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YAP/TAZ

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  • HY-147322

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    <em>YAP/TAZ</em> inhibitor-2
  • HY-400902

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-3 (Compound 24) 是一种 YAP/TAZ 抑制剂。YAP/TAZ inhibitor-3 具有萤火虫荧光素酶抑制活性,IC50 < 0.1 μM。
    <em>YAP/TAZ</em> inhibitor-3
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1
    5 篇文献验证

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
    <em>YAP/TAZ</em> inhibitor-1
  • HY-155338

    YAP Cancer
    SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-156024

    YAP Others
    TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1/TAZTEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-6
  • HY-147214

    YAP Cancer
    GNE-7883 是一种泛型 TEAD 抑制剂,具有抗细胞增殖活性。GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,来克服多种临床前模型对 KRAS G12C 抑制剂的耐药性。GNE-7883 可用于 YAP/TAZ 依赖性癌症的研究。
    GNE-7883
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZTEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-138565
    K-975
    5 篇以上引用文献

    YAP Cancer
    K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-153811

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
    YAP-TEAD-IN-3
  • HY-15417
    ML-7 hydrochloride
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    Myosin YAP Cancer
    ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
    ML-7 hydrochloride
  • HY-134956

    YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-125016

    TAZ-K

    YAP Cardiovascular Disease
    TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
    TT-10
  • HY-147208

    YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-13285
    Ki16425
    5 篇以上引用文献

    Debio 0719

    LPL Receptor Neurological Disease Cancer
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1LPA3Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
    Ki16425
  • HY-147082

    YAP Cancer
    GA-017是一种强效的选择性 LATS1LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
    GA-017
  • HY-147165

    YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956

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