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cyclin E

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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

5

天然产物

8

重组蛋白

1

同位素标记物

5

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108359
    Alsterpaullone
    1 篇文献验证

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin ACDK2/cyclin ECDK5/p35IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
    Alsterpaullone
  • HY-18299
    Purvalanol B
    1 篇文献验证

    NG 95

    CDK Parasite Infection Cancer
    Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin BCDK2-cyclin ACDK2-cyclin EIC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
    Purvalanol B
  • HY-18299A
    Purvalanol A
    2 篇文献验证

    NG-60

    CDK Autophagy Apoptosis Cancer
    Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
    Purvalanol A
  • HY-12529
    Ro-3306
    最多引用文献
    33 篇文献验证

    CDK Apoptosis Cancer
    Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
    Ro-3306
  • HY-10014
    R547
    2 篇文献验证

    CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547
  • HY-160643

    CDK Cancer
    CDK2-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,对于CDK2/cyclin E1 和 CDK2/cyclin B1 的 IC50 值分别为 <10,>10-20 nM。
    CDK2-IN-27
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base
    2 篇文献验证

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-15504
    RGB-286638
    2 篇文献验证

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
    RGB-286638
  • HY-114903

    GSK-​3 Inhibitor X

    GSK-3 CDK Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    (E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25CDK2/cyclin ACDK1/cyclin B (IC50=2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
    (E/Z)-BIO-acetoxime
  • HY-137894A

    PF-07104091 hydrate

    CDK GSK-3 Cancer
    PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
    Tagtociclib hydrate
  • HY-111932

    CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
    Indirubin-5-sulfonate
  • HY-10424
    Milciclib
    5 篇文献验证

    PHA-848125

    CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDKTropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
    Milciclib
  • HY-12843
    Bohemine
    1 篇文献验证

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
    Bohemine
  • HY-112371

    CDK Cancer
    (S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率,IC50 为0.40 μM。
    (S)-CR8
  • HY-12302
    Kenpaullone
    4 篇文献验证

    9-Bromopaullone; NSC-664704

    CDK GSK-3 Cancer
    肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
    Kenpaullone
  • HY-W011428

    CDK Others
    Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
    Olomoucine
  • HY-139328

    CDK Cancer
    CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-5
  • HY-18340A

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-139327

    CDK Cancer
    CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-4
  • HY-139329

    CDK Cancer
    CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-6
  • HY-18340

    CR8, (R)-Isomer

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-N0417
    Cucurbitacin E
    5 篇以上引用文献

    α-Elaterin; α-Elaterine

    CDK Autophagy Cancer
    葫芦素 E Cucurbitacin E 是来自葫芦科的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。
    Cucurbitacin E
  • HY-112363

    RP107

    CDK GSK-3 ERK JNK CFTR Inflammation/Immunology Cancer
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A
  • HY-149209

    CDK STAT Early 2 Factor (E2F) Cancer
    LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    LL-K8-22
  • HY-150641

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-126251

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
    CDK9-IN-7
  • HY-W019806

    LNFP I

    Endogenous Metabolite CDK Reactive Oxygen Species Apoptosis Enterovirus Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Lacto-N-fucopentaose I (LNFPI) 是一种人母乳寡糖 (HMO),具有抗病毒和抗菌活性。Lacto-N-fucopentaose I 通过减少衣壳蛋白 VP1 来阻断病毒吸附,增加 CDK2、减少 cyclin E 恢复细胞周期 S 期的阻滞。Lacto-N-fucopentaose I 抑制病毒感染的细胞凋亡 (apoptosis)。Lacto-N-fucopentaose I 也抑制 ROS 的产生。Lacto-N-fucopentaose I 还可以调节肠道菌群影响免疫系统发育。
    Lacto-N-fucopentaose I
  • HY-107738
    Guggulsterone
    5 篇以上引用文献

    Z/E-Guggulsterone

    Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    香胶甾酮 Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
    Guggulsterone
  • HY-N6954
    Garcinone C
    1 篇文献验证

    ATM/ATR STAT CDK Cancer
    伽升沃 C Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
    Garcinone C
  • HY-13650
    Indisulam
    5 篇以上引用文献

    E 7070

    Molecular Glues Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam
  • HY-19831A

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    (Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体,是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4EIC50 为 43.5 μM,Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。
    (Z)-4EGI-1
  • HY-133537

    Antibiotic Fungal ADC Cytotoxin Infection Cancer
    Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
    Hygrolidin
  • HY-11009
    CGP60474
    5 篇文献验证

    CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474

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