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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101848
Fungal
Infection
红海海绵素 B
Latrunculin B 是一种抗菌生物碱,是一种肌动蛋白聚合 (actin polymerization ) 抑制剂。Latrunculin B 调节肺静脉电生理特征并减轻牵张性心律失常的发生。抗真菌和抗原生动物活性。
HY-112248A
HY-N8152
HY-123856
HY-N1151
HY-P5888
Myr‐PKCɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKCε inhibitor peptide,myristoylated (Myr‐PKC?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-129738
HY-P4201
HY-B1078
HY-108531
RAR/RXR
Cancer
ER-50891 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα ) 拮抗剂。ER-50891 显着减弱 ATRA 对 BMP 2 诱导的成骨细胞生成的抑制作用。
HY-146706
Bacterial
Infection
PqsR-IN-2 (Compound 19) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-146705
Bacterial
Infection
PqsR-IN-1 (Compound 18) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-118694
HY-108531A
RAR/RXR
Cancer
ER 50891 quarterhydrate 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα ) 拮抗剂。ER 50891 quarterhydrate 显着减弱 ATRA 对 BMP 2 诱导的成骨细胞生成的抑制作用。
HY-N12740
MEK
ERK
Others
Napyradiomycin B4 是 Napyradiomycin 衍生物,可抑制 RANKL 诱导的 MEK-ERK 信号通路。Napyradiomycin B4 可减弱破骨细胞生成并防止实验性牙周炎中的牙槽骨破坏。
HY-B1892
HY-N3883
HY-153675
PIN1
Metabolic Disease
BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少,从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化,用于骨质疏松研究。
HY-100080
HY-N7126
HY-N2477
HY-107627
HY-123506
HY-B0756
HY-N9487
HY-E70008
HY-107505
mGluR
Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体 正变构调节剂 (EC50 : 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。
HY-N0847
NF-κB
Others
木香内酯
Micheliolide能减弱高糖刺激的NF-κB活化,IκBα的降解,和MCP-1,TGF-β1,FN在鼠系膜细胞的表达。
HY-B0661A
HY-W015422
PARP
Metabolic Disease
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
HY-N0608
HY-122049
HY-107505A
mGluR
Neurological Disease
CBiPES 是一种有效的 mGlu2 正变构调节剂,EC50 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究。
HY-19589
HY-124401
RET
Neurological Disease
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
HY-108647
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 的结构类似物,是高度选择的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-162325
HY-B0661
HY-P1010
HY-W014941
HY-151392
HY-B0149
HY-N0595
HY-103243
Bcl-2 Family
Cancer
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
HY-N0608A
NF-κB
Inflammation/Immunology
(Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-110067
HY-P99744
TAK-573
CD38
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白。Modakafusp alfa 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-A0143
HY-100999
HY-P1010A
HY-13706A
HY-138936
HY-143464
HY-163409
HY-101247
HY-P99961
JS004
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B和T淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症的研究。
HY-109094
EC-18
Others
Inflammation/Immunology
Mosedipimod 是一种单乙酰双甘油酯,可从 Cervus nippon Temminck 中分离得到。Mosedipimod 是一种具有口服活性的 TLR 激动剂。Mosedipimod 通过降低肺组织中髓过氧化物酶的表达来减轻气道炎症。Mosedipimod 可用于慢性阻塞性肺疾病研究。
HY-155475
HY-108943
Others
Others
桧烯
Sabinene 是一种天然双环单萜化合物,可作为香料、香料添加剂、精细化学品和高级生物燃料。Sabinene 也是一种具有口服活性的化合物,可减轻骨骼肌萎缩,调节 ROS 介导的 MAPK/MuRF-1 通路。
HY-100581
HY-101529
HOE-402(free base)
LDLR
Cardiovascular Disease
Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物,可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生,从而减弱动脉粥样硬化的发展。
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-139048
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-139048A
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-145721
HY-151569
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-B0569
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-117832
HY-141552
Others
Cardiovascular Disease
FC9402 是一种高效、选择性硫化物醌氧化还原酶 (SQOR ) 抑制剂。FC9402 来自专利 WO 2020/146636 A1。FC9402 可减弱 TAC 诱导的心肌细胞肥大和左心室 (LV) 纤维化。FC9402 可用于心血管调节。
HY-108624
HY-B1078R
HY-10450
BMS-512148
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-B0661AS
HY-W015782
Tyrosinase
Metabolic Disease
4-乙基间苯二酚
4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物,可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有色素减退作用。4-Ethylresorcinol 减弱酪氨酸酶相关蛋白 (TRP)-2 的 mRNA 和蛋白表达,并通过抑制脂质过氧化而具有抗氧化作用。
HY-B0661AS1
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-146319
HY-154829A
Others
Inflammation/Immunology
AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50 =1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50 =2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
HY-154829
Others
Inflammation/Immunology
AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50 =1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50 =2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
HY-100459
HY-14858
HY-119917
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-N5130
Others
Neurological Disease
灯心草菲酚
Effusol 时可从Juncus effuses 中分离得到的一种酚类物质,对 DPPH 和 ABTS 自由基具有较强的清除活性,其IC50 值分别为 79 μM 和 2.73 μM。Effusol挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
HY-126415
HY-151343
HY-156443
HY-124873
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a ) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
HY-N2638
HY-126390
HY-145829
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-149700
ROCK
MMP
STAT
Others
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
HY-N0293
HY-B0673
HY-N0496
HY-132280
HY-P5182
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-B0011
HY-P1098
HY-P1098A
HY-N6901
HY-114657A
HY-155737
HY-155738
HY-155739
HY-103375
CRFR
Neurological Disease
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-163092
HY-110134
HY-A0143A
HY-B0149R
HY-19867A
HY-101364
HY-101364A
HY-N5025
HY-N6869
HY-N7363
HY-N4042
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-100448A
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B. mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-107640
MMP
Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。
HY-146168
HY-122070
U 74006F
Antibiotic
Infection
Neurological Disease
甲磺酸替拉扎特
Tirilazad mesylate (U 74006F) 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-12678
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-101415
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-128872
HY-119039
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-B0673S
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-P2320
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-108492
HY-147748
HY-135046
HY-148853
HuR
Others
SRI-42127 是一种 HuR 易位抑制剂。HuR 是一种与 ARE 元件结合的 RNA 调节因子,HuR 易位可促进胶质细胞中炎性细胞因子的产生。而 SRI-42127 能够破坏 mRNA 稳定性并抑制基因启动子激活。SRI-42127 还抑制小胶质细胞活化,减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用。
HY-122070A
U 74006F hydrate
Antibiotic
Infection
Metabolic Disease
Tirilazad mesylate hydrate 是 Tirilazad mesylate (HY-122070) 的水合物形式。Tirilazad mesylate 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
HY-11062
HY-B0792
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
HY-15079
HY-101761
PAI-1
Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1 ),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-111747
HY-107818
HY-N0148A
HY-19345
NSC13316
Others
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-N10587
Others
Inflammation/Immunology
Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 是一种具有口服活性天然产物,发现于 Ulmus davidiana 和 Paeonia obovata。Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 具有抗氧化和抗炎活性,并可减轻线粒体功能障碍,可用于肠道炎症性疾病的研究。
HY-44307
Ferroptosis
Cancer
84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin (HY-17394) 诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
Others
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P5874
HY-149724
STING
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 65 (compound 29) 是一种具有有效抗炎活性的常春藤酸衍生物。Anti-inflammatory agent 65 抑制一氧化氮 (NO) 的释放。Anti-inflammatory agent 65 抑制 IRF3 和 p65 的核转位,并破坏STING/IRF3/NF-κB 信号通路,从而减弱炎症反应。
HY-155463
HY-163507
HY-50754
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-N6967
HY-124796
Bacterial
Infection
QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物),EC50 值为 208.9 nM,与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性,从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性,并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-B0792A
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
HY-106577
Cifenline; Ro 22-7796
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG,与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
HY-123671
HY-101446
HY-W152604
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-155782
RIP kinase
Inflammation/Immunology
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
HY-128439
DYRK
Cancer
BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
HY-163030
HY-101761A
PAI-1
Apoptosis
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-163280
NAMPT
Neurological Disease
JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs),可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性,EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
HY-N0774
HY-P1410
HY-12363
HY-120657
Endogenous Metabolite
9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质,能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化,并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
HY-B0011R
RP-56976 (Standard)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
多西他赛 (标准品)
Docetaxel (Standard) 是 Docetaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-B1118
RP-14539; PM-185184
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑
Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-P1410A
HY-B1671
HY-145196
HY-121246S
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM-185184 hemihydrate
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
Secnidazole (RP-14539) hemihydrate 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole hemihydrate 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole hemihydrate 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole hemihydrate 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC) 研究 。
HY-162280
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-N0148
HY-126252
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-112671
RTA dh404
Keap1-Nrf2
NF-κB
Inflammation/Immunology
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB 。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
HY-135457
Phosphatase
Cancer
JMS-053 是一种有效,选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂,抑制 PTP4A1 ,PTP4A2 ,PTP4A3 ,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长,减弱体内卵巢肿瘤的生长。
HY-P3960
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-B0075
HY-18555
HY-101561
BLU-285
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-A0143S
HY-101193
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0011AS
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-120349
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P1698
AB-103
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-123982
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-148552
HY-143327
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149472
NF-κB
PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成,IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K/AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-163355
HY-13207
HY-N1584
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM-185184-d4
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-143328
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-145491
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化,并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
HY-157992
HY-14536
HY-10450A
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净一水丙二醇
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-N0457
HY-N1584A
HY-N6711
HIV Integrase
Infection
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗生素和细胞毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI ),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-113402A
HY-13207A
HY-141882
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-D0958
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-12678S
HY-N1584B
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-10071
Organoid
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-D0938
CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester
Fluorescent Dye
Others
5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯
CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
HY-B0075S2
HY-B0075S1
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-N0755
HY-124619
FKBP
HIV
Infection
Neurological Disease
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的选择性 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 对 NOX1、NOX2、NOX4、NOX5 和黄嘌呤氧化酶具有选择性。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-130437
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-161261
AAK1
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化,并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用,最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-16915
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂,减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50 =58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道(包括密切相关的 ERG3 K+ 通道)没有显示类似激活剂的作用。
HY-N0668
HY-101016
Cytochrome P450
Apoptosis
Cardiovascular Disease
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-100206
AMPK
Neurological Disease
5α-Androstane-3β,5,6β-triol 是一种神经保护剂。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 可通过抑制 AMPK 信号通路显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 在大脑中动脉闭塞急性缺血性脑卒中模型中,显着减少了梗死体积并减轻了神经功能障碍。
HY-W016412
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-156104
PROTACs
CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
HY-101193S
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glucosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-130311
2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-N2037A
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神兴奋剂滥用障碍的研究。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-L004
2037 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2037 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-D0938
CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯
CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Biochemical Assay Reagents
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-E70008
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1428A
Neuropeptide Y Receptor
RFRP-1(human) TFA is a potent endogenous NPFF receptor agonist (EC50 values are 0.0011 and 29 nM for NPFF2 and NPFF1, respectively). Attenuates contractile function of isolated rat and rabbit cardiac myocytes. Reduces heart rate, stroke volume, ejection fraction and cardiac output, and increases plasma prolactin levels in rats.
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Spexin TFA is a potent galanin receptor 2/3 (GAL2/GAL3) agonist (EC50 values are 45.7 and 112.2 nM, respectively). Spexin TFA exhibits no significant activity at galanin receptor 1. Spexin TFA is an endogenous satiety-inducing peptide; Spexin TFA inhibits long chain fatty acid uptake by adipocytes and decreases food consumption in diet-induced obese mice and rats. Spexin TFA attenuates LH secretion in goldfish. Spexin TFA exhibits anxiolytic effects in vivo.
HY-P1020
HY-P1020A
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P0237
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P0237A
Kallikrein
Cancer
KKI-5 (TFA) 是一种特异性的组织激肽释放酶 (kallikrein ) 抑制剂。KKI-5 (TFA) 可降低乳腺癌细胞浸润。
HY-W014102
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-P5888
Myr‐PKCɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKCε inhibitor peptide,myristoylated (Myr‐PKC?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-P4201
HY-118694
HY-107627
HY-P1010
HY-P1010A
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-P10089
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-P5182
HY-P1098
HY-P1098A
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P2320
HY-P5874
HY-W152604
HY-P1410
HY-P5389
Peptides
Others
Connexin mimetic peptide 40GAP27 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于优势血管连接蛋白 (Cx40) 第二个细胞外环的 GAP27 结构域,称为 40Gap 27。它用于研究氧化应激损害通过间隙连接的通讯的机制。给药后,40Gap27 可减弱内皮依赖性内膜下平滑肌超极化。)
HY-P1410A
HY-P3960
HY-P1698
AB-103
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的选择性 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 对 NOX1、NOX2、NOX4、NOX5 和黄嘌呤氧化酶具有选择性。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99744
TAK-573
CD38
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白。Modakafusp alfa 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-P99961
JS004
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B和T淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症的研究。
HY-P99008
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-B0661AS
Tamsulosin-d5 (hydrochloride) 是 Tamsulosin hydrochloride 的氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-B0661AS1
Tamsulosin-d4 (hydrochloride) 是 Tamsulosin (hydrochloride) 氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长 。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-A0143S
Dihomo-γ-linolenic acid-d6 (DGLA-d6 ) 是 Dihomo-γ-linolenic acid 的氘代物。Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸,具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-B0075S2
Melatonin-d7 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-101193S
Zinc Protoporphyrin-d2 ,15 N2 是 15 N 和氘代标记的 Zinc Protoporphyrin (HY-101193)。Zinc Protoporphyrin (Zn(II)-protoporphyrin IX) 是一种具有口服活性的,竞争性的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂,显着减弱间苯三酚 (PG) 对 H2 O2 的保护作用。Zinc Protoporphyrin 可用作个体孕妇和儿童缺铁的筛查标志物,也用于评估人群铁状态与血红蛋白浓度的组合。Zinc Protoporphyrin 具有抗癌活性。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-101016
炔烃
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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