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adrenoceptor antagonist
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-17503AS
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HY-148529
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(±)-DG5128 free base; DG5128 free base
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Adrenergic Receptor
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Metabolic Disease
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Midaglizole ((±)-DG5128 free base, DG5128 free base) 是一种有效的 α2-adrenoceptor 拮抗剂。Midaglizole 是一种降血糖药。Midaglizole 在具有升高血压并降低血糖水平的作用。
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HY-17503S3
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HY-U00237
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HY-A0249
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HY-B0192A
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SL 77499-10
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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盐酸阿夫唑嗪
Alfuzosin (SL 77499-10) hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin hydrochloride 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。Alfuzosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
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HY-B0192
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HY-17503BS
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HY-B0391B
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KT-611 hydrochloride; BM-15275 hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cancer
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萘哌地尔盐酸盐
Naftopidil hydrochloride (KT-611 hydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil hydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
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HY-B0371
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HY-B0371F
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HY-116790BSA
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HY-101337
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HY-101337A
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HY-B0391
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HY-B0391A
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KT-611 dihydrochloride; BM-15275 dihydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cancer
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萘哌地尔双盐酸
Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
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HY-14903
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HY-12987
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HY-119615
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HY-B0371A
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HY-19037
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HY-116790A
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HY-B0391S1
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HY-101336
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HY-17495
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HY-P1442
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HY-N2833
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HY-B0371S
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HY-101355
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HY-B0391R
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HY-B0431A
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HY-B0431
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HY-120296
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HY-12707
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HY-12707A
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HY-12707C
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HY-B0192S
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SL 77499-d7
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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阿夫唑嗪-d7
Alfuzosin-d7 是 Alfuzosin 的氘代物。 Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的,具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
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HY-P1376
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
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HY-12987R
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HY-160932
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Others
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Endocrinology
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RS-15385-198 是 Delequamine (RS-15385-197) (HY-106874) 的异构体。RS-15385-198 与大鼠皮质中 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 6.32。RS-15385-198 是大鼠输精管和豚鼠回肠中 UK-14304 的拮抗剂。
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HY-B0371D
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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(S)-特拉唑嗪
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
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HY-101690
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HY-A0252R
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HY-B0352
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HY-12987S1
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HY-12987S
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HY-N4225
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HY-A0142A
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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盐酸达哌唑
Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α -1 肾上腺素受体 (alpha-1 adrenoceptor) 拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 抑制阿片类戒断症状。Dapiprazole hydrochloride 也可用作逆转瞳孔扩大的滴眼液。
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HY-A0142
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HY-12987S2
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HY-A0295
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HY-B1517
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(RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol
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5-HT Receptor
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Cancer
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阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-B1517A
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(RS)-Alprenolol hydrochloride; dl-Alprenolol hydrochloride
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5-HT Receptor
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Cancer
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盐酸阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-12707R
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HY-B0352S2
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HY-148527
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AZD8999
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Adrenergic Receptor
mAChR
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Others
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LAS190792 (AZD8999) 是一种有效的毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂和 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,对 M1, M2, M3, M4, M5, β1, β2, β3 的pIC50 值分别为 8.9, 8.8, 8.8, 9.2, 8.2, 7.5, 9.1, 5.6。LAS190792 可用作支气管扩张剂。
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HY-B0352R
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HY-B0352S3
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HY-101721
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HY-B0431AS
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HY-B0702
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HY-B0431S
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Adrenergic Receptor
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酚苄明-d5
Phenoxybenzamine-d5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体(α-adrenoceptor)拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
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HY-101338
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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RS-79948-197 是一种非咪唑啉 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂。RS-79948-197 对大鼠 α2A、大鼠 α2B、大鼠 α2C、人 α2A、人 α2B 和人 α2C 的 Kd 值分别为 0.42 nM、0.18 nM、0.19 nM、0.60 nM、0.46 nM 和 0.77 nM。
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HY-100606
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HY-100607A
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HY-12716A
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HY-120802
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AZD-8871; LAS191351
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Inflammation/Immunology
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Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
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HY-D1606
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Adrenergic Receptor
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Metabolic Disease
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BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂,对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体,激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
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HY-B1517AR
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(RS)-Alprenolol hydrochloride (Standard); dl-Alprenolol hydrochloride (Standard)
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5-HT Receptor
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Cancer
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盐酸阿普洛尔 (标准品)
Alprenolol (hydrochloride) (Standard) 是 Alprenolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-101641
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HY-10121
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HY-10121B
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HY-120802A
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AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Infection
Inflammation/Immunology
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Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
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HY-116790
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HY-148252
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 拮抗剂 (Ki=1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩,其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
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HY-B0431AS1
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HY-103208
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HY-P5846
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MT3
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
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HY-N3945
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HY-B0702R
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HY-111013
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Others
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Cardiovascular Disease
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VK-II-86 是一种 Carvedilol (HY-B0006) 类似物,在低钾血症中缺乏 β-肾上腺素受体拮抗剂活性。VK-II-86 通过多通道效应预防低钾血症引起的室性心律失常。VK-II-86 可预防所有低钾血症诱导的离子通道活性和氧化应激变化。
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HY-103209
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HY-100607AR
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HY-103213
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HY-14325
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-14325B
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-14325A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-B0702S
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HY-103204
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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RS100329 hydrochloride 是一种有效的选择性 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,拮抗 α1A、 α1D 和 α1B 的 pKi 值分别为 9.6、7.9 和 7.5。RS100329 hydrochloride 对反射性尿道收缩有抑制作用。RS100329 hydrochloride 可用于良性前列腺增生的研究。
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HY-103213A
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HY-19578B
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HY-10121R
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HY-148524
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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β2AR/M-receptor agonist-1 (example 131) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC50 值为 9.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 对毒蕈碱受体的 Ki 值为 30.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 具有 MABA 效能,EC50 值为 4.0 nM。
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HY-103211
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HY-148525
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HY-10121S2
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HY-B1371A
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HY-101198
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Histamine Receptor
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
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HY-B1562
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HY-B1562C
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HY-B1562B
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HY-106954
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Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469
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Adrenergic Receptor
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Inflammation/Immunology
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Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性,在尿道和前列腺有更高的亲和力,Kb 值为 2-3 nM,在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
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HY-100554
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D1606
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Fluorescent Dyes/Probes
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BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂,对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体,激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-17503AS
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Metoprolol-d7 (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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- HY-17503S3
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Metoprolol-d5 是 Metoprolol 的氘代物。 Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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- HY-17503BS
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Metoprolol-d6 (tartrate) 是 Metoprolol tartrate 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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- HY-116790BSA
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(±)-Penbutolol-d9 (hydrochloride) 是一种氘标记的 (±)-Penbutolol hydrochloride。(±)-Penbutolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.74 μM。
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- HY-B0391S1
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Naftopidil-d5 是 Naftopidil 氘代物。Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
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- HY-B0371S
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Terazosin-d8 是 Terazosin 氘代物。Terazosin 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
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- HY-B0192S
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Alfuzosin-d7 是 Alfuzosin 的氘代物。 Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的,具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
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- HY-12987S1
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Pimozide-d5 N-Oxide 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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- HY-12987S
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Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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- HY-12987S2
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Pimozide-d4-1 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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- HY-B0352S2
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Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
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- HY-B0352S3
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Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
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- HY-B0431AS
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Phenoxybenzamine-d5 (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
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- HY-B0431S
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Phenoxybenzamine-d5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体(α-adrenoceptor)拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
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- HY-B0431AS1
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Phenoxybenzamine (benzyl-2,3,4,5,6-d5) (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
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- HY-B0702S
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Nicergoline-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
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- HY-10121S2
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Asenapine-13C,d3 是 13C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-101721
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炔烃
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Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂,在动物试验中,具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。Ko-3290 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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