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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148313

    Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 4 是 PKM2 激活剂,AC50 值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究,
    PKM2 <em>activator</em> 4
  • HY-155334

    Others Others
    RyRs activator 4 是一种昆虫兰尼碱受体激活剂。RyRs activator 4 具有杀灭粘虫幼虫活性,LC50 值为 1.32 mg/L。
    RyRs <em>activator</em> 4
  • HY-155389

    Caspase Cancer
    Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
    Caspase-3 <em>activator</em> 2
  • HY-156919

    MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
    p53 <em>Activator</em> 8
  • HY-160448

    Others Cancer
    p53 Activator 9 (example D-4) 是 EC50 为 1.699μM 的 p53 激活剂。
    p53 <em>Activator</em> 9
  • HY-144287

    Glucokinase Endocrinology
    Glucokinase activator 3 是一种有效的且完全的葡萄糖激酶 Glucokinase (GK) 激活剂,其 AC50 为 38 nM. Glucokinase activator 3 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
    Glucokinase <em>activator</em> 3
  • HY-148480

    Keap1-Nrf2 Cardiovascular Disease
    Nrf2 activator-6 是一种四氢异喹啉化合物,是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-6 抑制 Kelch 结构域-Nrf2 相互作用的 IC50 为 5 nM (WO2021214470A1; Example 4)。
    Nrf2 <em>activator</em>-6
  • HY-115849

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
    Nrf2-<em>Activator</em>-12G
  • HY-154973

    Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism AMPK Metabolic Disease Cancer
    AMPK activator 11 是一种 AMP 活化蛋白激酶激活因子,具有纳米水平的抗肿瘤活性,可以抵抗多种 CRC。AMPK activator 11 通过激活 AMPK 和上调氧化磷酸化 (OXPHOS) ( mitochondrial metabolism ) 选择性地抑制 RKO 异种移植物的生长,可用于抗肿瘤及代谢性疾病研究。
    AMPK <em>activator</em> 11
  • HY-125996

    FXR Inflammation/Immunology
    NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
    NR1H4 <em>activator</em> 1
  • HY-145390

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
    Nrf2 <em>activator</em>-1
  • HY-156081

    Keap1-Nrf2 Apoptosis Metabolic Disease
    Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
    Nrf2 <em>activator</em>-9
  • HY-147037

    AMPK Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    AMPK activator 7 (compound I-3-24) 是一种 AMPK 激活剂,EC50 为 8.8 nM。AMPK activator 7 可用于研究涉及 AMPK 的疾病,尤其是 2 型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和/或高血压等疾病。
    AMPK <em>activator</em> 7
  • HY-135825
    TFEB activator 1
    3 篇文献验证

    Autophagy Neurological Disease
    TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
    TFEB <em>activator</em> 1
  • HY-162269

    NAMPT Neurological Disease
    Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
    Nampt <em>activator</em>-5
  • HY-148684

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂,通过细胞 ELISA 检测,EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。
    AMPK <em>activator</em> 10
  • HY-155363

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 13 是一个有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 13 通过激活 AMPK 通路抑制 3T3-L1 细胞的有丝分裂克隆扩增,提高细胞线粒体耗氧量。AMPK activator 13 可用于肥胖研究。
    AMPK <em>activator</em> 13
  • HY-146109

    Parasite Infection
    RyRs activator 1 (compound 7f) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs) 激活剂。0.5 mg/L 的 RyRs activator 1 显示 100% 的杀幼虫活性。在 0.01 mg/L 时,RyRs activator 1 的杀幼虫活性为 90%。
    RyRs <em>activator</em> 1
  • HY-131334

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
    AMPK <em>activator</em> 4
  • HY-157508

    p97 Others
    VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂,可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外,VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
    VCP <em>Activator</em> 1
  • HY-160426

    Glucosidase Neurological Disease
    Gcase activator 3 (compound 9Q) 是葡萄糖苷酶 (Glucosidase,GCase) 激活剂,可部分稳定 GCase 并提高其活性。Gcase activator 3 可减少成纤维细胞和多巴胺能中脑神经元中突变 GCase 蛋白错误折叠和降解。Gcase activator 3 可用于帕金森病 (PD) 和相关突触核蛋白病的研究。
    Gcase <em>activator</em> 3
  • HY-148948

    NAMPT Neurological Disease
    NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。
    Nampt <em>activator</em>-3
  • HY-134477
    NF-κΒ activator 2
    2 篇文献验证

    NF-κB Neurological Disease
    NF-κΒ activator 2 是一种有效和具有口服活性的 NF-ҡB 激活剂,EC50 值为 1.58 μM。NF-κΒ activator 2 通过增加 NF-κB 的表达和激活来诱导 SOD2。NF-κΒ activator 2 可用于肌萎缩性侧索硬化症 (ALS) 的研究。
    NF-κΒ <em>activator</em> 2
  • HY-152264

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR activator 1 是一种有效和选择性的 CFTR 激活剂,EC50 值为 23 nM。CFTR activator 1 可用于改善干眼症。
    CFTR <em>activator</em> 1
  • HY-147397

    Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂,AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
    PKM2 <em>activator</em> 3
  • HY-163499

    NAMPT Cancer
    NAMPT activator-7 (Compound 232) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂,EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-7 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT,cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT <em>activator</em>-7
  • HY-163500

    NAMPT Cancer
    NAMPT activator-8 (Compound 278) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂,EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-8 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT,cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT <em>activator</em>-8
  • HY-W272699

    Others Metabolic Disease
    Utropin activator-1 (compound 3) 是一种 utropin 上调剂,EC50 为 1.8 μM。Utropin activator-1 可用于杜氏肌营养不良症研究。
    Utrophin <em>activator</em>-1
  • HY-153354

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    PKR activator 4 (example 7A) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (pyruvate kinase R (PKR)) 激活剂。PKR activator 4 具有研究血液疾病的潜力。
    PKR <em>activator</em> 4
  • HY-154823

    Glucosidase Metabolic Disease
    Gcase activator 2 (compound 14) 是一种吡咯 [2,3-b] 吡嗪,也是一种 β-葡萄糖脑苷酶 ( Gcase ) 激活剂(EC50=3.8 μM)。Gcase activator 2 诱导 Gcase 二聚化 (包括 k 型和 v 型)。Gcase activator 2 在人和小鼠中具有较低的代谢清除率。
    Gcase <em>activator</em> 2
  • HY-162042

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
    AMPK <em>activator</em> 14
  • HY-143333

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Nrf2 activator-3 是一种有效的 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-3 用于脑缺血损伤研究。
    Nrf2 <em>activator</em>-3
  • HY-149406

    AMPK Cancer
    AMPK activator 12 (化合物 21) 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。AMPK activator 12 可增加人肝细胞中的 GDF15 蛋白水平。
    AMPK <em>activator</em> 12
  • HY-146086

    Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂,EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。
    Nrf2 <em>activator</em>-4
  • HY-157421

    NAMPT Others
    Nampt activator-4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator-4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+)。
    Nampt <em>activator</em>-4
  • HY-146110

    Parasite Infection
    RyRs activator 2 (compound 7o) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs) 激活剂。RyRs activator 2 的杀幼虫活性为 30%,与氯虫苯甲酰胺 (30%) 相当,优于氰虫苯甲酰胺 (10%)。
    RyRs <em>activator</em> 2
  • HY-124873

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
    SERCA2a <em>activator</em> 1
  • HY-158162

    Sirtuin Cardiovascular Disease
    SIRT3 activator 1 (Compound 5v) 是一种 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 1 选择性升高 SIRT3 表达,导致 SOD2 和 OPA1 表达上调,有效预防线粒体功能障碍,减轻氧化应激,保持心肌细胞活力。SIRT3 activator 1 可用于心血管疾病的研究。
    SIRT3 <em>activator</em> 1
  • HY-148404

    MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
    p53 <em>Activator</em> 5
  • HY-148402

    MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
    p53 <em>Activator</em> 3
  • HY-116946

    Glucokinase Metabolic Disease
    Glucokinase activator 6 (compound 9) 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,其 EC50 为 0.09 μM。Glucokinase activator 6 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 研究。
    Glucokinase <em>activator</em> 6
  • HY-146398

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
    AMPK <em>activator</em> 6
  • HY-156375

    Pyruvate Kinase PDK-1 Cancer
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 <em>activator</em> 6
  • HY-145992

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。
    KCNQ1 <em>activator</em>-1
  • HY-156082

    Parasite Calcium Channel Others
    RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryanodine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
    RyRs <em>activator</em> 3
  • HY-145879

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    Nrf2 <em>activator</em>-2
  • HY-148751

    TRP Channel Cancer
    TRPV1 activator-1 (compound 8) 是一种辣椒素类似物,具有改变的颈部结构。TRPV1 activator-1 与 T551 残基特异性相互作用。
    TRPV1 <em>activator</em>-1
  • HY-148822

    NAMPT Neurological Disease
    Nampt activator-2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂,EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator-2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。
    Nampt <em>activator</em>-2
  • HY-111317

    Sirtuin Metabolic Disease
    SIRT1 activator 3 是一种有效的 SIRT1 激活剂,并以剂量依赖性方式抑制 TNF-α。SIRT1 activator 3 可用于肥胖或糖尿病相关的研究。
    SIRT1 <em>activator</em> 3
  • HY-134476
    NF-κΒ activator 1
    3 篇文献验证

    NF-κB Inflammation/Immunology
    NF-κΒ activator 1 是一种有效的 NF-κΒ 激活剂,EC50 为 0.9 μM,NF-κΒ activator 1 诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA表达。
    NF-κΒ <em>activator</em> 1

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