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cardiometabolic disease

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155774
    VU533

    		Phospholipase Metabolic Disease
    NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂，其 EC50 值为0.30 µM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性，增加巨噬细胞的胞葬作用，可用于心脏代谢疾病的研究。
    VU533
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685
  • HY-155773
    VU534

    		FAAH Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    VU534 是一种 NAPE-PLD 激动剂，EC50 为 0.30 μM。VU534 是 FAAH 和 sEH (IC50 值为 1.2 μM) 的双重抑制剂。VU534 NAPE-PLD 依赖性地增强巨噬细胞的胞葬作用。VU534 具有用于心脏代谢疾病研究的潜力。
    VU534
  • HY-107580
    GPR109 receptor agonist-1

    		GPR109A Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    GPR109 receptor agonist-1 (Compound 3a) 是一种高选择性的人孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR109b 激动剂，pEC50 为 6.4。GPR109 receptor agonist-1 可用于心脏代谢疾病的研究。
    GPR109 receptor agonist-1
  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。
    APJ receptor agonist 6

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