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crizotinib

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50878
    Crizotinib
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    PF-02341066

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    <em>Crizotinib</em>
  • HY-50878S

    PF-02341066-d5

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy Cancer
    克唑替尼 d5 Crizotinib-d5Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    <em>Crizotinib</em>-d5
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    PF-02341066 hydrochloride

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    <em>Crizotinib</em> hydrochloride
  • HY-50878B

    PF-02341066 acetate

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase c-Met/HGFR Cancer
    克唑替尼醋酸盐 Crizotinib (PF-02341066) acetate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib acetate 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib acetate 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib acetate 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    <em>Crizotinib</em> acetate
  • HY-50878AS

    PF-02341066-d9 hydrochloride

    c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds Cancer
    克里唑替尼盐酸-d9 Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    <em>Crizotinib</em>-d9 hydrochloride
  • HY-149696

    NF-κB Cancer
    IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
    IR-<em>Crizotinib</em>
  • HY-100549

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    (S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
    (S)-<em>Crizotinib</em>
  • HY-13320

    PF-06260182

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。
    2-Keto <em>Crizotinib</em>
  • HY-130794

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
    ALK/ROS1-IN-1
  • HY-131003
    Taletrectinib
    1 篇文献验证

    DS-6051b; AB-106; IBI-344

    ROS Kinase Cancer
    Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
    Taletrectinib
  • HY-160506

    PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
    PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC,可以降解 MET,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker;Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
    PRO-6E
  • HY-131003A

    DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base

    ROS Kinase Cancer
    Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
    Taletrectinib free base
  • HY-15609

    ALK/IGF1R inhibitor

    IGF-1R Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Apoptosis Endocrinology Cancer
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    AZD-3463
  • HY-12331
    KRCA-0008
    1 篇文献验证

    Ack1 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    KRCA-0008 是选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。
    KRCA-0008

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