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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2265A

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-161354

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM),具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 <em>covalent</em> inhibitor-2
  • HY-119935

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
    JAK3 <em>covalent</em> inhibitor-1
  • HY-P10212

    UCCB01-125

    iGluR Neurological Disease
    AVLX-125 (UCCB01-125) 是 PSD-95 和 PDZ 结构域抑制剂,Kd 值为 10 nM。AVLX-125 可用于炎症性疼痛的研究。
    AVLX-125
  • HY-P2265

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-P2261

    PKA Infection
    STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
    STAD 2
  • HY-158153

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-108 (Compound 12) 是一种选择性的共价 EGFR 抑制剂 (pIC50: 9.4)。
    EGFR-IN-108
  • HY-163267

    Others Others
    ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链,该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键,包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
    ZNL0325
  • HY-154975

    SARS-CoV Others
    SARS-CoV-2-IN-49 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶的不可逆共价结合抑制剂。
    SARS-CoV-2-IN-49
  • HY-P1368

    Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)

    CRFR Endocrinology
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I
  • HY-P1368A

    Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA

    CRFR Endocrinology
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I TFA
  • HY-E70211

    HaeIII

    DNA Methyltransferase Cancer
    HaeIII 甲基转移酶 HaeIII Methyltransferase (HaeIII) 是一种甲基转移酶,可以与 DNA 共价结合。
    HaeIII Methyltransferase
  • HY-155979

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50s: 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16
  • HY-126152

    Others Others
    Chlorthiamid 是一种广谱除草剂。Chlorthiamid 是一种嗅觉毒物,在小鼠嗅粘膜中具有高体内共价结合。
    Chlorthiamid
  • HY-155187

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-20 (Compound 5g)是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50s: 0.43 μM,Ki: ?0.33?μM)。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-20
  • HY-148535

    Proteasome Neurological Disease
    Calpain Inhibitor XI 是一种可逆的 calpain-1 共价抑制剂。Calpain Inhibitor XI 可用于神经退行性疾病的研究。
    Calpain Inhibitor XI
  • HY-D2103

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG3-Maleimide is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 3 PEG units. TAMRA-PEG3-Maleimide contains maleimide groups that react with thiol groups to form covalent bonds.
    TAMRA-PEG3-Maleimide
  • HY-W190932

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG2-Maleimide is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 4 PEG units. TAMRA-PEG2-Maleimide contains a maleimide group that can react with a thiol group to form a covalent bond.
    TAMRA-PEG2-Maleimide
  • HY-D2108

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG3-COOH is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 3 PEG units. TAMRA-PEG3-COOH contains carboxyl groups, which can condense ammonia to form covalent bonds.
    TAMRA-PEG3-COOH
  • HY-D2109

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG4-COOH is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 4 PEG units. TAMRA-PEG4-COOH contains carboxyl groups, which can condense ammonia to form covalent bonds.
    TAMRA-PEG4-COOH
  • HY-D2104

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG7-Maleimide is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 7 PEG units. TAMRA-PEG7-Maleimide contains a maleimide group that can react with a thiol group to form a covalent bond.
    TAMRA-PEG7-Maleimide
  • HY-D2110

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG8-COOH is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 8 PEG units. TAMRA-PEG8-COOH contains carboxyl groups, which can condense ammonia to form covalent bonds.
    TAMRA-PEG8-COOH
  • HY-132196

    Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂,IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。
    BTK inhibitor 18
  • HY-136605
    DGY-06-116
    1 篇文献验证

    Src Cancer
    DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂,IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
    DGY-06-116
  • HY-U00279

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    二胺硝吖啶 Nitracrine 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine 具有细胞毒性。
    Nitracrine
  • HY-U00279A

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 具有细胞毒性。
    Nitracrine dihydrochloride hydrate
  • HY-143474

    Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease Cancer
    Y-29794 (Compound 2) 是一种有效的、共价结合的 prolyl oligopeptidase (POP) 抑制剂,Ki 值为 0.95 nM。Y-29794 可用于研究神经退行性疾病和癌症。
    POP-IN-3
  • HY-143475

    Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease Cancer
    POP-IN-2 (Compound 7k) 是一种有效的、共价结合的 prolyl oligopeptidase (POP) 抑制剂,Ki 值为 6 nM。POP-IN-2 可用于研究神经退行性疾病和癌症。
    POP-IN-2
  • HY-161407

    Aurora Kinase Cancer
    AURKA-IN-1 (compound 9) 是细胞活性共价 AURKA 抑制剂。AURKA-IN-1 是一种赖氨酸反应活性探针。
    AURKA-IN-1
  • HY-100338

    Btk Cancer
    CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
    CNX-500
  • HY-D2098

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG2-NH2 is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 4 PEG units. TAMRA-PEG2-NH2 contains NH2 groups, which can undergo condensation reactions with carboxyl groups to form covalent bonds.
    TAMRA-PEG2-NH2
  • HY-D2101

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG3-NH2 is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 3 PEG units. TAMRA-PEG3-NH2 contains NH2 groups, which can undergo condensation reactions with carboxyl groups to form covalent bonds.
    TAMRA-PEG3-NH2
  • HY-D2102

    Fluorescent Dye Others
    TAMRA-PEG7-NH2 is a dye derivative of TAMRA (HY-135640) containing 7 PEG units. TAMRA-PEG7-NH2 contains NH2 groups, which can undergo condensation reactions with carboxyl groups to form covalent bonds.
    TAMRA-PEG7-NH2
  • HY-132234

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂,能够实现完全和持久的肿瘤消退。
    M-1211
  • HY-143902

    PIN1 Cancer
    ZL-Pin01 是一种共价的 Pin1 的抑制剂。ZL-Pin01 显示了 Pin1-底物相互作用的有效破坏,IC50 为 1.33 μM。
    ZL-Pin01
  • HY-155772

    Adenosine Receptor Fluorescent Dye Inflammation/Immunology
    LUF7690 (Compound 9) 是一种可点击、基于共价亲和力的探针 (AfBP),靶向人 A3AR (hA3AR)。LUF7690 可用于检测和表征不同类型粒细胞以及其他细胞类型中的 hA3AR。
    LUF7690
  • HY-D2152

    Fluorescent Dye Others
    Cy5-PEG3-SCO is a dye derivative of Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) containing 3 PEG units. Cy5-PEG3-SCO has a SCO group that can be covalently bonded to the amino group. SCO is often used to react with amino acid residues of proteins or peptides, particularly lysine.
    Cy5-PEG3-SCO
  • HY-D2158

    Fluorescent Dye Others
    Cy5-PEG7-SCO is a dye derivative of Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) containing 7 PEG units. Cy5-PEG7-SCO has a SCO group that can be covalently bonded to the amino group. SCO is often used to react with amino acid residues of proteins or peptides, particularly lysine.
    Cy5-PEG7-SCO
  • HY-D2122

    Fluorescent Dye Others
    Cy3-PEG2-SCO is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 2 PEG units. Cy3-PEG2-SCO carries a SCO group that can be covalently bound to an amino group. SCO is often used to react with amino acid residues of proteins or peptides, particularly lysine.
    Cy3-PEG2-SCO
  • HY-D2124

    Fluorescent Dye Others
    Cy3-PEG7-SCO is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 7 PEG units. Cy3-PEG7-SCO has a SCO group that can be covalently bonded to the amino group. SCO is often used to react with amino acid residues of proteins or peptides, particularly lysine.
    Cy3-PEG7-SCO
  • HY-D2153

    Fluorescent Dye Others
    Cy5-PEG2-SCO is a dye derivative of Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) containing 2 PEG units. Cy5-PEG2-SCO has a SCO group that can be covalently bonded to the amino group. SCO is often used to react with amino acid residues of proteins or peptides, particularly lysine.
    Cy5-PEG2-SCO
  • HY-117430

    F-244; 1233A; L-659699

    Flavivirus Dengue virus Antibiotic Infection Metabolic Disease Cancer
    Hymeglusin 作为一种真菌 β-内酯 antibiotic,是一种 HMG-CoA 合酶抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。 Hymeglusin 共价修饰酶的活性 Cys129 残基。
    Hymeglusin
  • HY-157778

    SARS-CoV Infection
    MK-7845 是一种可逆共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂,IC50 为 8.7 nM。
    MK-7845
  • HY-134761

    c-Myc Cancer
    EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
    EN4
  • HY-151758

    ADC Linker Others
    Methyltetrazine-PEG12-NHS ester 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。Methyltetrazine-PEG12-NHS ester 与含有 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键。
    Methyltetrazine-PEG12-NHS ester
  • HY-147250A

    RLY-4008 hydrochloride

    FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib hydrochloride
  • HY-147250

    RLY-4008

    FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-156395

    Others Cancer
    MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
    MN551
  • HY-N12776

    Phosphatase Cancer
    Illudalic Acid 是一种有效的选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase) 抑制剂,IC50值为 1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化的半胱氨酸残基共价连接来抑制 LAR 磷酸酶活性。
    Illudalic acid
  • HY-163327

    Others Neurological Disease
    pFBC ([18F]pEBC) 是一种共价 CLIP 标签放射性示踪剂,用于检测小鼠大脑中的病毒报告基因转移。pFBC可用于神经生物学的研究。
    pFBC

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