50: 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖,IC50 为 38.65 µM。
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HY-147902
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-24 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂, IC50 值为 0.22 µM。VEGFR-2-IN-24 可用于肿瘤研究。
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HY-147926
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.83 µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-155610
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
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HY-155464
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VEGFR
Aurora Kinase
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Cancer
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VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50: 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
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HY-145864
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole,是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.037 µM。VEGFR-2-IN-12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50=1.6 µM)。VEGFR-2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
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HY-18926
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR2-IN-7 (compound E) 是 VEGFR2 的抑制剂。VEGFR2-IN-7 可用于癌症研究。
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HY-149361
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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VEGFR2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR2 激酶抑制剂,GI50 值为 0.7 nM。VEGFR2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
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HY-145849
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50=19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
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HY-155242
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VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50: 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50=0.42 μM) 和 HepG2 (IC50=0.22 μM)。
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HY-147133
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR2-IN-2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 19.32 nM。VEGFR2-IN-2 可用于抗癌研究。
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HY-155239
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50=37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞,IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
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HY-147872
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HY-153158
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR2-IN-3 (compound 385) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
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HY-162326
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.0554 μM。VEGFR-2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VEGFR-2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
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HY-W800162
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
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HY-148040
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 16.5 nM。
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HY-149630
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VEGFR
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
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HY-144804
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-17 (Compound 15a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 67.25 nM。VEGFR-2-IN-17 具有抗肿瘤活性。
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HY-144803
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 86.36 nM。VEGFR-2-IN-16 具有抗肿瘤活性。
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HY-147800
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.10 μM。VEGFR-2-IN-21 具有抗癌活性。
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HY-146236
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-27 (compound 7a) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 14.8 nM。VEGFR-2-IN-27 可用于抗癌研究。
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HY-146229
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-25 (compound 5d) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 12.1 nM。VEGFR-2-IN-25 可用于抗癌研究。
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HY-144805
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-157960
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用,IC50 值为 25 µM。
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HY-145856
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN-11 表现出抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-18625
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-5 是一种 VEGFR2 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。
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HY-18625A
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-5 hydrochloride 是一种 VEGFR2 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。
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HY-144795
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-144796
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-146367
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HY-155609
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50=8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-146492
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VEGFR
Raf
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
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HY-131658
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VEGFR
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Others
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VEGFR-2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR2 的抑制剂 (血管生成的调节剂) ,信息来自专利 WO 02/059110 的example 64。
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HY-157546
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HY-149024
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VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
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Cancer
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VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
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HY-139822
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-10 在没有细胞毒性作用的情况下,对 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化具有增强的抗血管生成效力(IC50 = 0.7 μM)。
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HY-146491
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VEGFR
Raf
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
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HY-144754
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-163403
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HY-146230
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-151969
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50: 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1,IC50s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-112337
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂,IC50 值为 70 nM。VEGFR-2-IN-44 还抑制 PDGF-Rβ,IC50 为 920 nM。
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HY-149674
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2/c-Met-IN-1 是 VEGFR-2 和 c-Met 的双重抑制剂,IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-101628
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HY-151459
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HY-151458
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VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
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Infection
Cancer
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VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
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HY-147779
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-20 (Compound 7) 是一种有效的 VEGFR 抑制剂。 VEGFR-2-IN-20 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-149475
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-33 (Compound 4d) 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50: 61.04 nM)。VEGFR-2-IN-33 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 为 4.31 nM。VEGFR-2-IN-33 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
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HY-149675
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50:3.403 µM)。
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HY-157420
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HY-146368
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PROTACs
VEGFR
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Cancer
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PROTAC VEGFR-2 degrader-1(PROTAC-1),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50> 1 μM),对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低(IC50> 100μM)。
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HY-146369
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PROTACs
VEGFR
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Cancer
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PROTAC VEGFR-2 degrader-2(PROTAC-4),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50> 1 μM),对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性(IC50 为 133.248 μM)。
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HY-P990106
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VEGFR
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Cancer
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Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,能够用于乳头状瘤的研究。
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HY-163471
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PDGFR
VEGFR
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Cancer
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PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶,浓度为纳摩尔级。
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HY-155760
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VEGFR
Carbonic Anhydrase
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Cancer
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hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50=358 nM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX),22.9 nM (hCA II),25.1 nM (hCA I),28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
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HY-155758
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VEGFR
Carbonic Anhydrase
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Cancer
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hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50=204 nM),对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX),16.1 nM (hCA II),16.7 nM (hCA XII),75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
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HY-155763
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VEGFR
Carbonic Anhydrase
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Cancer
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hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50=0.811 μM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII),6.2 nM (hCA IX),19.8 nM (hCA II),35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
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HY-156638
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Tie
VEGFR
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Cardiovascular Disease
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
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HY-156635
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Tie
VEGFR
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Cardiovascular Disease
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
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HY-156637
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Tie
VEGFR
|
Cardiovascular Disease
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
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HY-149512
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FGFR
VEGFR
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Cancer
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FGFR1/VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。FGFR1/VEGFR2-IN-1 可用于癌症研究。
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HY-151635
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PI3K
VEGFR
Apoptosis
|
Cancer
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PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂,抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。
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HY-112294
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HY-155694
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Carbonic Anhydrase
VEGFR
|
Cancer
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hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 26.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 具有抗癌活性。
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HY-12572
-
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Tie
VEGFR
|
Cancer
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂,pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂,可用于癌症研究 。
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HY-P99516
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HLX-06
|
VEGFR
|
Cancer
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Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达,对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
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HY-13645
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VEGFR
c-Kit
PDGFR
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Cancer
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Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2、c-kit、PDGFR 的活性,IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
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HY-13302
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
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HY-13302B
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
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HY-13302C
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VEGFR
FGFR
|
Cancer
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CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
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HY-18317
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VEGFR
RET
c-Kit
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Cancer
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JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ,IC50 值分别为 180 和 500 nM。
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HY-147694
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HY-146539
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HDAC
VEGFR
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Cancer
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HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR-2 抑制剂,对 HDAC6 和 VEGFR-2 的 IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
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HY-P10052
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VEGFR
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Cancer
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CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
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HY-P9920
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VEGFR
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Cancer
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雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
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HY-155685
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HY-109020
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LHA510
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VEGFR
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Others
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Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR-2 的抑制剂,其对 BaF3-VEGFR-2 的 IC50 值为 17.4 nM。
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HY-P0178
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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HY-P9920A
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VEGFR
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Cancer
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Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
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HY-119757
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SU1433; AG1433
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PDGFR
VEGFR
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Cancer
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Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
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HY-P0178A
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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HY-12018
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PTK787 dihydrochloride; ZK-222584 dihydrochloride; CGP-797870 dihydrochloride
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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瓦他拉尼
Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) 是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
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HY-163125
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VEGFR
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Cancer
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BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用,IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用,IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
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HY-N8342
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HY-108933
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
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HY-125741
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Tie
VEGFR
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Cancer
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GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR) 和Tie-2 双抑制剂,对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
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HY-100419
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VEGFR
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Cancer
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BFH772 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。
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HY-10203
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PTK787; ZK-222584; CGP-79787
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VEGFR
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Cancer
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瓦他拉尼碱
Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
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HY-12018A
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PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride
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VEGFR
Apoptosis
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Others
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瓦他拉尼盐酸盐
Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride ; ZK-222584 hydrochloride ; CGP-797870 hydrochloride )是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
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HY-126319
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VEGFR
EGFR
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Cancer
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SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。
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HY-15333
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HY-12038
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HY-10248
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HY-163533
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HY-N0883
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Gamabufagin
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VEGFR
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Cancer
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日蟾蜍他灵
Gamabufotalin (Gamabufagin),蟾酥中主要的蟾蜍甾烯,由于其稳定性和低毒性被广泛用于癌症的研究。Gamabufotalin通过抑制VEGFR-2信号通路的激活来抑制血管生成。
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HY-162064
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VEGFR
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Cancer
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T-1-MBHEPA 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.121±0.051 μM。T-1-MBHEPA 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
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HY-15467
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VEGFR
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Cancer
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ZM323881是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂, IC50 值小于2 nM。
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HY-15467A
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VEGFR
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Cancer
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ZM323881 hydrochloride 是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂, IC50 值小于2 nM。
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HY-16265
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HY-150027
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性,IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
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HY-136209
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HY-156452
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VEGFR
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Cancer
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T-1-MCPAB 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50=0.135 µM),能有效抑制 MCF7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
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HY-108443
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VEGFR
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Cancer
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DMH4 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂,其 IC50 为 0.16 µM。
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HY-157965
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HY-P99808
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VEGFR
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Cancer
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Pulocimab 是一种抗 VEGFR2 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。
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HY-12060
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VEGFR
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Cancer
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KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170,160和125 nM。
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HY-15992
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VEGFR
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Cancer
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BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。
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HY-143491
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HY-100394
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HY-21289
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VEGFR
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Cancer
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SU5205 是 VEGFR2 (FLK-1) 的抑制剂,IC50 值为 9.6 μM。
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HY-144075
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JAK
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Inflammation/Immunology
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JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50=7.2, HLF Eotaxin pIC50=7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性,具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50=7.0, Aurora B pIC50=5.8)。
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HY-10407
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VEGFR
FGFR
PDGFR
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Cancer
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SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
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HY-10799
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Complement System
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Cancer
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EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
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HY-16025
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ACTB-1003
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FGFR
VEGFR
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Cancer
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EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂,抑制 FGFR1,VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6,2 和 4 nM。
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HY-10501A
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PDGFR
VEGFR
c-Kit
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Cancer
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SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
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HY-10501
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HY-120200
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VEGFR
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Cardiovascular Disease
Cancer
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YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
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HY-10337
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BMS-540215
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VEGFR
Autophagy
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Cancer
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布立尼布
Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
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HY-19326
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HY-18318
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Raf
VEGFR
PERK
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Cancer
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Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
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HY-10527
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HY-15506
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PDGFR
VEGFR
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Cancer
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TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2,0.95,1.1,4.3 和 13 nM。
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HY-U00437
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HY-18179
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HY-10336
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BMS-582664
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VEGFR
Autophagy
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Cancer
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丙氨酸布立尼布
Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
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HY-13068
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HY-N7177
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HY-13342AS
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YN968D1-d8 free base
|
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
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Cancer
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Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
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HY-10527C
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Bay 57-9352 mesylate
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VEGFR
PDGFR
c-Kit
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Cancer
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甲磺酸替拉替尼
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
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HY-108713
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SHR1020
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VEGFR
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-147243
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HY-152120
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Aiphanol
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COX
VEGFR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性,通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM),而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50= 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 (IC50=0.92 µM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成,促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
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HY-10065
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AG-013736
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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阿昔替尼
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
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HY-157324
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EGFR
Apoptosis
VEGFR
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Cancer
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EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50为 0.086 μM,对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
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HY-120640
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VEGFR
PDGFR
|
Cancer
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BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂,IC50 值为 23 nM,Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性,IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
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HY-N0135
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HY-U00002
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HY-P99386
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MNRP-1685A
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Complement System
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Cancer
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Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌。
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HY-10372
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HY-19986
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VEGFR
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Cardiovascular Disease
Cancer
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AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
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HY-10497
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HY-10260
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ZD6474
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼
Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10260B
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ZD6474 hydrochloride
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼盐酸盐
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10260A
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ZD6474 trifluoroacetate
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼三氟醋酸盐
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-112234
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Sepiapterin
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
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HY-107145A
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HY-12009
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HY-18185
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VEGFR
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Cancer
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JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
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HY-10208
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HY-12044
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XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼苹果酸盐
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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HY-D0803
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HY-N3001
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HY-10321
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FGFR
VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
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HY-13016S1
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HY-W758126
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
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HY-13023
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VEGFR
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Cancer
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AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。
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HY-15992S
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HY-15391
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E-3810
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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德立替尼
Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。
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HY-10991
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HY-10260S
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ZD6474-d6
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼 d6
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
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HY-21292
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SU4949
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VEGFR
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Cancer
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SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
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HY-13016S
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HY-10260S1
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HY-160684
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VEGFR
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Others
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GW701427A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂,IC50 分别为 0.12 μM 和 603 nM。GW701427A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
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HY-12686
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HY-P99768
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TTAC-0001
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VEGFR
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Cancer
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Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
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HY-B0791
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HY-107417
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VEGFR
MEK
FLT3
PDGFR
ERK
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Cancer
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寄端霉素
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
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HY-50905S
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-135366
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IKK
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Inflammation/Immunology
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HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
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HY-10208S
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HY-P3990
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
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HY-10065S
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AG-013736-13C,d3
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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阿昔替尼 13C,d3
Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
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HY-B0451
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HY-10065S1
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AG-013736-d3
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VEGFR
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Cancer
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阿昔替尼 d3
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
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HY-111138
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CZC-00008004
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EGFR
VEGFR
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Cancer
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CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶,是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶,包括 EGFR 和 VEGFR2,且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
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HY-147714
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FGFR
VEGFR
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Cancer
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FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂,抑制 FGFR3 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
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HY-12047
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HY-10255A
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HY-50905
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CHIR-258; TKI258
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-N2666
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VEGFR
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Cancer
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5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
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HY-160686
-
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Others
|
Others
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GSK248233A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂,IC50 分别为 1.03 μM 和 2 nM。GSK248233A 对 AGC 家族也显示出活性。GSK248233A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
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HY-B0451A
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HY-12009S
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HY-108766
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HY-124526
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Ibcasertib; CS2164
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VEGFR
PDGFR
c-Kit
Aurora Kinase
c-Fms
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Cancer
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西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
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HY-10255
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HY-10208S1
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HY-108801
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VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
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VEGFR
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Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
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Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
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HY-108801A
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HY-B0451R
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HY-155684
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HY-12010
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AC480 Hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
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HY-10251
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AC480
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EGFR
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Cancer
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BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
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HY-10542
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Raf
Apoptosis
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Cancer
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GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
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HY-12047S
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HY-10185
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Src
VEGFR
FGFR
PDGFR
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Inflammation/Immunology
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TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-10184
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Src
VEGFR
PDGFR
FGFR
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Cancer
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TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-10255AS
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HY-10407G
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VEGFR
EGFR
PDGFR
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Cancer
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SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
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HY-10255AS1
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HY-19624
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ACC-789; ZK202650
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1,VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2),VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂,IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。
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HY-10201A
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Bay 43-9006 Tosylate
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Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
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Cancer
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甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
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HY-10201
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Bay 43-9006
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Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
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Cancer
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索拉非尼
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
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HY-112292
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Mixed Lineage Kinase
VEGFR
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Others
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GW806742X 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
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HY-112292A
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Mixed Lineage Kinase
VEGFR
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Cancer
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GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
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HY-108444
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VEGFR
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Cancer
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(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
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HY-108444A
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VEGFR
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Cancer
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(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
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HY-112809
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HY-B0451AS7
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HY-138696
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XL092
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TAM Receptor
c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
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HY-151945
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Trk Receptor
FLT3
VEGFR
RET
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Cancer
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TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂,抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3,6.4,4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3,RET 和 VEGFR2,IC50 值分别为 1.3,9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
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HY-149099
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RET
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Cancer
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RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
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HY-160687
-
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Others
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Others
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GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂,IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合,是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
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HY-10987A
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HY-10201S2
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HY-139590
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BOS-172738; DS-5010
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RET
PDGFR
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Cancer
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Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
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HY-10987
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HY-10186
-
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VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
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Cancer
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TG 100801 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
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HY-10187
-
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VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
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Cancer
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TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
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HY-112780
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MDM-2/p53
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Cancer
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UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
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HY-13016A
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XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-116624
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
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HY-139590A
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BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
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RET
PDGFR
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Cancer
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Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
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HY-149636
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EGFR
CDK
VEGFR
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Cancer
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Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-13016
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XL184; BMS-907351
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-10408
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c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
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Inflammation/Immunology
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Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
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HY-16961
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HY-16961A
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HY-108263A
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(S)-CGP52421
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FLT3
Drug Metabolite
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Cancer
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(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-116116
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SIM010603
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c-Kit
RET
VEGFR
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Cancer
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Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
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HY-149407
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VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
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Cancer
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Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2、EGFR、HER2 和 CDK2,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
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HY-N3127
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Casein Kinase
PI3K
VEGFR
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Metabolic Disease
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Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
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HY-158233
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Apoptosis
VEGFR
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Cancer
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Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2,IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
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HY-107145
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HY-P5910
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MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
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HY-112306
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DCC-2618
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c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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瑞普替尼
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3,KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
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HY-108713A
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SHR1020 malate
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VEGFR
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
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HY-158027
-
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Raf
VEGFR
FGFR
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Cancer
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B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
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HY-146138
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-
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HY-146228
-
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HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
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Cancer
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HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-158212
-
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EGFR
PI3K
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Cancer
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VEGFR-2-IN-45 (compound 7c) 是 EGFRt790m 和 EGFRWT 的有效抑制剂,具有
IC50s 分别为 0.08 µM 和 0.13 µM。VEGFR-2-IN-45 还抑制 PI3K-δ,IC50 为 0.64 µM。"
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HY-16749A
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PLX-3397 hydrochloride
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c-Fms
c-Kit
Apoptosis
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Cancer
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Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
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HY-16749
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PLX-3397
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c-Fms
c-Kit
Apoptosis
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Cancer
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Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-10205
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AZD2171
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
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Cancer
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西地尼布
Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
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HY-13049
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AZD-2171 maleate
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
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Cancer
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西地尼布马来酸盐
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
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HY-13311A
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BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate
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FGFR
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Cancer
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Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
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HY-141685
-
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CDK
GSK-3
VEGFR
FGFR
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Cancer
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3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4,VEGF-R2,and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
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HY-145023
-
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RET
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Cancer
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RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
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HY-12076
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BMS 817378
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c-Met/HGFR
TAM Receptor
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Cancer
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BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
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-
HY-148877
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HY-10873
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SU-12662
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Drug Metabolite
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Cancer
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N-去乙基-舒尼替尼
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFR,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
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HY-138813
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SU-12662 hydrochloride
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Drug Metabolite
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Cancer
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N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFR,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
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HY-10873S
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-
-
HY-18309
-
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-
HY-147695
-
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
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-
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HY-108263B
-
(R)-CGP52421
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FLT3
Drug Metabolite
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Cancer
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(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-146884
-
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c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂,其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-10407G
-
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Fluorescent Dye
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SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P0178A
-
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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-
-
HY-P1663
-
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Peptides
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Others
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ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂,它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合,完全抑制 VEGF 与 KDR 结合,阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖,在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
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-
-
HY-P10052
-
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VEGFR
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Cancer
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CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
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-
-
HY-P0178
-
|
Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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-
-
HY-106374
-
|
Peptides
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Cancer
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Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
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-
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HY-P3990
-
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
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-
-
HY-P5527F
-
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Peptides
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Others
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FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
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HY-P5438
-
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Peptides
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Others
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Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
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-
-
HY-P5910
-
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MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
- HY-P9920
-
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VEGFR
|
Cancer
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雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
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-
- HY-P9920A
-
|
VEGFR
|
Cancer
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Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
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-
- HY-P990106
-
|
VEGFR
|
Cancer
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Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,能够用于乳头状瘤的研究。
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- HY-P990147
-
-
- HY-P99516
-
HLX-06
|
VEGFR
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Cancer
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Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达,对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
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-
- HY-P99808
-
|
VEGFR
|
Cancer
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Pulocimab 是一种抗 VEGFR2 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。
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-
- HY-P99386
-
MNRP-1685A
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Complement System
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Cancer
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Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌。
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-
- HY-P99768
-
TTAC-0001
|
VEGFR
|
Cancer
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Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
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-
- HY-108801
-
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
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VEGFR
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Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
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Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
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-
- HY-108801A
-
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-13342AS
-
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Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
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-
-
- HY-13016S1
-
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Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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-
-
- HY-W758126
-
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(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
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-
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- HY-15992S
-
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BIBF 1202-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 BIBF 1202。BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。
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-
- HY-10260S
-
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Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
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-
-
- HY-13016S
-
|
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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-
-
- HY-10260S1
-
|
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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-
-
- HY-50905S
-
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Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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-
-
- HY-10208S
-
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Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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-
-
- HY-10065S
-
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Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
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-
- HY-10065S1
-
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Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
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-
- HY-12009S
-
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Pazopanib-13C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
|
-
-
- HY-10208S1
-
|
Pazopanib-13C,d3 是 13C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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-
-
- HY-12047S
-
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Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
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-
-
- HY-10255AS
-
|
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
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-
-
- HY-10255AS1
-
|
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
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-
-
- HY-B0451AS7
-
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Dopamine-d5 (hydrochloride) 是一种氘代标记的 Dopamine (hydrochloride)。Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。
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-
-
- HY-10201S2
-
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Sorafenib-13C,d3 是一种 13C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit
|
-
-
- HY-10873S
-
|
N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFR,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
|
-
Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
-
-
HY-P81643
-
KDR; FLK1; VEGFR2; Vascular endothelial growth factor receptor 2; VEGFR-2; Fetal liver kinase 1; FLK-1; Kinase insert domain receptor; KDR; Protein-tyrosine kinase receptor flk-1; CD antigen CD309
|
WB, IHC-P, IHC-F, FC, ELISA
|
Human |
-
-
HY-P81552
-
FLK-1, VEGFR-2, CD309, KRD1, Ly73
|
WB, IF-Cell, IHC-P, IP
|
Human, Rat |
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