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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103318
    PD173212
    1 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂，在 IMR-32 实验中，IC50 值为 36 nM。
    PD173212
  • HY-P0225
    Autocamtide 2

    Autocamtide II

    		 CaMK Autophagy Neurological Disease
    Autocamtide 2是钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II (CaMKII)的高选择性肽底物。 它可以用于测定CaMKII的活力。
    Autocamtide 2
  • HY-124759
    CCR1 antagonist 9

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂，在钙通量实验中，CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1 的 IC50 为 6.8 nM。
    CCR1 antagonist 9
  • HY-153132
    mGluR3 modulator-1

    		mGluR Metabolic Disease
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
    mGluR3 modulator-1
  • HY-100310
    N-type calcium channel blocker-1

    		Calcium Channel Neurological Disease
    N-type calcium channel blocker-1是有口服活性化合物，可阻断 N 型钙离子通道 (N-type calcium channels)，在 IMR32 试验中 IC50 值为 0.7 μM。
    N-type calcium channel blocker-1
  • HY-137672A
    2',3'-Cyclic NADP disodium

    2',3'-cNADP+; β-Nicotinamide adenine dinucleotide-2',3'-cyclic phosphate

    		 Others Neurological Disease
    2',3'-Cyclic NADP disodium (2',3'-cNADP+; β-Nicotinamide adenine dinucleotide-2',3'-cyclic phosphate) 是 2',3'-环状核苷酸 3'-磷酸二酯酶 (CNP) 的底物，CNP 是一种在髓鞘中含量丰富的酶。它已用于偶联酶测定以量化 CNP 活性。2',3'-Cyclic NADP disodium (5 μM) 可增加钙超载引起的钙释放并防止大鼠脑线粒体中钙诱导的肿胀。
    2',3'-Cyclic NADP disodium
  • HY-14232
    TTA-A8

    		Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-A8 (Compound 13) 是一种具有口服活性的短效T 型钙通道拮抗剂，其对 FLIPR 去极化测定的 IC50 值为 31.3 nM。 TTA-A8 具有良好的药代动力学特性，可以用于癫痫和睡眠的研究。
    TTA-A8
  • HY-131349
    CCR4-351

    		CCR Cancer
    CCR4-351 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351
  • HY-131349A
    CCR4-351 hydrochloride

    		CCR Metabolic Disease Cancer
    CCR4-351 hydrochloride 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 hydrochloride 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351 hydrochloride
  • HY-145697
    GPR84 antagonist 2

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
    GPR84 antagonist 2
  • HY-110190
    VU0422288

    ML396

    		 mGluR Neurological Disease
    VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
    VU0422288
  • HY-144784
    CXCR2 antagonist 7

    		CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    CXCR2 antagonist 7 (compound 19) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 7 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.044 µM) 和钙动员 (IC50=0.66 µM)。
    CXCR2 antagonist 7
  • HY-144783
    CXCR2 antagonist 6

    		CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    CXCR2 antagonist 6 (compound 35c) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 6 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.43 µM) 和钙动员 (IC50=0.11 µM)。
    CXCR2 antagonist 6
  • HY-144781
    CXCR2 antagonist 5

    		CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    CXCR2 antagonist 5 (compound 25) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。 CXCR2 antagonist 5 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.013 µM) 和钙动员 (IC50=0.1 µM)。
    CXCR2 antagonist 5
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-132184
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

    5,6-EET; (±)5,6-EpETrE

    		 Adrenergic Receptor Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-P5372
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2

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